1、体内药物分析Biopharmaceutical analysis体内药物分析概述一、体内药物分析的定义研究生物机体中药物及其代谢物和内源性物质的质和量变化规律的 分析方法学 。药物分析 , 法医鉴定 , 毒物分析 二、体内药物分析的意义（一）在新药评价和开发中的意义1全面质量控制 (毒奶粉事件 )药品三原则 : 安全 ,合理和有效2新药报批3为设计新药提供信息 从代谢产物中开发新药 (保泰松和羟基保泰松 ) 前药设计 新剂型的研究，缓控释、经皮制剂等以上内容必须通过 测定体内药物浓度 得以解决1血药浓度与药理作用思考题 :剂量增加 , 药效是否成正比增加 ?（二）临床合理用药中的意义 2. 影
2、响血药浓度的因素（ 1）机体因素a生理因素 : 年龄、性别、生理状况（妊娠期）b病理因素（胃肠道、肝脏、肾脏）c遗传因素（乙酰基转移酶代谢异烟肼、乙醇脱氢酶）（ 2）药物因素a剂型因素（生物利用度问题）b药物合并使用（酶抑、酶促）c环境因素（环境污染、食品、个人精神状态）分析目标药物在体内的某些代谢产物常具有一定的生理活性 ,它们在体内的变化规律对母体药物的药理学与毒理学评价特别重要 .机体内源性生物活性物质往往参与机体重要的生理过程 ,其变化规律的异常改变也与某些疾病的发病机制密切相关母药药物特有代谢产物体内内源性生物活性物质三、体内药物分析的对象Company L人动物鼠 兔 犬大鼠 小鼠男 女等等猴 猩猩都是一些志愿者须动物管理与使用委员会同意Company L分析对象Company L药物在体内的形态游离型代谢产物游离型原药结合型原药结合型代谢产物情形极为复杂 缀合物分子间力结合化学共价结合称为两类四、体内药物分析的特点1干扰杂质多 (内源性物质 , 分离纯化 )2样品浓度低 (富集 ,净化 )3取样量少4工作量大5时间短6有一定设备
