1、姜黄素磷脂复合物的制备、药效评价及在大鼠体内药代动力学研究 Kuntal Maiti, Kakali Mukherjee , Arunava Gantait,Bishnu Pada Saha, Pulok K. MukherjeeJadavpur大学 天然产物化学学院制药工程系王淼 Shenyang Argiculture university (译) n 1前言n 2材料和方法n 3实验结果n 4讨论Thank You!December 22th 2010 1前言n 1姜黄素简介n 2磷脂复合物的研究2材料和方法n 2.1 材料 n 2.2 姜黄素磷脂复合物的制备n 2.3 复合物中姜黄素含
2、量测定 n 2.4 复合物的显微特征 n 2.5 复合物的差示扫描热特征n 2.6 高效薄层色谱法研究n 2.7 溶解性能研究n 2.8 抗氧化性活性测定 n 2.9 大鼠血清姜黄素含量的测定n 2.10 药动学参数研究n 2.11 统计学分析 2.8 抗氧化性活性测定n 2.8.1 实验动物n 2.8.2 剂量的确定n 2.8.3 酶活力的测定2.9 大鼠血清姜黄素含量的测定n 2.9.1 血清中姜黄素提取和样品的预处理n 2.9.2 标准溶液的制备n 2.9.3 有效提取含量的测定3实验结果n 3.1 复合物中姜黄素含量n 3.2 复合物的显微观察结果n 3.3 差示扫描热量吸收图谱n 3
3、.4 高效薄层色谱的研究n 3.5 抗氧化酶的活性n 3.6 姜黄素在血清的浓度变化n 3.7 药动学参数 n 姜黄素( 1,7-双 (4-羟基 -3-甲氧基苯基 )-1,6-庚二烯 -3,5-二酮)n 着色剂和食品中的香料,具有抗氧化性、抗炎、抗癌、降低血液中胆固醇含量、抗感染、促进伤口愈合、镇静、抗凝血、抗肿瘤以及保肝作用。n 姜黄素口服难吸收,在水中极难溶解,而且代谢途径复杂多样,因而也很难建立药代动力学模型。在啮齿类,姜黄素经过共价结合或还原等代谢,口服给药的典型特征就是生物利用度极低。n 磷脂可以增强一些口服难吸收的药物的疗效。水飞蓟宾就是其中一种口服生物利用度极低的药物分子。水飞蓟宾磷脂复合物,不仅增加了口服生物利用度,还提高了药物疗效。实验观察到水飞蓟宾磷脂复合物比单纯水飞蓟宾具有更好的护肝作用和抗氧化作用。槲皮素磷脂复合物对四氯化碳造成的大鼠肝脏急性损伤的治疗效果优于槲皮素。