1、第十五章 甾体激素药物Steroidal Hormone Drugs内 容n第一节 概述n第二节 雌激素及抗雌激素n第三节 雄激素、同化激素、抗雄激素n第四节 孕激素及抗孕激素n第五节 肾上腺皮质激素第一节 概 述 （ Introduction）n 四并环母核结构的化合物 n 环戊烷并多氢菲母核 甾体激素与激素受体结合成复合物，继与 DNA上特定的核苷酸序列相互作用、诱导 mRNA的合成， mRNA再进一步诱导特异蛋白的合成，导致激素效应的产生 。作用机制：甾类药物的发展：n 1932-：提取睾酮、雌二醇、皮质酮n 1940-：用薯芋皂甙合成甾类药物n 1949-：用于治疗类风湿关节炎：可的松
2、n 1959-：甾类避孕药，全合成实现工业化n 目前：抗肿瘤药、老年骨质疏松治疗药、呼吸系统药物、心血管药物一、结构类型与命名雌甾烷类 雄甾烷类 孕甾烷类化学结构分类性激素 女性激素雄性激素甾体激素肾上腺皮质激素糖皮质激素盐皮质激素雌激素孕激素生理作用分类：甾环构型与命名n位取代n位取代含 6个手性碳，构型取决碳环稠合方式。甾体骨架刚性大，椅、船构象单一反 -反 -反 顺 -反 -反 顺 -反 -顺别系 5 正系 5选择一适宜的母核，再加环上的取代基。取代基表明位置和立体状况。二、甾体激素半合成原料及中间体 n上世纪 30年代，从动物腺体中分离出雌酚酮、雌二醇、睾丸酮、皮质酮。n1931年 ， 15吨男子尿中分离出 15mg雄甾酮 （Androsterone） 结晶。 n575kg胆汁酸，经 30步反应，得 0.9g可的松。
