1、 思考题1、抗抑郁药分为哪几类？各举一例。2、合成镇痛药的分类？各举一例。3、熟悉吗氯贝胺、氟西汀、去甲氟西汀、丙咪嗪、地昔帕明、吗啡、左啡诺、喷他佐辛、哌替啶、美沙酮、左旋多巴的结构与用途4、掌握吗氯贝胺、盐酸氟西汀、盐酸哌替啶的结构与化学名。第三章 外周神经系统药物peripheral nervous system drugs孙居锋局部麻醉药组胺 H1受体拮抗剂 肾上腺素受体激动剂 抗胆碱药拟胆碱药3神经系统中枢神经外周神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传入神经：局部麻醉药传出神经：本章主要内容概 述4传出神经系统递质l去甲肾上腺素 (NE)l乙酰胆碱 (ACh)递质 (
2、transmitter) 当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出的化学传递物。递质传递神经的冲动和信号，与受体结合产生效应。5传出神经第一节 拟胆碱药cholinergic drugs拟胆碱药简介一类具有与 乙酰胆碱 相似作用的药物按其作用环节和机制的不同，可分为： 胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱的生物合成途径7一、 胆碱受体激动剂 M受体 位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上存在的胆碱受体，对 毒蕈碱 (Muscarine)较为敏感。 N受体 位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱 (Nicotine)比较敏感。 临床使用的是 M受体激动剂 胆碱酯类
3、 乙酰胆碱的合成类似物 生物碱类 植物来源的生物碱及合成类似毒蕈碱 muscarine 烟碱 nicotine8名称 结构式 临床应用 乙酰胆碱Acetylcholine 不作药物使用醋甲胆碱Methacholine 口腔黏膜干燥症；支气管哮喘诊断剂 卡巴胆碱Carbachol 青光眼；缩瞳 氯贝胆碱Bethanechol 腹气胀；尿潴留 胆碱酯类 M受体激动剂9为什么乙酰胆碱不能直接作为药用？ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。 乙酰胆碱结构改造 10
