药物化学第二章中枢神经系统药.ppt

上传人:99****p 文档编号:1561334 上传时间:2019-03-05 格式:PPT 页数:66 大小:2.17MB
下载 相关 举报
药物化学第二章中枢神经系统药.ppt_第1页
第1页 / 共66页
药物化学第二章中枢神经系统药.ppt_第2页
第2页 / 共66页
药物化学第二章中枢神经系统药.ppt_第3页
第3页 / 共66页
药物化学第二章中枢神经系统药.ppt_第4页
第4页 / 共66页
药物化学第二章中枢神经系统药.ppt_第5页
第5页 / 共66页
点击查看更多>>
资源描述

1、第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs按治疗疾病或药物的作用 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药:抗精神病药、抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnotics 剂量与药效的关系 按化学结构分类较大剂量:催眠大剂量:麻醉、抗惊厥第二代 苯二氮卓类:地西泮第三代 唑吡坦类:唑吡坦小剂量:镇静第一代 巴比妥类:异戊巴比妥 1巴比妥类药物 丙二酰脲 (巴比妥酸)衍生物 嘧啶三酮一、结构特点 5位有 两个取代基 才有活性二、分类中时: 异戊巴比妥短时:戊巴比妥、司可巴比妥超短时:硫喷妥三、理化通性 酸性长时: 苯巴比妥-可产生

2、内酰胺 -内酰亚胺醇的互变异构,显弱酸性。 鉴别反应吡啶和硫酸铜:生成紫蓝色的络合物 (含硫的巴比妥显绿色 )。硝酸银 :加过量的硝酸银,生成白色不溶性二银盐。硝酸钾、 浓硫酸:生成黄色衍生物,再处理得红棕色(含苯基的巴比妥类 )。 水解性其钠盐水溶液不稳定,放置易水解,须制成粉针剂。-丙二酰胺四、构效关系结构非特异性药物 (Structurally Nonspecific Drug):药物的生物活性和化学结构关系不大 ,与理化性质有关。结构特异性药物 (Structurally Specific Drug ): 药物的作用依赖于药物分子的特异化学结构及空间相互排列。巴比妥类药物属于结构非特异

3、性药物作用强弱、快慢 -药物的理化性质 油水分配系数:药物既能在体液中转运,又能透过血脑屏障到 达作用部位。 解离常数:药物以分子形式透过生物膜,以离子形式产生作用。1.5位 C有两个取代基才有活性,取代基总碳数 48最好,大于 8则产生惊厥。2.N上引入甲基,酸性下降,脂溶性上升,起效快;两个 N都引入甲基,产生惊厥。3. 中的 O以 S取代,脂溶性增加,起效快。作用时间长短 -药物的体内代谢过程油水分配系数解离常数 2苯二氮卓类药物 (BZP)地西泮 Diazepam又名 安定一、结构特点 具有一个苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核。二、理化性质在酸性或碱性溶液中,受热易水解 (

4、1,2位、 4,5位) 。 4,5位开环为可逆性 :不影响药物的生物利用度,能延长作用时间。1,2位开环为不可逆性:药物失活。NNOC lNOOC lN H 2N HOC l H 2NOH (N a)O+N HNC lOOH,H+H +OH - 针对 1,2位水解的研究在 7位和 1,2位有强的吸电子基团,水解反应几乎都在 4,5位上进行。 针对 4,5位水解的研究在 4,5位并合四氢噁唑环,其含氧环在代谢过程中开环,重新形成 4,5位双键。硝西泮HNNOO2N三唑仑美沙唑仑前药 ( Prodrug): 药物未被转化前,相应的在体外无活性或低活性的形式称做该药的前药。原药:药物在体内转化后起作用的活性形式。 三、代谢替马西泮活性产物 -替马西泮与奥沙西泮

展开阅读全文
相关资源
相关搜索
资源标签

当前位置:首页 > 教育教学资料库 > 课件讲义

Copyright © 2018-2021 Wenke99.com All rights reserved

工信部备案号浙ICP备20026746号-2  

公安局备案号:浙公网安备33038302330469号

本站为C2C交文档易平台,即用户上传的文档直接卖给下载用户,本站只是网络服务中间平台,所有原创文档下载所得归上传人所有,若您发现上传作品侵犯了您的权利,请立刻联系网站客服并提供证据,平台将在3个工作日内予以改正。