1、名词解释药物药物是预防（保健） 、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的物质。药物效应动力学药物效应动力学简称药效学，是研究药物的作用、作用机制、临床应用（适应症）等。对症治疗对症治疗是改善疾病症状。如用阿司匹林和苯巴比妥钠处理大叶性肺炎之高热惊厥，以缓解或解脱这些症状对病人带来的痛苦甚至生命的危害。药物依赖性是指麻醉药品如阿片类等和精神药品长期使用或滥用后，机体对药物产生了心理依赖和身体依赖的情况。治疗指数治疗指数（T.I ） = LD50 /ED50 来估计药物的安全性，愈大愈安全。副作用副作用指药物在治疗量时产生的与治疗目的无关作用。产生的基础是药物选择性低。副作用是药物固有的
2、作用，一般给病人带来轻微的不舒适或痛苦，是可恢复的功能改变。随临床用途不同，治疗作用与副作用可以相互转化。不良反应不良反应是指不符合药物治疗目的，并给病人带来不适、痛苦的有害反应。多数不良反应是药物固有的效应，一般情况不是可以预知的，但不一定可避免。受体受体是存在于细胞膜或细胞内的一种大分子物质（主要是糖蛋白或脂蛋白） ，对生物活性物质具有识别能力并与之选择性结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。受体激动剂对受体既有亲和力，又有内在活性，与受体结合后产生药理效应。被动转运被动转运（顺流转运）：特点：顺浓度差、不耗能、不需要载体、不受饱和限速和竞争抑制的影响，两侧浓
3、度平衡时，转运即停止。肝药酶肝药酶的特点：选择性低（转化脂溶性药物） 、活性有限、变异性大、活性易受药物影响。药酶诱导剂能促进肝药酶合成、活性提高，使自身或它药代谢加快，疗效降低的药物，如苯巴比妥、水合氯醛、利福平等。生物利用度生物利用度（F，生物有效度）F=A/D100%。生物利用度还包括吸收速度，达峰时间是参考指标。半衰期是指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间，反映药物在体内的生物转化与排泄的重要过程。稳态血药浓度在一级动力学中，每次用药量和用药间隔时间均相等，给药过程中血药浓度先呈锯齿形逐渐上升，随着逐渐趋于平衡。当给药量与机体消除量几乎达到相等时，锯齿形曲线则维持在某一水平范围内波动，
4、即到达稳态血药浓度（Css） ，又称坪浓度。个体差异在广大群体中，个体之间，甚至同一个体在不同时间内对同一药物相同剂量的反应可以不同，效应有异或产生同等效应。在不同人体，同一药物所需剂量并不相同，这种差异通常称为个体差异。简单扩散简单扩散又称脂溶扩散，即药物通过溶于脂质膜的被动扩散。是指脂溶性药物溶于膜的脂质层而完成的扩散过程，药物的脂溶性愈高，扩散也愈快，是大多数药物的转运方式。首过消除有些药物口服后，通过胃肠粘膜及肝脏时极易受代谢破坏，使进入血液循环的有效药量有所减少，药效降低，称为首过消除。生物利用度生物利用度（F）是指药物及其制剂经过首关消除过程后被吸收进入体循环的药量和速度，药物与赋
5、形剂理化性质及其加工不同，均能影响其制剂的生物利用度。AF 100% D 为口服药物量，A 为进入体循环的药量D还可以用“药时曲线下面积” （AUC ）来进行计算：AUCpoF(%) 100% （绝对生物利用度）AUCiv试药 AUCF(%) 100% （相对生物利用度）标准药 AUC一级动力学消除是指药物的消除速率（dc/dt）与血药浓度（C）成正比，即单位时间内药物消除的比例相等，又称恒比消除。绝大多数药物属于一级动力学消除。一、单项选择题（每题 1 分，共分）符合用药目的,或能达到防治疾病效果的作用称为：（ A ）A.治疗作用 B.不良反应 C.副作用 D.毒性作用 E.变态反应 治疗量
6、(常用量)为：（ E ）A.等于最小有效量 B.大于最小有效量 C.等于极量 D.小于极量 E.介于最小有效量与极量之间 药物的适应症主要取决于：（ E ）A.药物作用的强度 B.药物作用的机理 C.药物作用的副作用 D.药物的毒性作用 E.药物作用的选择性 第一关卡效应主要出现在哪种给药途径: （ D ）A.气雾吸入 B.舌下含服 C.皮下注射 D.口服 E.静注反复多次用药后，人体对药物的敏感性降低称为：（ E ）A.习惯性 B.成瘾性 C.耐药性 D.依赖性 E.耐受性药物作用的二重性是: （ D ）A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用 D.治疗作用和不良
