1、1生物药剂与药物动力学复习题 A一、名词解释1.生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。P12.药物吸收：药 物 由 给 药 部 位 进 入 血 液 循 环 的 过 程 P13.载体媒介转运：p164.主动转运 ：p175.pH-分配假说：是说明弱电解质类药物以非离子形式扩散透膜的理论6.药物分布：p1027.蓄积：p103二、单选题1生物药剂学的定义：（ d ）A、是研究药物及其剂型在体内的代谢过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型
2、因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。D、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。E、是研究阐明药物的剂型因素、生物学因素、疗效与时间关系的一门学科。2. 药物的溶出速率可用下列哪项表示：（ a ）A、Noyes-Whitney 方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks 定律 D、Higuchi 方程 E、Ritger-Peppas 方程3.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度
3、顺序为：（ d ）A、水合物有机溶媒化物无水物 B、无水物水合物有机溶媒化物 C、有机溶媒化物无水物水合物 D、水合物无水物有机溶媒化物E、无水物有机溶媒化物水合物4. 列叙述不正确的: （ ）A、通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B、分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C、非解离型药物的比例由吸收部位 pH 决定 D、酸性药物在 pH 高时,分子型药物所占比例降低E、通常酸性药物在 pH 低的胃中，碱性药物在 pH 高的小肠中的未解离型药物量减少，吸收也减少，反之都增加5. 细胞膜的特点： （ a ） p14A、膜结构的流动性、不对称性及半透性 B、膜的流动性、对称性及半透性 C、膜的通
4、透性、流动性及不对称性 D、膜结构的稳定性及对称性2E、膜结构的对称性、通透性及流动性6.下列叙述中哪些不是主动转运的特点: （ c ）p18A、逆浓度梯度 B、药物从低浓度向高浓度转运，需要消耗能量C、无饱和现象，但消耗能量 D、受代谢抑制剂的影响 E、需要有特定载体，在膜两边来回穿梭，担负着转运任务7不影响药物胃肠道吸收的因素是: （ ）A、药物的解离常数与脂溶性 B、药物的晶型 C、药物的溶剂化物 D、药物从制剂中的溶出速度 E、药物的旋光度8胞饮作用的特点：（ a ）A、有部位特异性 B、需要载体 C、不需要消耗机体能量 D、逆浓度梯度 E、无部位特异性9下列叙述中哪些不是主动转运的特
5、点：（ d ）A、消耗能量 B、可与结构类似的物质发生竞争现象 C、由低浓度向高浓度转运D、不需要载体进行转运 E、有饱和现象10.一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序： （ d ）A、混悬剂溶液剂胶囊剂散剂片剂 B、胶囊剂混悬剂散剂溶液剂片剂C、片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂 D、溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂E、片剂胶囊剂散剂混悬剂溶液剂11以下哪条不是促进扩散特征：（ d ）A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需要借助载体进行转运 E、有饱和现象和竞争抑制现象12 关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的：（ c ）A、脂肪性食物能增加难溶性药物的吸收 B、
6、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D、当胃空速率增加时多数药物吸收加快E、脂溶性、非解离型药物容易透过细胞膜13. 下列叙述中哪些不是易化扩散的特点: （ a ）A、逆浓度梯度，需要消耗能量 B、药物从高浓度向低浓度转运C、需要有特定载体,在膜两边来回穿梭，担负着转运任务D、存在饱和现象 E、不消耗能量14食物对胃空速率的影响，由快到慢描述正确的是（a ） 。A、糖类蛋白质脂肪 B、蛋白质糖类脂肪C、蛋白质脂肪糖类 D、脂肪蛋白质糖类E、脂肪糖类蛋白质15关于注射给药正确的描述是（ a ） 。3A、皮下注射容量小，仅为 0.10.2ml,一
