药物化学第八章-作用于胆碱能受体的药物.ppt

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1、 第八章 拟胆碱和抗胆碱药物第八章 拟胆碱和抗胆碱药物Cholinergic Anticholinergic Drugs拟胆碱药 cholinergic drugs抗胆碱药 anticholinergic drugs传入神经外周 神经 传出神经 植物神经系统(自主神经系统)运动神经系统交感神经副交感神经Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素o 1. 拟胆碱药 Cholinergic Drugso 一 . 概述o 乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用、代谢突触前膜 突触间隙 突触后膜o 乙酰胆碱的生物合成o 乙酰胆碱的代谢 : (酯酶水解 )受体 分布 生理功能 激 动剂药 物作用 拮抗 剂药 物

2、作用M M1 大 脑 皮 质 、海 马 、 纹 状体、周围 神 经节 和分泌腺体与 传递 神 经 元的 兴奋冲 动 有关、 调节 大 脑的各种功能,并 调节 汗腺和消化腺体的分泌治 疗 早老性痴呆 治 疗 消化道 溃疡M2 中枢神 经 系 统较 低 脑 区和心 脏等周 围 效 应 器 组织引起心肌收 缩 力减弱、心率降低、 传导 减慢有可能用于治 疗冠心病和心 动过速治 疗 心 动 徐 缓 性心率失常M3 腺体和平滑肌 血管平滑肌舒 张 、胃 肠道和膀胱平滑肌收 缩 、括 约 肌松弛、瞳孔 缩 小、腺体分泌增加治 疗痉挛 性血管病、手 术 后腹气胀 、尿潴溜治 疗 慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁M4 腺体和平滑肌 抑制 钙 离子通道 缺乏特异性配基M5 大 脑 孤儿受体 缺乏特异性配基N N1 神 经节 释 放乙 酰 胆碱 治 疗 早老性痴呆 治 疗 高血 压N2 神 经 肌肉接 头 松弛骨骼肌o 二 .药物o 拟胆碱药的分类胆碱能神经系统药物拟胆碱药 抗胆碱药胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂o 1. 胆碱受体激动剂 :胆碱受体 与乙酰胆碱结合M-胆碱受体 N-胆碱受体副交感神经节后纤维 神经节细胞和支配的效应器细胞膜上 骨骼肌细胞膜上毒蕈碱 (Muscarine) 尼古丁 (Nicotine)M样作用 N样作用

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