1、第 8章 抗过敏药和抗溃疡药主要内容 第 1节 抗过敏药一、氨基醚类二、乙二胺类三、三环类四、丙胺类五、哌嗪类和哌啶类 第 2节 抗溃疡药一、 H2受体拮抗剂的结构类型与代表药二、质子泵抑制剂学习目标 1. 掌握 H1受体拮抗剂的分类,构效关系。 2. 理解苯海拉明、氯苯那敏、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。 3. 了解抗过敏药及抗溃疡药的发展历程。第一节 抗过敏药 概念:又称 H1受体拮抗剂 阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用; 消除过敏症状; 目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺 H1受体拮抗剂组胺的生物合成组胺 H1、 H2受体作用的效应H1受体: 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑
2、肌收缩 严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感参与变态反应H2受体: 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加与消化性溃疡的形成密切相关 分类及代表药 :氨基醚类 苯海拉明; 乙二胺类 曲吡那敏;三环类 异丙嗪; 丙胺类 氯苯那敏 ;哌嗪类 特非那啶; 哌啶类 阿司咪唑 H1受体拮抗剂的基本结构:X=N 乙二胺类、哌嗪类X=O 氨基醚类X=C 丙胺类、哌啶类、三环类一、氨基醚类 临床常用药物 :苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。司他斯汀司他斯汀 氯马斯汀氯马斯汀一、氨基醚类 代表药: 盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride结构与性质苯基的作用比一般的醚易受酸的催化水解二苯甲醇 二甲氨基乙醇水溶性低,影响澄明度;遇光被氧化变色加硫酸,即变成橙红色,加水白色乳浊液 供鉴别