1、第六章 半固体制剂 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂第一节、软膏剂一、概述 软膏剂系指药物与 油脂性或水溶性基质 混合制成均匀的半固体外用制剂。因药物在基质中分散状态不同，有溶液型软膏剂和混悬型软膏剂之分。溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。 乳膏剂 系指药物溶解或分散于 乳液型基质 中形成均匀的半固体外用制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为 W/O 型乳膏剂与 O/W 乳膏剂。二、软膏剂的基质 作用基质（ bases）， 赋予 软膏剂的形成，同时有决定了软膏剂的质量和和治疗作用。 软膏剂的基质要求1. 性质稳定，与主药不
2、发生配伍变化2. 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布3. 具有吸水性，能吸收伤口分泌物 4. 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能5. 易洗除，不污染衣服（一） 油脂性基质 性质为一类强疏水性物质 特点1. 润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用， 对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、被裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。2. 因其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤， 主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。1烃类 系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。 凡士林（ 1）性质
3、稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍， 特别适用于遇水不稳定的药物， 如抗生素类。（ 2） 吸水性能差，不适宜急性而且多量渗出液的患处。（ 3）若在凡士林中 加入适量的羊毛脂 、胆固醇或鲸蜡醇等可制成 W O型乳剂基质，增加其吸水性能。（ 4）水溶性药物与凡士林配合时，还可 加适量表面活性剂如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。 固体石蜡 为各种固体饱和烃的混合物， 用于调节软膏的稠度。 液状石蜡为各种液体烃的混合物， 主要用于调节软膏稠度， 在油脂性基质或 W O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。2类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其
4、混合物，具有一定的吸水性， 多与其它油脂性基质合用。 羊毛脂一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约 2倍其重量的水分，形成 W/O 型乳剂基质。 常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。 含 30水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。 蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的 W/O 型乳化剂， 在 O/W 型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。 3. 油脂类n 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。n 氢化植物油性质稳定，不易酸败。4. 二甲基硅油（ dimethicone）n 又称硅油或硅酮（
5、 silicones）， 是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。n 为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶，随粘度增大，溶解度逐渐降低。n 对皮肤无刺激，常用于乳膏中作润滑剂。（二） 乳剂型基质1.分类W/O 型 “ 冷霜 ”； O/W 型 “ 雪花膏 ”。2. 乳剂型基质的特点n 药物的释放和透皮吸收较快 （ O/W 型）n 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症n 忌用于遇水不稳定的药物，如金霉素、四环素等3. 乳剂型基质的组成n 油相 （硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸）n 水相n 乳化剂n
6、调稠剂（液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度）n 保湿剂（ O/W 型的乳剂型基质）n 防腐剂4. 常用的乳化剂及乳剂型基质的处方分析（ 1）皂类 a. 一价皂n 常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、 三异丙胺等 有机碱与脂肪酸 (如硬脂酸或油酸 ) 作用生成新生皂 ， HLB1518， 降低水相的表面张力强于降低油相的表面张力，易形成 O/W 基质，但油相过多时易转换为 W/O 型基质。n 一价皂的乳化能力随脂肪酸中碳原子数 12到 18而递增，但在 18以上乳化能力又降低。n 新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱类药物制备的软膏，特别是忌与含钙、镁离子的药物配方。例： 含有机铵皂的乳剂型基质 处方硬脂酸 100g （ 油相基质、部分与三乙醇胺反应生成有机胺皂，作乳化剂）蓖麻油 100g （ 调节稠度） 液体石蜡 100g （ 调节稠度） 三乙醇胺 8g（ 与硬脂酸反应生成有机胺皂，作乳化剂）甘油 40g （ 保湿剂） 羟苯乙酯 0.8g（ 防腐剂）蒸馏水 452g （ 水相） 油相水相
