1、微波技术应用于阿司匹林的药物合成摘 要随着科学技术的发展和创新,我国的微波技术也逐渐的应用在了更多的领域,药物制作和生产当中也开始出现微波技术,此外我国在药品生产的过程中所使用的合成技术也逐渐的发展,其在工艺参数和技术指标上也更加的先进,这种现象对我国制药行业的健康发展有着非常显著的推动作用, 本文主要探讨了利用微波技术对阿司匹林进行合成。 关键词微波;合成;阿司匹林 中图分类号:G216 文献标识码:A 文章编号:1009-914X(2015)25-0260-01 阿司匹林是一种非常常见的要去,同时我国老龄化程度在不断的加深,这样也就使得市场对阿司匹林有了更多的需求,所以我们必须要采用更加符
2、合现代社会发展要求的工艺来完成阿司匹林的合成工作,采用这种方式一方面可以很好的提高药物生产的效率和质量,此外使得药物的疗效也更加的显著。近年来,微波技术逐渐的出现在了药物制作合成 当中,药品生产的整个流程也出现了非常显著的变化,阿司匹林药物的合成就是其中之一。 一、微波技术概述 微波频率变化的范围是相对较广的,一般其都会在 300Hz 到 3000Hz的范围内不断的变化,如果将其换算成电磁波的话,波的长度通常是在1 毫米到 100 厘米这个区间内。从 20 世纪后期开始,人们就开始对微波技术应用 在有机合成领域的可行性进行研究,实验的过程中,相关人员在一个完全封闭的试管内和常温的环境下对其进行
3、酯化、水解反应,每一种反应都 会产生催化的作用,只是作用的程度存在着较大的差别,这种技术会在一定程度上加快反应的速率,而这一研究成果在实际的应用中也在不断的发展和创新,在未来的几十年当中,这一技术还会不断的改进和完善,这也使其在应用的过程中可以更好的体现出其自身的优势。微波加速有机化学反应在实际的操作中也有其自身的作用机理,但是就这一问题而言,学术领域的专家学者还没有对其自身的反应机理有一个相对比较统一的观点。一种观点认为微波辐射在反应的时候除了加热方式上有一定的变化之外,其他的地方病没有非常显著的差别,微波现辐射在化学反应当中的频率 一般都会保持在 2450Hz 左右,而这种辐射的方式应该属
4、于电离辐射当中的一种,所以在反应的时候,化学键是不会随着反应的进行而产生断裂现象的,物质的分子也会在反应之后转化成更高等级的能量,从而使得化学反应的温度更高,速度也更快。在反应的过程中,之所以其能对反应进行及时的加速是因为有机物可以对一些物质进行加热,这种现象也就是我们经常说的微波制热效应。微在发啊上作用的时候这些有机物就可以按照其特有的方式进行重新的排列,在磁场的作用下产生振动,所以分子在运动中是不会对其构成不利影响的,此外还可以防止摩擦对整个过程产生的负面影响,这样也就出现了大量的热。还有一种观点是微波辐射有机作用之间的反应其实是比较复杂的,通常其应该从两个大方面对其进行分析,一个是微波辐
5、射 过程中产生的热能,一个是非热效应产生的热能,后者在研究的时候有一定的复杂性,并不是简单的研究就可以得出结论的。 微波作用条件下所发生的化学反应可以使得物质在动力学层面出现很大的变化,此外它也能够有效的减少反应当中所产生的活化能物质,以上两种观点在实际的研究中也有很多的数据对其支持,但是在反应的过程中还有一些不容忽视的要素,对这些要素的把控质量也会使得整个微波有机化学的反应质量出现很大的差别,如果这些要读无法得到有效的控制,那么在实际的工作中就有可能会出现一些事物,所以在实验的过程中,所得出的结论必须要有充足的证据对其进行支持,只有这样,研究才能更加顺利的进行下去。 二、传统阿司匹林制备工艺
6、 在传统的阿司匹林药物制备的过程中都是使用浓硫酸作为催化剂的,然后使水杨酸和乙酸酐在一定的温度环境下发生反应,通常都要将反应的温度控制在 75 摄氏度左右,这种工艺在制取阿司匹林的过程中需要耗费很长的时间,同时会耗费很多的能源和资源,使得能源无法的得到充分的利用,而且浓硫酸的腐蚀性也比较大,会在反应的过程中对设备造成严重的腐蚀,影响反应效果的同时也缩短了设备的使用寿命。所以在当今这样一个经济和科技都不断发展的时代,这种传统的制备技术已经不能满足时代发展的需求,需要对其进行有效的改进,而微波技术的出现就很好的打破了传统制备技术的限制,所以也在阿司匹林制备中得以广泛的应用。 三、微波制取阿司匹林及
7、结论 3.1 实验部分 主要仪器与药品 格兰仕 900B.S 电脑烧烤微波炉;HH-S 型水浴锅;SH-D 型循环水式真空泵;101A-1E 电热鼓风干燥箱;ES5 十 FRA106 红外光谱仪;乙酸配(化学纯) ;水杨酸分析纯) ;无水碳酸钠(化学纯) 。 取水杨酸 50g,乙酸醉 6.8m1.碳酸钠 1.0g 作为催化剂,微波功率调为 540W.辐射时间 45s 反应即可结束.而传统的加热工艺需要加分钟.减压过滤,除去不溶性杂质滤液倒入洁净的烧杯,在搅拌下加人 30m1 盐酸溶液.阿司匹林即皇结晶析出,将烧杯置于冰-水浴中充分冷却后.减压过滤用少量冷水洗涤滤饼两次,压紧抽干,就制成了该产品
8、。 将祖产品放入 I00mL 锥形瓶中。加入 95%乙醉和适量水(每克产品约需 3mL 95%乙醇和 5mL 水) ,安装球形冷凝管,于水浴中温热并不断振摇,直至液体完全溶解,然后拆下冷凝管,取出锥形瓶。向其中缓慢滴加水至刚刚出现混浊.停止冷却结晶析出完全后抽滤将结晶颗粒转移至洁净的表面皿上,烘干后即得阿司匹林成品。 3.2 结论 1)用此生产工艺,可以大大节约生产时间,提高生产效率,且节约能耗。 2)本论文采用无水碳酸钠作为催化剂,它首先进攻水杨酸,破坏分子内氛键的形成.使酚经基活泼,加速反应的进行,从而起到催化效果。 四、阿司匹林的不良反应 阿司匹林有一些不良的反应,需要我们在使用的时候多
9、加注意。胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。另外,特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致,也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久,一般用平喘药多无效,只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症(阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉) 。 五、结束语 微波促进有机化学反应的低能耗、快速高效、高产率和优异的选择性等已经显示出它巨大的优越性。但是目前微波化学领域内存在微波反应器的设计、反应机理的深入研究等诸多问题,微波有机合成的研究主要停留在实验室研究阶段。通过大家的共同努力,将微波技术应用到大规模工业化生产中带来的经济效益和社会效益是不可估量的。 参考文献 1 许波.微波技术应用于酯化反应的研究进展J.北京石油化工学院学报.2005(04). 2 李秋荣,高志辉,佟琦.微波合成阿司匹林的工艺研究J.化工中间体.2004(05).