1、第四章 镇静催眠、抗癫痫、抗精神病药物第四章 镇静催眠、抗癫痫、抗精神病药物镇静催眠药1抗癫痫药物2抗精神病药3抗抑郁药4o 催眠药 引起类似正常的睡眠o 镇静药 使处于安静或思睡状态o 两者无明显的区别 :小剂量 镇静较大剂量 催眠大剂量 麻醉、抗惊厥1. 镇静催眠药sedative-hypnotics镇静催眠药的结构类型 :o 苯二氮卓类o 巴比妥类o 酰胺及其他类一 . 苯二氮卓类 :结构特点：苯二氮 卓 体系苯环和七元亚胺内酰胺环并合的 母核作用机制：当苯二氮 卓 类药物占据苯二氮 卓 受体时，则 GABA（ -氨基丁酸 ）就更易打开 Cl通道，促进 Cl离子内流，导致镇静、催眠、抗焦
2、虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。o 地西泮 Diazepamo 化学名 ： 7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-o 2H-1,4-benzodiazepin-2-one发现和结构改造 :苯并庚氧二嗪化合物目标化合物氯氮卓反应的副产物 较巴比妥安全 但苦地西泮o非活性必需1. 理化性质(1) 水溶性、稳定性微 溶于水 (1:400)，遇酸或碱液，受热易水解酸性中性水溶性增大1,2位开环4,5位开环7位 , 1,2位有吸电子基有利于 4,5位开环(2) 鉴定方法本品的稀盐酸溶液加碘化铋钾溶液，产生 橘红色沉淀，放置颜色加深。2. 药理活性(1) 作用机制本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用，增强 -氨基丁酸神经传递功能和突触抑制效应。(2) 吸收与代谢途径本品经胃肠道吸收，体内代谢主要在肝脏进行。葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物
