9药物化学讲义2010086第十七章解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt

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1、第十七章 解热镇痛药和非甾体抗炎药吴振洁华厦职业学院食品药品安全检测中心背景知识炎症 ( inflammation):具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应为炎症。 炎症,就是平时人们所说的 “ 发炎 ” ,是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。从炎症的主要的组织变化可分类如下:( 1)变质性炎症。( 2) 渗出性炎症 (浆液性炎、纤维素性炎、化脓性炎、出血性炎、坏死性炎、卡他性炎)。( 3)增生性炎症。( 4)特异性炎症(结核、 梅毒 、麻疯、 淋巴肉芽肿 等)。 1、抗炎药有两大类( 1)一类是甾体抗炎药,即 肾上腺皮质所分泌的 糖皮质激素 氢化可的松 及

2、其人工合成的衍生物,如醋酸氢化可得松、醋酸地塞米松等。( 2)另一类是 非甾体抗炎药 ,即医疗实践中所指的 解热镇痛抗炎药 等,如 阿司匹林 等本章所涉及药物。2、非甾体抗炎药:是一类不含有甾体结构的抗炎药,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用。非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物,此外还用于多种发热和各种疼痛症状的缓解。每天全世界约有 3千万人使用,每年的处方量达 5亿。 40使用者年龄超过 40岁。由于非处方药的增加、人口老龄化,而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎;还可治疗与关节炎有关的疾病,以及其他类型的疼痛,并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预

3、防等,因此,非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。3、广义上非甾体抗炎药分类:( 1)解热镇痛药、( 2)非甾体抗炎药( 3) 抗痛风药4、作用机制解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制相同:抑制了合成前列腺素所需的环氧酶 COX-2,不良反应是,抑制了环氧酶COX-1造成消化系统影响。5、 前列腺素( PG)( 1)存在于 动物 和人体中的一类不饱和 脂肪酸 组成的具有多种生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精液中,当时以为这一物质是由前列腺释放的,因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊, 除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。是一种致热、致痛物质。( 2)前列腺素的化学结构是由

4、一个五元环和两条侧链构成的 20碳不饱和脂肪酸。按其结构, 前列腺素 分为 A、 B、 C、 D、 E、 F、 G、 H、 I等类型。不同类型的前列腺素具有不同的功能,如前列腺素 E能舒张支气管平滑肌,降低通气阻力;而前列腺素 F的作用则相反。( 3)前列腺素的半衰期极短( 1 2分钟),除前列腺素 I2外,其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样,通过循环影响远距离靶组织的活动,而是在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。( 4)前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。由于前列腺素能引起子宫频率而强烈的收缩,故应用于足月妊娠的引产、人工流产以及避孕等方面,取得了一定的效果。前列腺素治疗 哮喘 、胃肠溃疡病、休克、 高血压 及心血管疾病,可能有一定疗效,因而引起人们的重视。

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