第 九 章 化学治疗药（ Chemotherapeutic Agents）第一节 喹诺酮类抗菌药（ Quinolones AntibacterialAgents）l喹诺酮类药物的发展l喹诺酮类药物的构效关系l喹诺酮类药物的不稳定性学习内容l 1962年 萘啶酸 发现，开始该类药物的研究l 该类药物具有两个显著 特点 ：1、抗菌谱广、毒性低，不易产生耐药，其抗菌作用甚至可以与第三、四代的头孢菌素相比；2、可以通过化学合成方法得到，比用发酵法制备抗生素来源容易，价格低廉l 该类药物的发展在世界范围受到重视，已合成的化合物超过 10万个 ，至今已开发和正在开发的品种有 50多种喹诺酮类药物的发展N NOCOOHCH3C2H5NN NOCOOHNC2H5萘 啶 酸吡 咯 酸第一代：特点：抗菌谱窄，抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌无效，易产生耐药N第二代：特点：对革兰氏阴性菌的作用较强，较少耐药。吡哌酸甚至对绿脓杆菌也有效8-乙基 -5-氧 -5， 8-二氢 -2-（ 1-哌嗪基）吡啶并 2， 3-d嘧啶 -6-羧酸三水合物第三代：以 1979年的 诺氟沙星 上市为标志特点：抗菌谱广，对革兰氏阴性、阳性菌有效，耐药性低，副作用小，且具有较好的药代动力学性质。