7、反应 E.局部作用和吸收作用属于后遗效应的是: （ E ）A.磺胺引起的皮疹 B.地高辛引起的心律失常C.呋塞米(速尿)引起的电解质紊乱 D.保泰松引起的肝肾损伤E.苯巴比妥催眠后次晨的宿醉现象 内在活性是: （ B ） A.药物穿透生物膜的能力 B.药物激动受体产生效应的能力 C.药物识别受体的能力 D.药物与受体结合的能力 E.药物阻断受体的能力双香豆素与下列哪种药合用时应加大剂量: （ B ）A.阿司匹林 B.苯巴比妥 C.氯霉素 D.苯肾上腺素 E.毒毛旋花子甙某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移,提示: （ E ）A.作用点改变 B.作用机制改变 C.作用性质改变D.最大效应改变
8、 E.作用强度改变大多数药物的排泄通过: （ E ）A.汗腺 B.肠道 C.胆道 D.呼吸道 E.肾脏药物生物转化的主要器官是: （ E ）A.心脏 B.肺脏 C.肾脏 D.肠壁 E.肝脏乳汁偏酸性，容易从乳汁排泄的药物是: （ B ）A.弱酸性药物 B.弱碱性药物 C.中性药物D.所有的药物 E.易解离的药物对病情紧急的病人，应采用哪种给药方式: （ D ）A.口服 B.肌内注射 C.皮下注射 D.静脉注射 E.灌肠如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度：（ B ）A.每隔一个半衰期给一次剂量 B.首剂加倍C.每隔二个半衰期给一次剂量 D.增加给药次数E.每隔半一个半衰期给一次剂量苯巴比妥钠在碱性
9、尿中：（ D ）A.解离少，再吸收少，排泄快 B.解离多，再吸收多，排泄慢C.解离少，再吸收多，排泄慢 D.解离多，再吸收少，排泄快E.解离多，再吸收少，排泄慢有关口服给药的错误描述是: （ B ）A.是最常用的给药途径 B.多数药物口服方便有效,吸收快C.不宜于首过消除高的药物 D.不适于昏迷病人E.不适于对胃刺激性大的药物副作用产生的基础是：（ D ）A.药物安全范围小 B.用药时间过久 C.病人肝肾功能不良 D.药物作用的选择性低 E.用药剂量过大药物与血浆蛋合后将会发生: （ C ）A.作用增强 B.代谢加快 C.暂时失去药理活性D.排泄加快 E.转运加快一胆绞痛病人，用阿托品解痉后出
10、现口干、心悸等反应,这种反应称为: （ D ）A.后遗效应 B.继发作用 C.毒性反应 D.副作用 E.过敏反应参与体内药物生物转化的主要酶是: （ B ）A.胆碱乙酰化酶 B.肝微粒体酶 C.胆碱脂酶 D.单胺氧化酶 E.溶酶体酶二种药物与血浆蛋白竞争性结合,可使: （ B ） A.结合率高的药物活性增强 B.结合率低的药物活性增强C.结合率低的药物活性减弱 D.结合率高的药物作用维持时间短E.对二药活性无影响体液 pH 对药物跨膜转运的影响是由于改变了药物的: （D）A.水脂性 B.脂溶性 C.pKa D.解离度 E.溶解度适应症主要取决于（ E ）A.药物作用的强度 B.药物作用的机理
11、C.药物作用的副作用 D.药物的毒性作用 E.药物作用的选择性 首剂加倍的目的是为了（ A ）A使血药浓度迅速达到 Css B使血药浓度继持高水平C增强药理作用 D延长药物半衰期E提高药物生物利用度不良反应不包括（ C ）A副作用 B变态反应 C戒断效应 D后遗效应 E继发反应二、多项选择题（每题 1 分，共 14 分）可以避免首过消除的给药途径有（ CE ）A口服 B吸入 C舌下含服 D灌肠 E肌内注射有关副作用的正确描述是（ ADE ）A.与治疗目的无关的作用 B.用药时间过久引起的 C.用药剂量过大引起的D.在治疗剂量出现，用药后给病人带来的不舒适的反应E.副作用较轻，停药后可消失有关药
12、酶的正确叙述是 BCDEA.是专门促进进入体内异物的转化 B.专一性低 C.主要分布在肝脏D.个体差异大 E.活性有限药物与血浆蛋白结合后 ABCEA.暂时失去药理活性 B.不能在外周组织分布 C.代谢减慢D.排泄加快 E.不易进入中枢神经影响药物简单扩散的因素有 ABCEA.分子量 B.解离度 C.脂溶性 D.载体密度 E.膜两侧药物浓度通过半衰期可以了解 ACDEA.给药间隔时间 B.在一定时间内药物消除的绝对量 C.连续多次给药，血药浓度达到基本稳定所需的时间 D.单次给药后，药物在体内基本消除的时间 E.比较药物的消除速度药物消除途径有 BCDEA.肝肠循环 B.肝脏生物转化 C.肾脏
13、排泄 D.经肺呼出 E.随汗排泄药物经生物转化后，可能出现 ABCDEA.药理活性降低 B.药理活性增强 C.水溶性升高 D.极性增加 E.失去药理活性药物不良反应包括 ABCDEA.后遗效应 B.变态反应 C.副作用 D.毒性作用 E.停药反应有关受体的正确描述有 ACEA.受体有一定的分布部位和生理功能B.受体必须被药物全部占领后才能发挥最大效应C.当受体激动后，器官或组织功能改变可表现为兴奋或抑制D.药物对受体不一定都有亲和力才能发挥作用E.受体是首先与药物直接反应的细胞成分药物与受体结合的特点有 BCEA.稳定性 B.特异性 C.可逆性 D.持久性 E.饱和性药物作用包括 ABCDA.
