1、第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergists简 介 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制 从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间短十几年的时间简 介 作用机制的阐明，开辟一条从 代谢拮抗寻找新药的途径 对药物化学的发展起到了重要的作用从 副作用发现新药 发现了具有磺胺结构的 利尿药 降血糖药氢氯噻嗪 格列齐特磺胺嘧啶 Sulfa
2、diazine结构和化学名 4-氨基 -N-2-嘧啶基 -苯磺酰胺 （ 4-Amino-N-2-pyrimidinyl-benzene-sulfonamide）发现 -百浪多息 1932年 Domagk发现了百浪多息（ Prontosil） 可以使鼠，兔免受链球菌和葡萄球菌的感染 次年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起败血症的第一个病例百浪多息 可溶性百浪多息1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。 发现 -基本结构 推断 Prontosil在体内代谢成 Sulfanilamide，而产生抗菌作用1, 有且只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗链球菌的作用2, 无论是 Prontosil还是 Prontosil soluble在体外均无效，只有在动物体内显效3, 从服该药病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺发现 -磺胺 早在 1908年就被合成 仅作为合成偶氮染料的中间体
