1、第六章 药物的扩散、溶出与释放扩散溶出:药物从固体状态溶解成溶液的过程释放:药物从固体高分子材料中释放的过程吸收是药物进入血液的过程扩散是溶出与释放的前提第一节 药物的扩散第一节 概述 经皮传递系统 =经皮治疗系统 =TDDS=TTS 定义 :经皮肤帖敷方式给药,药物通过皮肤的毛细血管吸收进入全身血液 循环达到有效血药浓度,在各组织或病变部位起治疗或预防作用 既可以 局部 治疗、也可以 全身 治疗 种类 :贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂药物的透皮扩散吸收n 溶出: 药物从赋形剂中溶出n 扩散 : 药物从基质 皮肤、粘膜表面n 穿透 : 表皮 真皮、皮下组织 (局部治疗)n 吸收进入血液循环
2、 : 血管、淋巴管 人体循环第一节 药物的扩散经皮吸收途径n 完整的表皮: 类脂膜性质 脂溶性药物以非解离型透过皮肤解离性药物较难透过。n 毛囊、皮脂腺 : 油性的,利于脂溶性药物的穿透 n 汗腺: 大分子药物和离子型药物可通过汗腺及毛囊、皮脂腺途径转运。药物从基质中释放表面皮质层通过表皮 通过附属器官皮质层 毛囊、皮脂腺 汗腺细胞内 细胞间活性表皮真皮毛细血管吸收影响药物透皮吸收的因素 药物在皮肤与赋形剂间的分配系数 Ksv 透皮速率与药物浓度 Cv呈正比 药物分子通过赋形剂的扩散系数 Dv与通过皮肤的扩散系数 Ds有关,二者大小决定了药物从赋形剂释放或透过皮肤的速率,是速控因素。 皮肤中的水分 皮肤表面积第二节 药物的溶出 药物必须呈分子形式后才能被吸收 溶出度:固体剂型中的溶出速率三、影响溶出度的因素 (一)药物理化性质 (二)剂型及制剂工艺等影响 (三)测定体系的影响 (四)溶出介质的影响(一)药物理化性质 1.药物的溶解度 2.药物的颗粒大小与表面积 3.药物的分子结构与水合物或溶剂合物 4.晶型 5.表面状态