1、药物制剂生物利用度及生物等效性评价 一、生物利用度与生物等效性概念Bioavailability, BA:速率程度1. 定义衡量药物制剂中主药成分进入血液循环速率和程度的一种量度BA广义狭义 程度具体数值基于与已有上市的相应的同种类型制剂的比较。是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较。仿制与被仿制在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内 。生物等效性： Bioequivalence， BE药物制剂生物等效性评价：目的：替代临床风险评价药物必须经过吸收后进入血液循环到达作用部位，则如果两制剂血药浓度（暴露）等
2、效，疗效和不良反应亦等效 理论基础： 药物疗效，毒性与药物浓度相关3. 主要参数血药浓度 -时间曲线下面积（ area under the curve, AUC）血药浓度达峰时间（ Time to reach peak , Tmax）血浆药物峰浓度（ peak concentration, Cmax）Exposure parameters AUCCmax生物利用度 绝对生物利用度 相对生物利用度绝对生物利用度是指吸收进入体内循环的药量占总给药剂量的分数。相生物利用度是一种受试制剂与已知的参比制剂的吸收分数的比较。3. 生物利用度分类测定方法在同一受试者中不同的时期进行静脉注射和血管外途径给药，
3、测定血药浓度，计算 AUC。以静脉注射给药为 100%，比较两种给药途径的 AUC 即得绝对生物利用度 F 在同一受试者中不同的时期分别两种制剂后，测定血药浓度，计算 AUC。受试制剂和参比制剂的 AUC的比即为相对生物利用度 F测定原理两种给药途径，药物的分布和消除性质不变 绝对生物利用度相对生物利用度4. 影响生物利用度的因素 生理因素 制剂因素 药物因素药物 -肠道相互作用Biopharmaceutics Classification SystemBCSBiopharmaceutics Classification System ：BCSIntestinal Permeability Pe Gastrointestinal solubilityHigh PeHigh solubility