14、补充生理物质不足 B.杀灭病原体 C.提高机体生理功能D.降低机体生理功能 E.使器官产生新的功能药物影响其作用的因素有 ABCDEA.剂型、生物利用度 B.剂量 C.给药方案 D.给药途径 E.联合用药儿童用药剂量 ABCDA.由成人剂量按年龄或月龄折算 B.由成人剂量按体重折算C.按体表面积计算 D.需考虑儿童的生理特点E.成人剂量的一半三、判断题（对的在（ ）打“” ，错的打“” ，并说明理由，每题 3 分，共 24 分）药物生物转化后，效应和毒性均降低（ ）理由：错：有些需在体内活化的药物，经转化后的作用和毒性加强。弱酸性药物在碱性尿中排泄快（ ）理由：对：弱酸性药物在碱性尿中解离多，
15、脂溶性低，重吸收少，排泄快。药物与血浆蛋白结合后仍能发挥药理作用。（ ）理由：错：药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性。药物的极性越强越容易透过生物膜。（ ）理由：错：药物的极性越强，脂溶性就越差，因而不易透过脂质生物膜。药物作用的选择性是相对的，与剂量有关。（ ）理由：对：药物作用的选择性取决于药物在组织中的分布浓度、组织对药物的亲和力和反应性，其在组织中的分布浓度与剂量有关。激动受体的药物一定能增强机体功能。（ ）理由：错：不同的受体兴奋时，对机体产生作用不一定相同，故有些兴奋受体的药物也可能降低机体的功能。治疗指数大的药物不一定安全。（ ）理由：对：治疗指数只能评价药物急性毒性的大小，而
16、药物的安全性尚包括慢性毒性及是否引起变态反应等。如青霉素的治疗指数是所有抗生素中最高的，但不安全。碱化尿液有利于弱酸性药物经肾排出。（ ）理由：对：碱化尿液可使弱酸性药物的解离度增大，药物经肾小管上皮细胞以简单扩散的形式重吸收少，故利于其经肾脏的排泄。有肠肝循环的药物，半衰期一般都较长。（ ）理由：对：有肠肝循环的药物，其可被机体反复吸收，故半衰期较长。药物的副作用常伴治疗作用出现。（ ）理由：对：副作用是治疗量下出现的与治疗目的无关的药理作用，是药物作用选择性低的结果，故常伴治疗作用出现。化构相似的药物，有的药理作用相似，有的却相反。（ ）理由：对：化构相似的药物往往作用部位相同，但作用性质
17、尚取决于药物的内在活性。人体对药物特别敏感称为过敏反应。（ ）理由：错：人体对药物特别敏感称高敏性，而过敏性是一种变态反应。药物的毒性作用只有在超过极量时才会发生。（ ）理由：错：药物的毒性作用有急性毒性、慢性毒性和特殊毒性。后二者是因长期用药而缓慢发生，前者多是用药过量或给药过快而突然发生，但部份高敏的病人在极量以下时也可发生。LD50愈大，药物的急性毒性愈大。（ ）理由：错：LD 50愈大，离治疗量的距离愈远，毒性愈小。药物经生物转化后均失去药理活性。（ ）理由：错：药物经生物转化后药理活性多减弱或消失，其次有的加强，部份可具有其它性质的药理活性。与药酶诱导剂合用时，经肝脏灭活的药物应减量
18、。（ ）理由：错：经药酶灭活的药物，在药酶诱导剂的存在下，灭活速度加快应增大剂量。口服给药后产生的作用均为吸收作用。（ ）理由：错：药物口服吸收入血后，产生的作用均为吸收作用。四、简述题（每题 5 分、共 25 分）药物的基本作用答: 药物的基本作用包括以下三个方面：调节功能：即调节机体原有生理生化功能水平；抗病原体：即杀灭或抑制病原体；补充不足：即补充机体缺乏的某些必要代谢物质。药物作用的选择性有何特点?答:选择性是相对的，与剂量有关，一般药物在较小剂量时选择性较高，随着剂量的增大,选择性降低,中毒量时则产生更广泛的作用。副作用的特点和产生原因答:副作用具有可知性、可变性和可复性三大特点,即
