1、 第十七章第十七章 药物的新剂型药物的新剂型第一节 口服缓控释制剂 一、概述 缓释、控释制剂系指有目的地控制药物释放以达到理想治疗效果的一类给药剂型，使人体获得平稳的治疗血药浓度。 按给药途径，缓控释制剂有各种形式，如口服缓控释制剂、注射缓控释制剂、植入用缓控释制剂、皮肤用缓控释制剂（ TTS） 等。 本节主要介绍 口服 缓控释制剂。（一）有关概念 缓释制剂 ：中国药典 2000年版二部将缓释制剂定义为： “ 缓释制剂系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂 ” 。 控释制剂 ： “控释制剂系指口服药物在规定
2、溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药间隔时间有所延长的制剂 ”。 肠溶制剂 ： “肠溶制剂系指口服药物在规定的酸性介质中，不释放或几乎不释放，而在缓冲液中大部分或全部释放的制剂 ”。（二） 口服 缓控释制剂的特点 对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。 使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。 缓控释制剂虽有上述重要优点，但也存在着一些问题，如制备工艺较复杂、临床使用的剂量调整缺乏灵活性等 。常规制剂、缓释制剂与零级控释制剂的血药浓度 -时间曲线 二、缓控释制剂释药原理 （一）溶出原理 （二）扩散原理 （三）溶蚀与扩散、溶出结合 （四）渗透压原理 （五）离子交换原理（一）溶出原理 1.制成溶解度小的盐或酯 2.与高分子化合物生成难溶性盐 3.控制粒子大小（二）扩散原理 1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片 4.增加黏度 5.制成植入剂 6.制成乳剂（三）离子交换作用 离子交换树脂 （ Ion-exchange resins） 技术广泛应用于分析领域和蛋白质技术，也可以把该技术应用于药物的控制释放。生物碱等药物的阳离子形成药 树脂
