http:/一、镇静催眠药1、巴比妥类2、苯二氮卓类3、 其他类( GABAAE受体激动剂)http:/1、巴比妥类 巴比妥酸(丙二酰脲)的衍生物,本身无生理活性,只有当 5位上的两个 H原子被烃基取代后才呈现活性。 http:/1、巴比妥类 http:/1、巴比妥类 http:/1、巴比妥类 http:/1、巴比妥类 http:/1、巴比妥类 构效关系巴比妥类药物作用的快慢以及它在体内作用时间的长短,主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数(pKa)及脂溶性(脂水分配系数)有关,作用时间的长短与 5位上的两上取代基在体内的代谢快慢有关。http:/1、巴比妥类 ( 1)当分子中 5位上应有两个取代基。( 2) 5位上的两个取代基的总碳原子数以4-8为最好。( 3) 5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或环烯烃。( 4)在酰亚胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性。( 5)将 C-2位上的 O原子以 S原子代替,则脂溶性增加,起效快,作用进间短。 http:/1、巴比妥类 理化性质呈弱酸性 ,可与碱金属形成水溶性的盐类(如钠盐),可以配制注射剂使用。钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐分解,生成双取代乙酸钠和氨气。http:/1、巴比妥类