7、般用于过敏试验。B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌大腿外侧肌 上臂三角肌C、混悬型注射剂可在注射部位形成药物贮库，吸收时间较长。D、肌内注射的容量一般为 12ml。E、腹腔内注射不存在肝首过作用。 三、简答题1. 生物药剂学研究的剂型因素与生物因素包括哪些内容？p392. 药物的转运机制有哪些？ 被动转运和主动转运的特点有哪些？p16-183. 影响药物吸收的生理因素、物理化学因素有哪些？p274. 哪些辅料对药物吸收有影响？p425. 影响溶出的药物理化性质有哪些？p36-39四、计算题1. 静脉注射某一单室模型药物，经 3 个半衰期后，体内药量是原来的多少？1/8,1 个半衰期剩
8、1/2，再经过 1 个半衰期剩 1/4，再经过 1 个半衰期剩 1/82. 静脉注射某一单室模型药物，若初始血药浓度是 15g/ml，剂量 60 mg,求表观分布容积为多少？60mg/15g/ml=4000ml3. 给某患者单次静脉注射一单室模型药物，剂量 1050mg，测得不同时刻血药浓度数据，求得体内动态方程为：lgC = -0.1355t + 2.176，求：k、t 1/2、C 0、V、TBCl、AUC 和 12h 的血药浓度？p192lgC0.1355t2.176k=-2.303(-0.1355)=0.312(h-1)T1/2=0.693/k=2.22hV=X0/C0=10501000
9、/150=7000(ml)Cl=kv=0.3127=2.184(L/h)AUC= C0/k=150/0.312=480.7（g/ml）.hlgC12=-0.135512+2.176=0.55 C12=3.548（g/ml）生物药剂与药物动力学复习题 B一、名词解释1.表观分布容积：p1042.血脑屏障：p1153.代谢、生物转化 p14.首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象 p30、p1435.肝清除率：p1436.酶诱导作用：p14847.酶抑制作用：p1488.酶诱导剂：【p148二、单选题1.下列叙述不正确的
10、：（d ） 。A、静脉注射药物直接进入血管，注射结束时血药浓度最高 B、静脉注射起效快C、静脉注射的容量一般小于 50ml D、静脉注射或静脉滴注一般为水溶液，没有乳液E、静脉注射不能用混悬液2. 提高药物经角膜吸收的措施有: （ b ）A、降低制剂黏度，以减少刺激性 B、增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间 C、弱碱性药物调节制剂的 pH 至 3.0，使之呈非解离型存在D、调节滴眼剂至高张，促进药物的吸收 E、增加表面张力，有利于泪液与滴眼剂的充分混合。3. 目前认为药物透入皮肤吸收的途径有: （ e ）A、透过表皮进入真皮，吸收入血 B、通过毛囊 C、通过汗腺 D、通过皮脂腺 E、均可4. 下
11、列剂型，哪一种向淋巴液转运少： （ a ）A、溶液剂 B、微球 C、毫微粒 D、脂质体 E、复合乳剂5. 药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为：（ e ）A、吸收 B、分布 C、配置 D、消除 E、蓄积6. 表观分布容积（V）的定义哪一个叙述是正确的： （ d ）A、药物在体内分布的真正容积 B、它的大小与药物的蛋白结合无关C、它的大小与药物在组织蓄积无关 D、它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积E、它代表血浆容积，具有生理意义 7. 药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积，最有可能的原因是： （ b ）A、组织与药物有较强的结合 B、血浆蛋白与药物有较强的结
12、合C、组织中的浓度高于血液中的浓度 D、药物消除过快E、药物吸收不好8. 下列组织中药物分布最慢的组织是： （ c ）A、 心 B、 肝 C、 脂肪 D、 肌肉 E、 肺9. 下列因素中哪个不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素：（ c ）A、药物的理化性质 B、给药剂量 C、药物的代谢酶活性 D、性别差异 E、生理和病理状态10. 细胞对微粒作用的主要机制是：（ a ）A、内吞 B、吸附 C、融合 D、膜间作用 E、吸附和融合11. 下列有关药物的表观分布容积叙述正确的是：（ a ）5A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B、表观分布容积表明药物体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超
