1、手 性 药 物Chiral Drugs主要内容 手性药物的一般概念 手性药物的研究意义 手性药物的药代动力学 手性药物的药效学 手性药物的毒理学 实际考虑因素 手性药物的拆分及合成方法简介1. 手性药物的一般概念1.1 药物的手性1.2 手性药物的表示方法1.3 手性药物作用的立体选择性1.1 药物的手性：立体化学术语 1 分子中的原子或原子团相互连接次序相同，但在空间三维排列不同而引起的异构体称为 立体异构体。 在空间上不能重叠，互为镜像关系的立体异构体称为 对映体（ enantiomer） 。 这一对化合物就像人的左右手一样，称为具有 手性 （ chirality）。 即 “手性 ” 用来
2、表征有旋光性的分子三维结构特征。 当一个不对称分子不能与自己的镜像相重叠，并且有使偏振光振动面旋转的性质时，称作 手性分子 。费歇尔投影式返回 幻灯片 18对映体性质比较1. 对映体的各个基团在空间排列顺序不同，但空间相对关系相同。故具有相同的 m.p， b.p，密度等物性，只是对偏光的旋光方向不同 ，旋光度相同。例如乳酸水溶液的旋光度2. 对映体的一般化学性质相同。如乳酸的 pKa值 3.79。但在手性环境下与手性试剂、手性溶剂、催化剂表现出不同的性质，反应具有 立体化学的专一性 。氯霉素的立体异构体中只有一个是抗菌的。 (+) -葡萄糖在动物代谢中起重要作用，有营养价值，但其左旋体 (-)不能被动物代谢也不能被酵母发酵。
