1、第第 7章章 拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药和抗胆碱药 主要内容 第 1节 拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药第 2节 抗胆碱药一、平滑肌解痉药二、骨骼肌松弛药三、中枢性抗胆碱药学习目标 掌握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构、理掌握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构、理化性质和用途。化性质和用途。 理解硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定理解硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定的结构特点、理化性质和用途。的结构特点、理化性质和用途。 了解拟胆碱药和抗胆碱药的分类。了解拟胆碱药和抗胆碱药的分类。第第 1节节 拟胆碱药拟胆碱药 概念：概念：拟胆碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物拟胆
2、碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物。分类分类 ：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果硝酸毛果芸芸 香碱香碱抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 溴新斯的明、有机磷农药溴新斯的明、有机磷农药胆碱酯酶复活剂胆碱酯酶复活剂 碘解磷定碘解磷定一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 代表药： 硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate 结构与性质顺式构型 ，受热异构化异毛果芸香碱，药效下降内酯环，易水解毛果芸香酸，失去活性硝酸盐的鉴别反应 二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药 概念：概念： 抑制胆碱酯酶（抑制胆碱酯酶（ AChE）将导致）
3、将导致乙酰胆碱的蓄积乙酰胆碱的蓄积 延长并增强乙酰胆延长并增强乙酰胆碱的作用碱的作用 属于间接拟胆碱药属于间接拟胆碱药胆碱酯酶水解乙酰胆碱的胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程及抗胆碱药的作用部位过程及抗胆碱药的作用部位抗胆碱酯酶药作用部位二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药 分类 :可逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的溴新斯的明明 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复 活剂 有机磷农药、碘解磷定有机磷农药、碘解磷定（一）、可逆性抗胆碱酯酶药（一）、可逆性抗胆碱酯酶药 作用特点：作用特点：药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性失去水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。失去水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。 代表药：代表药： 溴新斯的明溴新斯的明 Neostigmine Bromide结构特点：结构特点：（一）、可逆性抗胆碱酯酶药（一）、可逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的明溴新斯的明结构与性质间二甲氨基酚钠 性质较稳定，不易水解 与氢氧化钠共热，酯键水解 氨基甲酸酯结构二甲氨基甲酸 发生偶合反应 供鉴别 水解成具氨臭的二甲胺
