1、第 3 章 外周神经系统药物一、单项选择题1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体E. 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰
2、化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3下列叙述哪个不正确( )A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5
3、，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C3、C5 和 C6，具有旋光性4下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是( )A. Glycopyrronium Bromide B. OrphenadrineC. Propantheline Bromide D. BenactyzineE. Pirenzepine5哪个是（1R,2S）（）麻黄碱( )A B C D E 6下列与 Adrenaline 不符的叙述是( )A. 可激动 和 受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿
4、茶酚氧位甲基转移酶的代谢7Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型( )A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类8下列何者具有明显中枢镇静作用( )A. Chlorphenamine B. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为( )A. O B. NHC. S D. CH2E. NHNH10Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是( )A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Proca
5、ine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题 )A. 溴化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵B. 溴化 N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 gN，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenaline ( )2. Chlorphenamine Maleate ( )3. Propan
6、theline Bromide ( )4. Procaine Hydrochloride ( )5. Neostigmine Bromide ( )2)A4-(2-异丙氨基-1-羟基)乙基-l，2-苯二酚盐酸盐 B(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 E2-(2，6-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐 1盐酸麻黄碱 ( )2盐酸普萘洛尔 ( )3盐酸异丙肾上腺素 ( )4盐酸可乐定 ( )5肾上腺素 ( )3）A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟
7、硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1. Ephedrine ( )2. Neostigmine Bromide ( )3. Chlorphenamine Maleate ( )4. Procaine Hydrochloride ( )5. Atropine ( )4) A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B
8、. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride( )2. Neostigmine Bromide ( )3. Salbutamol ( )4. Adrenaline ( )5. Atropine Sulphate ( )三、比较选择题1)A. Pilocarpine ?B. TacrineC. 两者均是 ?D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
9、 ( )2. M 胆碱受体拮抗剂( )3. 拟胆碱药物 ( )4. 含内酯结构( )5. 含三环结构 ( )2)A. Scopolamine B. AnisodamineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 中枢镇静剂 ( )2. 茄科生物碱类( )3. 含三元氧环结构 ( )4. 其莨菪烷 6 位有羟基( )5. 拟胆碱药物( )3)A. Dobutamine B. TerbutalineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物( )2. 选择性 1 受体激动剂( )3. 选择性 2 受体激动剂( )4. 具有苯乙醇胺结构骨架( )5. 含叔丁基结构 ( )4)A. Tripel
10、ennamine B. KetotifenC. 两者均是 D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂( )2. 氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂( )3. 三环类组胺 H1 受体拮抗剂( )4. 镇静性抗组胺药( )5. 非镇静性抗组胺药( )5)A. Dyclonine B. TetracaineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 酯类局麻药( )2. 酰胺类局麻药( )3. 氨基酮类局麻药( )4. 氨基甲酸酯类局麻药( )5. 脒类局麻药( )四、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( )A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取
11、代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的( )A. Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂
12、，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide3对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构( )A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R3 多数为 OHC. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好4Pancuronium Bromide( )A. 具有 5-雄甾烷母核 B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表
13、现为( )A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6肾上腺素受体激动剂的构效关系包括( )A. 具有 -苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是( )A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互
14、抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有( )A. 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但 Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9若以下图表示局部麻醉药的通式，则( )A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和
15、作用强度产生不同影响C. n 等于 23 为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R1 为吸电子取代基时活性下降10Procaine 具有如下性质( )A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类 N 胆碱受体拮抗剂的设计思路。3结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其 R 构型异构体的活性大大高于 S构型体，试解释之。5经典 H1 受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点？6经典 H1 受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7从 Procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
