1、第五章镇静催眠药和抗癫痫药 oSedative-hypnotics and Antiepileptics o 镇静药的作用可使病人的紧张，烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制、变为平静、安宁。o 催眠药的作用能抑制中枢神经系统的功能，使之进入睡眠状态的药物o 镇静、催眠和抗焦虑药之间 并无明确界限，而只有量的差别 。一般小剂量时则可产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。 简 介o 巴比妥类药物（ Barbiturates） o 苯并二氮卓类药物 （ Benzodiazepines） o 其它杂环类药物（ Other Heterocycles） 按结构类型分为：第一节 苯二氮卓类催眠镇静药（ Se
2、dative-hypnotics of Benzodiazepines）苯并二氮卓类药物苯二氮卓类药物是 20世纪 60年代以来发展起来的一类镇静、催眠、抗焦虑药，由于其作用优良，毒副作用较小，目前几乎已取代传统的巴比妥类药物而成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。苯并二氮卓类药物的发现作 用 机 理当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，则 GABA就更易打开 Cl通道，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。构 效 关 系7位引入吸电子基团能增强生理活性在 6、 8位或 9位引入吸电子基团则活性降低在 6、 8位或 9位引入吸电子基团则活性降低当 A环被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代，仍有较好的生理活性构 效 关 系在 1位 H上引入甲基可增强活性2位羰基氧若用二个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降3位的 个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很低4， 5位双键饱和可导致活性降低构 效 关 系5位为苯基取代，专属性很强，若以其它基团替代，活性降低在苯基 2位引入吸电子基团可增强其活性