13、过体液量 D、表观分布容积具有生理学意义E、游离药物量与血液浓度之比12. 药物从血液向胎盘转运的主要机制是：（ b ）A、主动转运 B、被动扩散 C、促进扩散 D、胞饮作用 E、载体媒介转运13.下列描述错误的是（ c ） 。 A、淋巴循环可使药物不经过肝脏从而减少首过效应B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统摄取C、腹腔内注射不存在肝首过作用 D、药物相互作用主要对药物蛋白结合率高的药物有影响 E、药酶有一定数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，以提高生物利用度14. 药物与血浆蛋白结合后（ ） 。A、能透过毛细血管壁 B、能透过血脑屏障 C、能经过肾小球滤过 D、能够经肝代谢 E、不能
14、透过胎盘屏障15. 药物在体内发生代谢的主要部位是： （ a ）A、肝脏 B、肺脏 C、血脑屏障 D、胃肠道 E、肾脏三、简答题6. 促进药物吸收的方法有哪些？7. 何谓型药物，如何提高该类药物的生物利用度？p47、p52-558. 何谓型药物，促进药物跨膜吸收的方法哪些？p47、p569. 请写出 Henderson-Hasselbalch 方程，水杨酸的 pKa 为 3.0,奎宁的 pKa 为 8.4，如何应用Henderson-Hasselbalch 方程分析药物在胃、小肠中的吸收？弱电解质的这种关系可根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，即：酸性药物:pKa-p
15、H=log(Cu/Ci) 碱性药物： pKa-pH=log(Ci/Cu) 弱酸水杨酸的 pKa 为 3.0，在胃(pH=1.0) 中未解离型和解离型的比例为：3.0-1.0=log(Cu/Ci) Cu/Ci=100:1即水杨酸在胃中解离型和未解离型的比例为 1:100，有 99%以上的水杨酸在胃中呈分子型，故水杨酸易被胃吸收。弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4，在胃中的未解离型只有千万分之一，几乎全部呈解离状态，不被吸收。在小肠中(pH=57.0)，随着 pH 上升，分子型比例增加。8.4-7.0=log(Ci/Cu)Ci/Cu=25/1即奎宁在小肠中解离型和未解离型的比为 25:1，与胃中相比
16、，未解离的分子大大增加，所以奎宁在小肠中有良好的吸收。 610. 非口服给药包括哪些给药方式？（至少写出 4 种）注射给药、皮肤给药、黏膜给药、眼部给药、p75四、计算题1. 某药物静脉注射 1000mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式，已知该药物属单室模型，分布容积 30L，求该药的 t1/2,Ke,CLr,以及 80 h 的累积尿药量。P199 http:/ 18 页2.患者单次静脉注射单室模型药物 2g ，测得不同时间血药浓度，求出血药浓度-时间关系式如下：logC = - 0.061t 0.4954 P189求：k ； Cl ；t 1/2 ； C 0 ； V
17、； AUC ； 14h 血药浓度？ k = 2.303 b = 2.303 (0.061) = 0.1405h -1 T1 / 2 = 0.693 /k=0.693 /0.1405= 4.9323h C 0 = log 1 (0.4954) = 0.3196mg/ml V=X0 /C0=2000 /0.3196= 6258(ml) = 6.258L Cl = kV = 0.1405 6.258 = 0.8792L/h AUC = C0 /k=0.3196/0.1405= 2.2747h (mg/ml) log C = -0.061 14- 0.4954 =- 1.3495 C = 0.0477
18、(mg/ml) = 44.7 g/ml 即 14h 的 血 药 浓 度 为 44.7 g/ml 3.一个病人静脉注射某药 10mg，半小时后血药浓度是多少？（已知该药物属单室模型,t 1/2=4h,V=60L）P189C0=10/60=0.167 0.153621.09.lgcuttX7生物药剂与药物动力学复习题 C一、名词解释1.酶抑制剂 p1482.排泄 P13.肠肝循环 P314.肾清除率 P1655.隔室模型 P1826.单室模型 P1827.二室模型 P182二、单选题1一级吸收过程的给药途径是：（ E ）A、静脉注射 B、静脉滴注 C、重复静脉注射 D、重复静脉滴注 E、口服给药2
