药物化学-第七章-阿片样镇痛药.ppt

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1、第十一章 阿片样镇痛药Opioid Analgesics作用于中枢神经系统,能选择性地减轻或缓解疼痛感觉,又能使因剧烈疼痛而引起的恐惧、紧张、焦虑不安等情绪得到缓解。注意区别于 麻醉药 与 非甾类镇痛抗炎药。此类镇痛药的作用与阿片受体 ( opiate receptor)的激动有关, 阿片受体被激动可产生镇痛、呼吸抑制、平滑肌收缩、腺体分泌减少等效应。P-235 成瘾性 表现为躯体依赖性和精神依赖性,停药后出现戒断症状,甚至意识丧失,病人精神出现变态,有明显强迫性觅药行为等。 戒断症状 停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等,造成很大痛苦。非甾体抗炎药等

2、可待因等吗啡等癌痛药物治疗的三阶梯疗法 世界卫生组织设计的简单、有效、公认、合理的阶梯疗法可以使 90%癌症患者的疼痛得到有效的缓解, 75 以上的晚期癌症患者疼痛得以解除。 l轻度癌痛一般可以忍受,能正常生活、睡眠基本不受干扰,应按照第一阶梯治疗。第一阶梯治疗原则上是口服非甾体类抗炎镇痛药,该类镇痛药作用于末梢,具有解热镇痛抗炎的效果,能抑制下丘脑前列腺素合成酶的生成,减少前列腺素 E的合成与释放,对前列腺素含量较高的骨转移患者的疼痛非常有效。代表药有阿司匹林、扑热息痛、扶他林等。在治疗中还应经常更换药物种类,如优散痛、布洛芬、芬布芬等,以减少胃肠道并发症及不良反应。 2中度的癌痛常为持续性

3、疼痛,睡眠已受到干扰,食欲有所减退。此类疼痛患者需应用镇痛药物,但用药原则上应采取逐步向第二阶梯过渡的原则 。在给予非甾体类抗炎镇痛药的同时,辅助给予镇痛药,如曲马多或弱效阿片类镇痛药,如可待因、右旋丙氧芬等。晚间可服用安定药和催眠药等。痛力克是一种非自体类强力止痛及中度抗炎解热新药,主要是通过抑制前列腺素的合成,可与阿片受体结合,无成瘾性。 30 mg的痛力克止痛作用相当于 12mg吗啡,它是用于中度癌痛疗效较好的药物。3重度或难以忍受的剧烈疼痛睡眠和饮食受到严重干扰,晚间人睡困难、疼痛加剧。此时用一般镇痛药已基本无效,用其他镇痛药或弱效阿片类镇痛药已起不到镇痛作用。重度的剧烈疼痛应由第二阶梯向第三阶梯治疗过渡,正规使用强效阿片类镇痛药 。目前口服药中较常用的是美施康定(即吗啡控释片),每片含吗啡 30 mg,每次 l 2片,每 12 h口服一次,若不能口服时,可经肛门给药。其他强效阿片类镇痛药有吗啡、盐酸二氢埃托啡、美散酮、哌替啶、芬太尼、叔丁啡、丁丙诺啡、左吗喃等。镇痛新为吗啡烷类合成药,激动 阿片受体拮抗 阿片受体,对呼吸抑制弱,依赖性小,镇痛强度为吗啡的 l 4 l 3,可长期服用,口服每次 25 50 mg,必要时每 3 4 h服 1次。

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