1、 药物化学形成性考核册答案 药物化学作业 1（ 1-5 章） 一、药品名称及主要用途 题号 药品名称 主要临床用途 教材页码 备注 1 氯胺酮 （静脉）全麻 8 胺与氨勿混淆 2 氟烷 （吸入性）全麻 7 见小黄本 22 ,29页 3 利多卡因 局部麻醉 15 4 地西泮 镇静、催眠 25 参见小黄本第 17 页 5 奋乃静 抗精神病 35 6 艾司唑仑 镇静、催眠 27 7 卡马西平 抗癫痫 30 结构式以教材为准 ,见小黄本第 11 页 8 氟哌啶醇 抗精神病 35 9 阿司匹林 解热、镇痛、消 炎 43 10 吡罗昔康 风湿、类风湿 52 11 萘普生 镇痛、抗风湿 52 见小黄本 23
2、,30页 12 盐酸哌替啶 麻醉性镇痛 61 结构式中包含盐酸 , 见小黄本 23,30页 13 吗啡 麻醉性镇痛 55 结构式以教材为准 ,见小黄本 23,30页 14 喷他佐辛 镇痛 62 15 盐酸美沙酮 镇痛、戒毒 62 结构式中包含盐酸 二、药物的化学结构式及化学名称 1结构式： 参见教材第 13 页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第 18 页 化学名： 4-氨基苯甲酸 -2-（二乙氨基）乙 酯盐酸盐 2结构式： 参见教材第 21 页。 化学名： 5-乙基 -5-苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3结构式： 参见教材第 31 页。 化学名： 2-丙基戊酸钠 4结
3、构式： 参见教材第 34 页。 化学名： N,N-二甲基 -2-氯 -10H-吩噻嗪 -10-丙胺 5结构式： 参见教材第 44 页。 化学名： N-（ 4-羟基苯基）乙酰胺 6结构式： 参见教材第 52 页。 化学名： 2-（ 4-异丁基苯基）丙酸 7结构式： 参见教材第 52 页。 化学名： 2-（ 2,6-二氯苯基）氨基 苯乙酸钠 三、分解 产物 1产物结构式参见教材第 13 页。 2产物结构式参见教材第 22 页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第 13 页 3产物结构式参见教材第 25 页。 4产物结构式参见教材第 36 页。 5产物结构式参见教材第 43 页。参见药物化学期末复
4、习指导（即小黄本）第 19 页 6吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为： 对氯苯甲酸 5-甲氧基 -2-甲基 -1H-吲哚 -3-乙酸 （请大家参照教材第 50 页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题 题号 答案 教材页码 备注 题号 答案 教材页码 备注 1 C 7 9 D 52 2 A 9 10 B 62 3 B 14 11 C 63 4 D 31 12 A 57 5 C 31 13 C 13 6 A 26 14 D 55 7 B 40 15 B 35 8 D 36 五、填充题 1在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构
5、体。（参见教材第 3 页） 2全身麻醉药 局部麻醉药（参见教材第 6 页） 3芳伯胺（参见教材第 13 页） 4抗心律时常（参见教材 第 5 页） 5巴比妥酸 解离常数 脂溶性（参见教材第 20 页） 6苯基丁酰尿 粉针（参见教材第 22 页） 7吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类（参见教材第 31、 32、 33 页） ,见小黄本第 28,32 页 8花生四烯酸环氧合 前列腺素（参见教材第 39 页） ,见小黄本第 28,32 页 9 3， 5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类（参见教材第 46、 47、 48 页） 10心血管系统（参见教材第 44 页） 11保泰松（
6、参见教材第 46 页） 12强 外 消旋体（参见教材第 52 页） 13吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类（参见教材第 58 页） 14 5 左旋体（参见教材第 55 页） 15吗啡 镇咳药（参见教材第 56 页） 简答题（以下为答题要点） 1是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第 3 页） 2参见教材第 12 页。注意注明反应条件。 3其水溶液放置易分 解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭
7、菌，须做成粉针剂。 相关反应式参见教材第 22 页。 4地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成 2-甲氨基 -5-氯二苯酮和 2-苯甲酰基 -4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和 -萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见药物化学期末指导（小黄本）第 15 页。 5按化学结构分类： （ 1）吩噻嗪类，如氯丙嗪； （ 2）噻吨类，如氯普噻吨； （ 3）丁酰苯类，如氟哌啶醇； （ 4）苯酰胺类，如舒必利； （ 5）二苯并氮杂 卓类，如氯氮平。（参见教材第 31、 32、 33、 34 页） ,见小黄本第 14页 6答题要点： （ 1） 抑制花生四烯酸环氧合酶
8、，使前列腺素合成减少 （ 2） 前列腺素是： a 致热物质 b 弱的致痛作用（痛觉增敏） c 炎症介质（参见教材第 39 页） 7答题要点： 阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色 扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色（参见教材第 43、 44 页） 8可分为以下 5 类 （ 1） 3， 5-吡唑烷二酮类，如保泰松； （ 2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸； （ 3）吲哚乙酸类 ，如吲哚美辛； （ 4）芳基烷酸类，如 布洛芬； （ 5） 1,2 苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第 46、 47、 48 页） 9 （ 1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用； （ 2）有一个碱
