1、* *第第 11章章 抗抗 生生 素素* *11.1 概述* *抗生素的使用现状v全国：v住院病人抗生素使用率为 80%，使用广谱抗菌药物和联合使用的占到 58%，高于 30%的国际平均水平。v我国抗菌药物使用量占到 30%左右，部分基层医院可能高达 50%以上。发达国家约占所有药品的 10%左右。* *抗生素是治疗 细菌 感染的药物v让我们生病的细菌 * *11.1.1 抗生素的定义 (1)抗生素是某些细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物，在低浓度下对各种病原性微生物具有杀灭或抑制作用的物质。 最初定义Penicillium 真菌* * 抗生素是某些细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产
2、物， 或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物 ，在低浓度下对各种病原性微生物 或肿瘤细胞 具有强有力杀灭、抑制或其他药理作用的药物。11.1.1 抗生素的定义 (2)v某些抗生素具有抗肿瘤和抗病毒活性，或免疫抑制活性等。* *11.1.2 抗生素的临床应用v大多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性疾病。 v某些抗生素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗。v有些抗生素还具有抗病毒、酶抑制剂、免疫抑制剂和刺激植物生长作用。所以抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧业和食品工业方面。* *11.1.3 抗生素杀菌的作用机制1、 抑制细菌细胞壁的合成。 会导致细菌细胞破裂死亡。例
3、如：青霉素，头孢菌素类。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。2、 与细胞膜相互作用。 一些抗生素与细菌细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，对细菌有致命的作用。例多粘菌素，短杆菌素。3、 干扰蛋白的合成。 使细胞存活所必需的酶不能被合成。例利福霉素 ，氨基糖甙类，四环素类和氯霉素。4、 抑制核酸的转录和复制。 抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和所需酶的合成。* *11.1.4 抗生素的结构分类v1. -内酰胺类抗生素 (-Lactam Antibiotics)v2. 四环素类抗生素 (Tetracycline Antibiotics) v3. 氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside
4、Antibiotics) v4. 大环内酯类抗生素 (Macrolide Antibiotics)v5. 氯霉素类抗生素（ Chloramphenicol Antibiotics）* *Sir Howard Walter Florey Sir Chain 1929 年 Fleming意外发现在培养葡萄球菌的琼脂平板上污染青霉菌后有溶菌现象。 1940年 Florey和 Chain继 Fleming（ 1929）之后，提炼青霉素结晶 ,由此开创了抗生素 “ 黄金年代 ” 。 1960年以来，半合成抗生素成为热点，其中以 - 内酰胺类通过结构改造，获得的第二、三、四代头孢菌素最为显著Alexander Fleming11.2 -内酰胺类抗生素
