1、第八章 抗 生 素学习要求非经典 - 内酰胺类抗生素和 - 内酰胺酶抑制剂。掌握内容- 内酰胺类 抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质、临床用途；氨基糖苷类抗生素的结构特点及其典型药物的理化性质、临床用途；四环素类抗生素的理化性质；红霉素及其衍生物的结构特征。熟悉内容- 内酰胺类抗生素的分类、基本结构、作用机制；大环内酯类抗生素的结构特征与理化性质；四环素类抗生素的基本结构特 征。了解内容重点难点典型药物的化学结构和结构特点。重点典型药物： 青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、氯霉素 的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。难点 抗生素是某些微生物的 代谢产物或合成 的类
2、似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主 不会产生严重的毒性 。 在临床应用上，大多数抗生素是 抑制 病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性疾病。 除了抗感染的作用外，某些抗生素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗； 有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。所以抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。 抗生素的来源： 生物合成 (发酵 ) 化学全合成 半合成方法半 合成抗生素 通过结构改造 增加稳定性 降低毒副作用 扩大抗菌谱 减少耐药性 改善生物利用度 提高治疗效力 改变用药途径抗生素的分类 抗生素的种类繁多，结构比较复杂，分类的方法多种多样 产生菌
3、以便对抗生素的产生菌种和生物学性质有所了解， 为 抗生素的生物合成及寻找新产生菌服务 抗菌谱 临床应用提供基础 化学结构按化学结构分类的优点 认识抗生素的化学特性、理化性质、稳定性 进行结构修饰，寻找新的半合成的抗生素 扩大临床应用的知识-内酰胺抗生素四环素类抗生素氨基糖苷类抗生素大环内酯类抗生素抗生素结构分类抗生素杀菌作用的主要机制 抑制细菌细胞壁的合成 抑制 粘肽转肽酶 ，阻断细胞壁的形成，使细菌不能生长繁殖。 (- 内酰胺抗生素 ) 与细胞膜相互作用 影响膜的渗透性，对细胞具有致命的作用。 (多粘菌素和短杆菌素 ) 干扰蛋白质的合成 使细胞存活必需的酶不能被合成。 (利福霉素，氨基苷类，四环素类和氯霉素 ) 抑制核酸的转录和复制 (喹诺酮类 )
