1、第十七章 缓释、控释制剂大纲要求 掌握：缓释、控释制剂释药原理和方法，缓释、控释制剂的设计原理，缓释、控释制剂体内、体外评价方法 熟悉 : 口服定时、定位释药系统概念与特点，各种靶向制剂 了解：口服定位、定时释药系统分类第一节 概 述M 指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂M 其中药物释放主要是一级速度过程M 对于注射型制剂，药物释放可持续数天至数月M 口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计缓释制剂控释制剂u 指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂u 广义地讲 ，控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂
2、、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴u 狭义的控释制剂 则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂 缓释、控释制剂的特点 （ l）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数 （ 2）使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用 （ 3）可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效 不适合制成缓控释制剂的药物剂量很大（ lg）半衰期很短（ l小时）、半衰期很长（ 24小时）不能在小肠下端有效吸收的药物溶解度极差的药物 (效果不好） 虽然缓释、控释制剂有其优越性，但并不是所有药物都适合缓释、控释制剂有不利的一面 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低 缓释制剂往往是
3、基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案 制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵一、缓释、控释制剂释药原理和方法M 缓、控释制剂主要有 骨架型 和 贮库型 两种M 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂M 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂M 两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有 溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用 （一）溶出原理 通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用 具体方法有下列几种：1制成溶解度小的盐或酯2与高分子化合物生成难溶性盐 3控制粒子大小 （二）扩散原理 以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制 药物的释放以扩散为主的结构有以下几种 ：