19、单室模型是指：（ B ）A、各组织、器官、体液之间浓度相等 B、药物在血浆与这些组织、器官、体液之间立即成为一种动态平衡的分布状态 C、药物进入体内后经过很长时间向全身组织器官分布，并达到分布的动态平衡D、动力学上并不一定是“均一状态”E、机体内各组织器官内的药物浓度相等，动力学上是“均一状态”3. 下列那条曲线表示静脉滴注给药体内过程？（ D ）A、 B、 C、 D、 E、A B C D E4. 经典的动力学模型是（ ）A、生理模型 B、统计矩 C、隔室模型 D、药动-药效 E、M 氏方程5. 下列哪项不是隔室模型的判定方法：（ C ）A、残差平方和 B、SUM 法 C、F 检验法 D、AI
20、C 法 E、TDM 法6. 药动学中求一级吸收速度常数最经典的方法是：（ ）A、残差平方和 B、AIC 法 C、残数法 D、F 检验法 E、TDM 法7.下列关于平均稳态血药浓度叙述哪项正确？（ ）A、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的和除以给药周期 B、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的积除以给药周期 C、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的对数和除以给药周期Clgt tCtt CdtC8D、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的算数平均值E、稳态时一个给药周期内曲线下的面积除以给药周期8. 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项（ ） 。A、t 1/2和 Km B、V 和 Cl
21、 C、V m和 Km D、T max和 Cmax E、t 1/2和 Vm9.下列不是血药浓度波动程度表示法： （ ）A、波动百分数（FI） B、波动度 C、血药浓度变化率 D、重复一点法 E、DF10. 线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是（ ） 。A、主要取决于开始浓度 B、与首次剂量有关C、与给药途径有关 D、与开始浓度或剂量及给药途径无关 B、不同部位肌 E、与开始浓度或剂量及给药途径都有关11. 某一单室模型药物，静脉滴注达稳态血药浓度的 90%，需要半衰期的个数？( )A、3.32 B、4 C、3 D、6.64 E、512. 下列哪个参数不是二室模型静脉注射给药 C-t 关
22、系式中的混杂参数 ： （ ）A、 C B、 B C、 D、 A E、13. 单室模型口服单剂量给药血药浓度-时间公式为（ ）A、 B、C = C 0 )1(0kteuXkkteC、 D、 （0t）)-V( Fatt0 ktnneVX)1(E、lgC=- t+lg2.3k kXa014. 具有加和性的药动学参数是： （ ）A、 V B、 C C、 tm D、 t1/2 E、CL15. 测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-1，则它的生物半衰期是 ： （ ）A、4h B、15h C、20h D、O693h E、1h 三、简答题11. 鼻粘膜给药具有哪些优点？P8512. 可采用什么给药途径
23、避免肝首过效应？（至少写出 4 种）P14313. 提高眼用制剂生物利用度的方法有哪些？P9914. 影响药物体内分布的因素有哪些？P10515. 如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？P112四、计算题1.某单室模型药物静脉注射 80mg，立即测得血药浓度为 10mg/ml，4h 后血药浓度降为 7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期（假定药物以一级速度消除） 。9.6h P1892. 给某患者静脉注射某药 20mg,同时以 20mg/h 速度静脉滴注该药，经过 4h 体内血药浓度是多少？（已知 V=50L，t 1/2=40h）P205 http:/ 例八93.地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度 0.52.5g/ml，已知 V=60L，t 1/2=55h。今对一患者，先静脉注射10mg，半小时后以每小时 10mg 速度滴注，经 2.5h 是否达到治疗所需浓度？P2054.已知大鼠口服蒿苯酯的 Ka=1.905h-1，k=0.182h-1，V=4.25L，F=0.80，如口服剂量为 150mg，试计算tmax，C max，AUC。P209
