1、第 12章 抗感染药第 1节 磺胺类药物一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系二、磺胺类药物的理化性质三、代表药物和抗菌增效剂第 2节 喹诺酮类抗菌药一、分类、结构特点和理化性质二、喹诺酮类代表药物第 3节 抗结核病药一、抗生素类抗结核病药二、合成类抗结核病药第 4节 抗真菌药一、抗生素类抗真菌药二、合成抗真菌药 第 5节 抗病毒药主要内容学习目标 1掌握 磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙星、硫酸链霉素、利福平、对氨基水杨酸钠、异烟肼的结构和理化性质。 2理解磺胺类药物的 结构、分类、构效关系和 理化性质。 3了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。 第 1节 磺胺类药物
2、 一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系 二、磺胺类药物的理化性质 三、代表药物和抗菌增效剂一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系（一）结构 磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺 (简称磺胺 )（ 12-1）的衍生物，此类药物的结构通式为 (12-2)：（二）分类 （ 1）局部感染用磺胺药 （ 2）全身性感染用磺胺药 （ 3）肠道感染用磺胺药 （三）构效关系 (1) 对氨基苯磺酰胺是产生抗菌作用的基本结构。而且氨基和磺酰胺基必须互为对位。 (2)在苯环上的其它位置引入其他任何取代基，或苯环用其它杂环代替时，其抗菌作用会降低或丧失。 (3) 芳香第一胺是抗菌活性的必需基团， N4氨基上的一个氢被其他基团取代，则必须在体内代谢成芳香第一胺才有效，否则失效。 （ 4） N1上的氢单取代可使药物的活性增加，抑 菌作用多较磺胺强。 二、磺胺类药物的理化性质（一）磺酰胺的性质 1酸性 2重金属离子取代反应 （二）芳香第一胺的性质 1弱碱性 2自动氧化反应 3重氮化偶合反应 4与芳醛缩合反应 磺胺嘧啶（ SD） 本品为白色或类白色的结晶或粉末，几乎不溶于水， 易溶于氢氧化钠试液和氨试液，能溶于稀盐酸溶液。 本品具 芳香第一胺基，遇光易氧化变色。 本品具有 芳香第一胺基，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色沉淀。 本品的钠盐与硫酸铜试液生成黄绿色沉淀，放置后变为紫色。