9、性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合； （ 3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。（参见教材第 64 页） 10解热镇痛药的作用部位主要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，而且这类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性）。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较严重，反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。 药物化学作业 2（ 6-9 章） 一、药品名称及主要临床用途 题号 药品名称 主
10、要临床用途 教材页码 备注 1 咖啡因 中枢兴奋 69 见小黄本 23,30页 2 吡拉西坦 改善脑功能、促智 70 3 氢氯噻嗪 利尿、降压 74 见小黄本 23,30页 4 依他尼酸 利尿，治疗心衰、水肿 75 5 赛庚啶 抗过敏 81 6 奥美拉唑 抗溃疡 92 7 雷尼替丁 抗溃疡 90 见小黄本 11,17页 8 异丙肾上腺素 抗休克、支气管哮喘、及心博骤停 101 9 麻黄碱 支气管哮喘、过敏性反应低血压及鼻塞 103 10 沙丁胺醇 支气管哮喘 104 11 氢溴酸山莨菪碱 解痉、抗休克、镇静、有机磷中毒、晕动病 115/117 12 毛果芸香碱 青光眼 108 二、药物的化学结
11、构式及化学名称 1 结构式： 参见教材第 83 页 化学名： N， N-二甲基 -2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐 2 结构式： 参见教材第 88 页 化学名： -（ 4-氯苯基） -N， N-二甲基 -2-吡啶丙胺马来酸盐 3 结构式： 参见教材第 102 页 化学名： 4-（ 2-氨基乙基） -1， 2-苯二酚盐酸盐 4 结构式： 参见教材第 104 页 化学名： 2-（叔丁胺基）甲基 -4-氨基 -3， 5-二氯苯甲醇盐酸盐 5 结构式： 参见教材第 121 页 化学名： 1-环己基 -1-苯基 -3-（ 1-哌啶）丙醇盐酸盐 三、分解产物 1 产物结构式参见教 材第 69 页。 2 产物结
12、构式参见教材第 70， 71 页。 3 产物结构式参见教材第 74 页。 4 产物结构式参见教材第 75 页。 5 产物结构式参见教材第 83 页。参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第 13 页 6 产物结构式参见教材第 100 页。 7 产物结构式参见教材第 109 页。 8 产物结构式参见教材第 116 页。 9 产物结构式参见教材第 126 页。 四、选择题 题号 答案 教材页码 备注 题号 答案 教材页码 备注 1 B 67 8 D 81 2 A 67 9 C 103 3 C 73 10 D 105 4 A 71 11 A 108 5 D 80 12 A 126 6 A 92 13
13、B 121 7 C 79 五、填充题 1主要兴奋大脑皮层的药物 兴奋延髓呼吸中枢的药物 促进大脑功能恢复的药物（相关内容见教材第 66 页） 2黄嘌呤 N甲基取代 咖啡因 茶碱 可可碱（相关内容见教材第 67 页） 3特臭的硫化氢 乙酸铅（相关内容见教材第 76 页） 4磺酰胺类 苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 甾类（相关内容见教材第 71、 72、 73 页） 5 H1 H2 H2 H1（相关内容见 教材第 77 页），参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第 28、 32 页 6氨基醚类 嗜睡和中枢抑制作用（相关内容见教材第 79 页） 7乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类（相关内容见教材第 78
14、页） 8扑尔敏 高 外消旋体（相关内容见教材第 84 页） 9咪唑类 呋喃类 噻唑类（相关内容见教材第 86 页） 10硫化氢 醋酸铅（相关内容见教材第 91 页） 11单胺氧化酶 儿茶酚 O-甲基转移酶 醛氧化酶 醛还原酶（相关内容见教材第 96 页） 12肾上腺红 多聚物（相关内容见教材第 100 页） 13（ -）麻黄碱（ 1R， 2S）（相关内容见教材第 103 页） 14胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂（相关内容见教材第 106 页） 15瓦特雷（相关内容见教材第 116 页） 六、简答题（以下为答题要点） 1 （ 1）磺酰胺类，如呋塞米； （ 2）苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪； （ 3）苯
15、氧乙酸类，如依他尼酸； （ 4） 甾类，如螺内酯； （ 5）其它类，如山梨醇、氨苯喋啶（相关内容见教材第 71、 72、 73、 75、 76 页） 2咖啡因可以和有机酸或有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠形成复盐而增加在 水中的溶解度。如苯甲酸钠咖啡因的水溶性较咖啡因增大，可制成注射剂。（相关内容见教材第 69 页） 3 （ 1）乙二胺类，如西替利嗪； （ 2） 氨基醚类，如盐酸苯海拉明； （ 3）丙胺类 ，如氯苯那敏； （ 4） 三环类，如赛庚啶； （ 5）哌啶类，如阿司咪唑。（相关内容见教材第 78-82 页） 4苯海拉明的主要副反应为嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与
16、中枢兴奋药结合成盐使用，称为茶苯海明，为常用的抗晕动药。（相关内容见教材第 79 页，参见药物化学期末复习指导（即小黄本）第 15 页） 5 （ 1）苯环上的羟基使作 用增强，肾上腺素的苯环有羟基，而麻黄碱无； （ 2）侧链氨基的 碳原子上引入甲基后位阻增大，减慢氧化酶的代谢，可以延长作用时间。麻黄素侧链的甲基使其作用更持久。（相关内容见教材第 99 页） 6因氧桥增强脂溶性，结构中 6、 7 位有氧桥的东莨菪碱、樟柳碱中枢作用增强；同时，樟柳碱和山莨菪碱结构中的羟基使分子的极性增加，从而减弱中枢作用。综合考虑，中枢作用从强至弱依次为：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱。 7 （ 1）对受体的选择性差，产生较大的副反应； （ 2）极性大，通透性差，生物利用度低； （ 3）化学稳定性差， 易被体内酯酶水解，作用时间短。 综上所述，无论内源性，还是外源性的乙酰胆碱均无临床应用价值。
