1、第二章第二章药物代谢动力学Pharmacokinetics1Definition体内药物浓度随时间变化的动力学规律药物体内处置(Disposition) 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)2-Why do me need to know PK?-Optimize drug therapy to obtain a predictable response!(1) Drug of choice(2) How much(3) How often(4) For how long3Drug Transport
2、第一节第一节药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运45简单扩散简单扩散 载体转运载体转运 l主动转运主动转运 l易化扩散易化扩散简单 扩散 特点: l 转运速度与药物脂溶度 ( Lipid solubility)成正比l 顺浓度差,不耗能。l 转运速度与浓度差成正比l 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关6酸性药 (Acidic drug): HA H+ + A 碱性药 (Alkaline drug): BH+ H+ + B (分子型 ) 离子障 ( ion trapping) : 分子 极性低,疏水,溶于脂,可通过膜离子 极性高,亲水,不溶于脂,不通过分子越多,通过膜的药物越多分子越少,通过膜的药物越少7当生物膜的两侧 pH不同时,规律 : “同性相斥,异性相吸 ”弱酸药: 酸侧 碱侧 碱 侧 酸 侧弱碱药: 碱侧 酸侧 酸 侧 碱 侧平衡某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?问 题9第二节第二节药物的体内过程药物的体内过程Process of Drug in the Body10