1、第二章第二章 海洋生物活性物质海洋生物活性物质什么是海洋生物制药？海洋生物制药是指应用海洋生物具有 明确药理作用的活性物质 ，按 制药工程 进行系统的研究，研制成为 海洋药物 的制药工程 一、什么是海洋生物活性物质？海洋生物活性物质是指海洋生物体内含有的对 生命现象 具有影响的 微量或少量物质 ，主要包括 海洋药用物质 、 生物信息物质 、海洋生物 毒素 产生物、 功能材料 等二、海洋生物的多样性 从生物多样性的观点来看，很少人了解海洋生物多样性其实远比陆地生物来的更为丰富珍贵。如目前所发现的 34个动物门 中，海洋其实就占了 33个门 ，而且其中有 15个门 的动物只能生活在海洋的环境。这个
2、悬殊的比例显示海洋是保存地球上绝大部份生物多样性的地方。 三、海洋生物活性物质的多样性 1. 多糖类 2. 聚醚类 3. 大环内酯4. 萜类 5. 生物碱 6. 环肽 7. 甾醇8. 苷类 9. 不饱和脂肪酸10.其他化合物四、海洋生物活性物质的研究与发展方向 1 国外海洋药物发展现状 走在这一领域前列的是 美国 、 日本 及 欧共体 ，最近发展很快的是 韩国 。 在过去的几十年间， 6000多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有 2 00多种，而在70年代只有少数几个有关前列腺素的专利申请， 80年代至今则数量大增 ,我国的海洋药物的研究工作始于上个世纪 90年代
3、，发展也很迅猛。美国 ：国家研究委员会 (National Research Council) 和国立癌症研究所 (National Cancer Institute) 每年用于海洋药物开发研究的经费各为5000 多万美元 ;近年来 ,美国国立卫生研究所的海洋药物研究资金已增加到全部研究资金的 11 %以上 ,与合成药、植物药基本持平。日本 ：日本海洋生物技术研究院 (Japanese Marine Biotechnology Institute) 及日本海洋科学和技术中心 (Japan Marine Science and Technology Center) 每年用于海洋药物开发研究的经费
4、约为 1 亿 多美元。欧盟 :海洋科学和技术 (Marine Sciences and Technology ,简称MAST)计划每年用于海洋药物开发研究的经费也有 1 亿 多美元。2 海洋药物研究前沿 丰富的海洋生物资源无疑是天然药物的重要来源。海洋药物研究的物质基础是海洋天然产物， 20世纪 60年代初日本学者对河豚毒素的研究是人类对海洋天然活性成分研究的开端。 2.1 海洋抗肿瘤活性物质 抗癌药物是一重要的医药大类品种。陆地资源正在枯竭，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，现已发现海洋生物提取物中至少有 10具有抗肿瘤活性；从海洋植
5、物获得的化合物 3.5具有抗癌或细胞毒活性。美国每年有 15 00个海洋天然产物被分离出来，其中 1具有抗肿瘤活性。2.2 海洋抗病毒活性物质 抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中，其活性成分主要有硝类、核苷类、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病毒活性成分，但能进入临床或临床前研究的先导化合物仍为数不多。2.3 海洋脑血管活性物质 抗心血管疾病的海洋生物活性物质真正用于临床和投放医药市场的尚不多，但我国在这方面取得了可喜的成绩。从 中国南海小棒短指软珊瑚 Sinularia microlavata中分离到的柳珊瑚自醇Go
6、rgosterol具有明显的抗心律失常和抗心肌缺血作用，能舒张血管、降低血压、减慢心率及减少心肌耗氧量作用，有望开发成心血管疾病药物。以 牡蛎 为主要原料的 “ 东海三豪 ” 等保健品具有降血脂、软化血管和改善微循环作用。利用 海藻 加工成的 “ 脉怡康 ” 、 “ 必索 ” 及螺旋藻制剂等对高脂血、动脉粥样硬化具有良好的预防和治疗作用，以 合浦珠母贝 Pinctadamartensii（ Dunker）提取物制成的珍珠精母注射液，治疗子宫出血疗效显著，已被国家计生委推荐为计生用药。 2.4 海洋抗菌抗炎活性物质 从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有 脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴
7、苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、 N糖昔类和 -胡萝卜素类等。最早一批海洋药物即是抗菌药物，如头抱菌素类抗生素早已用于临床。1.海洋动物的多糖及糖苷类化合物 1.1壳多糖和甲壳胺壳多糖 (chitin)又称几丁质。几丁质是广泛存在于自然界的一种含氮多糖类生物性高分子，主要的来源为虾、蟹、昆虫等甲壳类动物的外壳与软件动物的器官（例如乌贼的软骨），以及真菌类的细胞壁等。甲壳胺 ，是甲壳类动物（如虾、蟹）、昆虫和其他无脊椎动物外壳中的甲壳中的甲壳质，经脱乙酰化（提取）制得的一种天然高分子多糖体，是动物性的食物纤维。优势：（ 1）唯一性：自然介唯一的带正电荷活性基团的纤维素。 （ 2）人体必需的
8、：人体健康和存必需的第六无素，改善人体进入健康状态。 （ 3）安全无毒副作用： 100%的纯天然海洋生物制品。 （ 4）营养加保健：有食物的营养，又具有辅助治疗的双重作用。 （ 5）独特的双向调节：具双向免疫调节作用 免疫激活作用和免疫抑制作用。 （ 6）易吸收利用：具生物适应性，易与机体亲和，被人体利用。 （ 7）高纯度、高品质：现代高科技的奉献，指标国际领先，脱乙酰度高达 90%以上。 效能： （ 1）免疫机能活性化作用 （ 2）防止癌细胞转移的作用 （ 3）抑制癌症的作用 （ 4）改善酸性体质效果 （ 5）除菌作用 （ 6）改善糖尿病作用 （ 7）增加肠内有益菌作用 （ 8）镇痛止血效果
9、 （ 9）抑制高血压的效果 （ 10）强化肝机能作用 1.2海参多糖海参里有 “ 海参粘多糖 ” 物质，糖尿病病人可以吃嘛？此 “ 糖 ” 和彼 “糖 ” 有什么区别呢？ “ 海参粘多糖 ” 是 ” 多糖 ” 的一种， ” 多糖 ” 不是 ” 糖 ” ，他们是有区别的糖尿病患者可以吃 海参粘多糖是海刺参中的精华，海参属于氨基多糖重要来源之一的棘皮类动物，其多糖含量和硫酸化程度远高于其它传统补品。 粘多糖的生物合成起始于核心蛋白，是蛋白多糖的糖链部分。海参粘多糖具有提高机体免疫力、对抗心血管形成、抑制栓塞形成、对抗某些组织培养细胞的特异性病变、抗炎等多种作用。 所以，它是糖尿病患者的优良补品。1.3鲨鱼软骨多糖 鲨鱼软骨骨胶质中的一种特殊物质 硫酸软骨素 。 鲨鱼软骨素是从海洋之王鲨鱼的软骨中提出的硫酸软骨素。 硫酸软骨素作为一种蛋白多糖 ,是人类关节物质中重要成份。 主要保健功效有 : 鲨鱼软骨中的软骨素可以活化人体的结缔组织 ,活化细胞 ,延缓衰老 ,提高机体免疫力 ;鲨鱼软骨中的 ATT(抗新生血管生长因子 )具有阻断肿瘤生长的作用 ,使癌细胞无法得到养分而萎缩消失 ,使肿瘤自然坏死 ;对风湿性关节炎、骨刺、干癣、红斑性狼疮有改善作用。
