1、组胺酸脱羧酶Histamine释放组胺H1受体H3受体H2受体与不同受体结合组胺储存酞茂异喹支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，管璧通透性增加，腺体分泌增多导致红肿激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷与钙离子激活胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制Histidine 第一节 抗过敏药（ Antiallergic drugs）v 2005年世界变态反应组织 (WAO) 公布了对 30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果 : 在这些国家的 12亿总人口中 ,22%(2 亿 5千万人 )患有 IgE介导的过敏性疾病。v 美国过敏性疾病的发病率约为 20 40，
2、已成为美国第六大慢性疾病。v 欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10 20v 英国 1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应， 1/5的人患有花粉症； 1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰； 1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。v 在 15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的 1/2。v 世界卫生组织（ WHO ） 把该类疾病列为 “21世纪重点研究和预防的疾病 ”。 抗过敏药分类：1. 抗组胺药2. 过敏介质释放抑制剂3. 皮质激素类药物4. 调节免疫类5. 其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂2受体激动剂肥粒大细细胞胞抗原IgE组胺其它过敏介质磷脂酶H1受体过敏反应P
3、iperoxan一 . 抗组胺药N-phenyl-N,N,N-Triethyl 1,2-ethylenediamine电子等排原理生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。外层电子具有相同的数目和排布o乙二胺类曲吡那 敏（ Tripelennamine）Cetirizine*见效快，效果强，而且作用时间最长，非镇静，第二代西替利嗪 （仙特明）P331o氨基醚类苯海拉明 Diphenhydramine盐酸苯海拉明性质：1. 溶液呈弱酸性2. 苯海拉明纯品对光稳定3. 在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇（不溶于水）和 -二甲氨基
4、乙醇，水溶液混浊。4. 被过氧化氢氧化，生成二苯甲酮，苄醇，苯甲酸及酚类物质5. 被过氧化氢和三氯化铁反应，生成 2,3,5,6-四氯对苯醌，再水解得到 2,5-二氯 -3,5-二羟基对苯醌 共轭，紫外吸收6. 叔胺，与生物碱试剂反应用途：苯海拉明为氨基醚类 H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。也用于晕动病的治疗 与 8-氯氨茶碱成盐，得茶苯海明o三环类异丙嗪 Promethazine 酮替芬 Ketotifen氯雷他定 （ 克敏能） （ Loratadine）地氯雷他定（ Desloratadine）赛庚啶 Cyproheptadineo丙胺类氯苯那敏（ Chlorphenamine）阿司咪唑 (息斯敏 )(Astemizole)曲普利啶（ Triprolidine）几何异构体，反 1000顺特非那定 （ 敏迪） (Terfenadine)咪唑斯汀 (皿治林 ) （ Mizolastine）马来酸氯苯那敏N,N-二甲基 -(4-氯苯基 )-2-吡啶丙胺顺丁二烯二酸盐性质： 1. 味苦，与其它酸成盐可改善味觉2. 手性碳原子， S(+)=2(+),急性毒性低。 90R(-)=(+),药用 (+) 3. 吸收迅速，排泄缓慢，作用持久4. 代谢： N-去甲基用途：马来酸氯苯那敏为丙胺类 H1受体拮抗剂。用作抗过敏药，副作用小，适用于小儿。副作用为嗜睡，口渴和多尿等。又名扑尔敏化学名：
