药物化学第二章.ppt

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资源描述

1、镇痛药镇痛药 Analgesics医学全在线( )疼痛疼痛 作用于身体的伤害性刺激作用于身体的伤害性刺激 ,在脑内的反映在脑内的反映 许多疾病的许多疾病的 常见症状常见症状 保护性警觉机能保护性警觉机能 剧烈疼痛剧烈疼痛 使病人感觉痛苦使病人感觉痛苦 血压降低血压降低 呼吸衰竭呼吸衰竭 甚至导致休克甚至导致休克 危及生命危及生命解热镇痛药与镇痛药解热镇痛药与镇痛药 作用部位作用部位 外周外周 中枢中枢 作用靶点作用靶点 环氧合酶环氧合酶 阿片受体阿片受体它只对慢性钝痛有良好的作用它只对慢性钝痛有良好的作用(牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 ) 无成瘾性无成

2、瘾性 成瘾性成瘾性不能代替吗啡类使用不能代替吗啡类使用 麻醉性麻醉性 镇痛药镇痛药( Narcotic Analgesics) “连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品的药品 ” 联合国国际麻醉药品管理局联合国国际麻醉药品管理局 列为管制药列为管制药物物 毒品(吗啡、可卡因、大麻毒品(吗啡、可卡因、大麻 )珍爱生命,拒绝毒品珍爱生命,拒绝毒品 毒品可刺激大脑皮层产生毒品可刺激大脑皮层产生 欣快感欣快感 及及视、听、触等视、听、触等 幻觉幻觉 用药后极短时间,可产生用药后极短时间,可产生 “ 毒瘾毒瘾 ” 大剂量使用大剂量使用 则则 可刺激脊髓可刺激脊髓

3、造成造成 惊厥惊厥 整个神经系统抑制整个神经系统抑制 呼吸衰竭呼吸衰竭 而而 死亡死亡作用分类作用分类 阿片受体阿片受体 激动剂激动剂 阿片受体阿片受体 部分激动剂部分激动剂 (混合型激动(混合型激动 -拮抗剂)拮抗剂) 阿片受体阿片受体 拮抗剂拮抗剂 来源分类来源分类n阿片生物碱类:吗啡n半合成镇痛药:可待因n全合成镇痛药:哌替啶n内源性阿片样肽类结构和命名结构和命名 17-甲基甲基 -4, 5-环氧环氧 -7, 8-二脱氢二脱氢 吗啡喃吗啡喃 -3, 6-二醇盐酸盐二醇盐酸盐 三水合物三水合物吗啡 吗啡 Morphine结构特点结构特点 部分氢化部分氢化 菲核菲核 和一个和一个 哌啶环、呋喃环哌啶环、呋喃环 五个环五个环 组成的刚性分子 整个分子呈 T型型 光学活性光学活性 天然存在的天然存在的 Morphine为为 左旋体左旋体 五个手性碳五个手性碳 : C-5R、 C-6S、 C-9R、 C-13S、 C-14R乙胺链 乙胺链乙胺链 与与 C-5、 6、 14-H 顺式顺式 乙胺链乙胺链 与与 C-4, 5的氧桥的氧桥 反式反式 环的并合环的并合 B/C环呈顺式环呈顺式 C/D环呈反式环呈反式 C/E环呈顺式环呈顺式

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