1、第二章 中枢神经系统药物 中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类:主要有 镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药学习要求授课内容学习小结重点难点学习要求掌握 苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途;掌握 巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。熟练应用 典型药物的结构特点和理化性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉 巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型;熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作
2、用特点 及临床用途。学会认识 药物的结构及疗效之间的关系。了解 苯二氮 类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物重点难点重点: 典型药物:苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途;巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 ;巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型;常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。难点: 典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物授课内容
3、第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神失常药 第四节 镇痛药 第五节 中枢兴奋药 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物第一节 镇静催眠药 镇静药可使人处于安静或思睡状态,催眠药可引起类似正常的睡眠,两者并无严格区别,常因剂量不同而产生不同效果,通常 小剂量时镇静,较大剂量时催眠,大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用,统称镇静催眠药 。本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用,也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物分类巴比妥类 苯巴比妥苯二氮 类 地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑其他类 唑吡坦一、巴比妥类 巴比妥类药物是 巴比妥酸(丙二酰脲) 的
4、衍生物,巴比妥酸本身并无治疗作用,只有 5位亚(次)甲基上的两个氢原子被烃基取代后,才呈现活性。巴比妥类药物按其作用时间的不同可分为 长时效、中时效、短时效和超短时效 四种类型。 第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 化学性质弱酸性弱酸性 水解性水解性 与金属与金属离子成盐离子成盐 一、巴比妥类一、巴比妥类弱酸 性 巴比妥类药物结构存在 互变异构 现象,即丙二酰脲的内酰胺( 酮式 )和内酰亚胺醇( 烯醇式 )互变异构,故显弱酸性。 巴比妥类药物 酸性比碳酸酸性弱 ,其钠盐水溶液不稳定, 易吸收空气中二氧化碳而析出药物,使溶液呈现浑浊 。 一、巴比妥类一、巴比妥类水解性 巴比妥类药物中的 酰脲结构 使其具有水解性,水解程度及产物与水解条件有关,随温度和 pH值的升高,水解速度加快。一、巴比妥类一、巴比妥类