19、副作用是药物固有的药理作用，是可预知的；是可随用药的目的不同而变化的；是在治疗量下产生的轻度不良反应，停药后是可以恢复的。副作用产生的原因是药物的选择性低。药物副作用、毒性反应和变态反应的特点。答:见下表剂量 预知性 反应程度副作用 治疗量 可 轻、功能性变化毒性反应 常治疗量 可 重、器质性损害变态反应 与剂量无关 不可 可轻可重极量的意义答:极量是药典规定的允许临床使用的最大药量。其意义在于保证临床用药的安全，同时可作为医疗事故的法律依据。受体上调和下调的意义答：受体上调主要是长期接受阻断剂的结果,可成为阻断药停药反跳的原因，也是对阻断药产生耐受的原因。受体下调主要是长期接受激动剂的结果，
20、成为激动药耐受的原因。作用于受体的药物分类及其异同点答：作用于受体的药物可分激动药、拮抗药和部分激动药三类。它们的相同点是与受体具有亲和力。不同点是三者的内在活性不同。激动药有较强的内在活性，部分激动药只有较弱的内在活性，而拮抗药则无内在活性。易化扩散和主动转运的异同点答：（1）相同点是两者均需膜载体的帮助，药物与膜载体的结合均具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性；（2）不同点是易化扩散属被动转运，不需耗能，药物只能从高浓侧向低浓侧转运；而主动转运，需耗能，可从低浓侧向高浓侧转运。药物与血浆蛋白结合的意义答：其意义是，因药物与血浆蛋白结合后不被转运，不被转化，当游离血药浓度降低时，可从血浆蛋
21、白上游离下来，这样在血中形成一个贮库，故可延长药物作用的持续时间。当和与同一血浆蛋白结合的药物合用时，则各药游离的血药浓度增加而使作用和毒性均相应增强，但作用持续时间缩短。半衰期及意义答：半衰期是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期。绝大多数药物在体内属一级动力学消除，半衰期固定，t 1/2=0.693/ke=0.693Vd/CL。意义： 反映药物消除快慢； t1/2与药物转运和转化关系为：一次用药后经过 46 个t1/2体内药量消除 93.5%98.4%。同理，若每隔 1 个 t1/2用药一次，则经过 46 个 t1/2体内药量可达稳态水平的 93.5%98.4%；按 t1/2将药
22、物分 5 类：超短效为 t1/21 小时，短效为 l4 小时，中效 48 小时，长效为 824 小时，超长效为 t1/224 小时。肝肾功能不良者。其 t1/2改变。通过测定肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。抗菌药物首剂加倍的意义答：抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度的时间，使药物能尽快产生抗菌作用，防止抗药性产生。影响稳态血药浓度的高低和波动幅度的因素答：影响其高低的主要因素是每日给药总剂量,影响其波动的主要因素是每次用药量,缩短给药间隔可减少波动。药物半衰期(t 1/2)的意义答：是连续给药间隔时间的依据；根据 t1/2可预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间(达坪时间)。五、
23、论述题试述影响药物作用的机体方面的因素影响药物作用的机体方面的因素因素包括：1.生理因素(1)年龄:老人和儿童对药物的清除能力较低,对药物敏感性不同。(2)性别:对性激素男女之间的反应明显不同;妇女有月经,妊娠,分娩和哺乳(四期)的特点，用药时应注意。(3)精神因素:患者的精神状态与药物疗效关系密切,如安慰剂是不具药理活性的物质，对头痛,心绞痛,术后痛,神经官能症，高血压等可有 3050%的疗效。2 病理因素 (1)遗传异常:遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常,可分为快代谢型及慢代谢型。又如 G6PD缺乏者对伯氨喹，磺胺等药物易发生溶血。(2)病理状态:病人的机能状态可影响药物的作用,如肝肾功能不良可影响药物的代谢和排泄。解热镇痛药只对发热病人有退热作用，对正常人体温无影响。甲亢时机体对肾上腺素特别敏感。(3) 营养状况:营养不良时肝药酶和血浆蛋白含量降低。(4)药物引起的病态:依赖性、耐受性和戒断症状。
