药物化学-解热镇痛药及抗炎药.ppt

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1、第 4章 解热镇痛药及非甾体抗炎药正常人体温:v 口测法 36.3 37.2 ,肛测法 36.537.6 ,腋测法 3637 。v 生理性波动 24小时内,下午较早晨略高,剧烈劳动或进餐后略有升高、但一般波动范围 。v 老年人代谢率较低,体温相对低于青壮年。v 妇女在月经前及妊娠期体温稍高于正常。v 风湿病的病因有哪些? 1 .免疫功能紊乱; 2 .环境因素,如风、寒、湿等; 3 .感染; 4 .创伤与劳损; 5 .退行性改变(老化); 6.遗传因素; 7.代谢障碍。 v 风湿病的常见临床症状有哪些? 1.疼痛 2 、压痛 3.僵硬感 4 .肿胀 5 .活动障碍。v 祖国医学认为,风湿就是风寒

2、湿气侵袭人体,闭阻经络,致使气血远行不畅引起的肌肉关节麻木疼痛,区伸不利或肿大。 第一节:解热镇痛药1.退热作用:降低 发热 病人的 体温 ,但对正常人的体温无影响 2.止痛作用 :特点: 钝痛 镇痛不产生欣快感,无成瘾性3.抗炎抗风湿作用:减轻炎症时的红肿热痛。 解热镇痛药分类 及代表性药物o 水杨酸类: 乙酰水杨酸 (阿司匹林 )o 苯胺类: 扑热息痛 (对乙酰氨基酚 )o 吡唑酮类: 安乃近 ,保泰松o 有机酸类 : 吲哚美辛n 植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一,早在 15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。n 1838年,人们从植物中提取得到水杨酸。n 1875年 Buss首次

3、将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。n 水杨酸的酸性比较强 ( pKa3.0), 即使将其制成钠盐后,对胃肠道的刺激仍比较大,因此,对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。n 1859年首次合成得到乙酰水杨酸,但 40年后才由拜耳公司的 Dreser应用于临床,改名为阿司匹林( Asprin),至今已有 100多年的历史。一、水杨酸类解热镇痛药1830年从水杨树皮中提取分离到水杨苷,并经过水解、氧化得到 水杨酸 ,后经结构修饰得到乙酰水杨酸,具有解热镇痛作用。水杨酸(邻羟基苯甲酸)乙酰水杨酸 (阿司匹林)化学结构式 水杨酸 乙酰水杨酸制备方法(了解)+(水杨酸) (醋酐) 酰化+ +(特臭气味的 醋酸 )(水杨酸 )理化性质 1.本品为白色粉末 ;无臭或 微带醋酸臭,微溶于水 。2.分子中含 酯键 ,在干燥的空气中较稳定 ,遇潮湿的空气则缓慢 水解, 生成 水杨酸 和 醋酸 .注 :水解后 刺激性和毒性都增加 。3.将其溶解于 NaOH或 Na2CO3溶液中 ,加酸酸化 ,将析出白色 水杨酸 沉淀 .

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