1、第七章第七章 抗肿瘤药抗肿瘤药Antineoplastic Agents人民卫生出版社人民卫生出版社第七章第七章 抗肿瘤药抗肿瘤药Antineoplastic Agents生物烷化剂抗代谢药物抗肿瘤抗生素抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物肿瘤治疗的新靶点及其药物肿肿 瘤瘤 细胞在外来和内在有害因素的长期作用下发生过度增殖而生成的新生物。 良性肿瘤：包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织，即不转移，对人体健康影响较小； 恶性肿瘤：增殖迅速，能侵入周围组织，潜在的危险性大。恶性肿瘤 严重威胁人类健康的常见病和多发病 死亡率第二位 仅次于心脑血管疾病 手术治疗手术治疗 放射线治疗放射线治疗 化学治疗（药物
2、治疗）化学治疗（药物治疗）当前治疗手段抗肿瘤药的应用 始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤 现在化学治疗已经有很大进展 应用趋势：单一治疗 综合治疗单一药物 联合用药保守治疗 根治治疗抗肿瘤药分类 根据作用靶点 直接作用于 DNA 生物烷化剂 、金属铂配合物、博来霉素类、 DNA拓扑异构酶抑制剂 干扰 DNA合成的药物 抗代谢药物 作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 某些天然活性成分第一节第一节 生物烷化剂生物烷化剂Bioalkylating Agents生物烷化剂的定义 在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物， 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团， 如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 如 DNA、 RNA或某些重要的酶类 发生共价结合，使其丧失活性或者使 DNA分子发生断裂。毒副反应 属于细胞毒类药物 对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用 如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞 产生严重的副反应 恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等 易产生耐药性而失去治疗作用烷化剂分类 -按化学结构 氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类 磺酸酯类盐酸氮芥塞替派白消安卡莫司汀
