1、,目录,金银花简介,金银花的毒理作用,金银花的药理作用,金银花的化学成分,金银花的应用,金银花的实验研究,金银花(又名双花、忍冬花)为忍冬科植物忍冬 ( Lonicera japonica Thunb )的干燥花蕾或带初开的花。在我国资源丰富,分布广泛,主产山东、河南等省,多为家种,山东金银花产量大,俗称济银花、东银花;河南产品质佳,俗称密银花。夏初花开放前采收、干燥。,金银花简介,根据文献资料,金银花入药最早出现在晋代葛洪的肘后备急方中,以“忍冬”为名。其后陶弘景的名医别录中也有记载,“忍冬,味甘温,无毒,列为上品,主治寒热身肿”。而“金银花”这一名词则首载于宋代的苏沈内翰良方,“四月开花,
2、极芬,香闻数步,除开白色,数日则变黄,每黄白相间,故名金银花”。需注意的是,在宋代及以前多以忍冬的藤、叶入药,而到了明代,对花的应用越来越多,并逐渐发展至茎、叶和花并用。李时珍的本草纲目记载,“忍冬茎叶及花功用皆同。昔人称其治风、除胀、解痢为要药,后世称其消肿,散毒、治疮为要药”。而明代以后,随着人们对温病学的认知,对金银花功效的掌握更加全面,更强调用花,清朝张璐的本经逢源中写道,“金银花主下痢脓血,为内外臃肿之要药。解毒祛脓,泻中有补,痈疽溃后之圣药”。得配本草也写道“藤、叶皆可用,花尤佳”。后来,忍冬的茎叶逐渐分化为另一 种独立的药材忍冬藤。,本草考证,1、黄酮类 目前,从金银花中分离得到
3、的黄酮类化合物有20余个,其中,木犀草素和忍冬苷是最早分得的单体化合物。 2、有机酸类 绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸(Chlorogcnic acid)、异氯原酸(Isocholrogenic acid)、咖啡酸(Caffeic acid)和 3,5- 二咖啡酰奎尼酸 (3-5-O-dicaffeoylquinic acid)。 3、挥发油成分 挥发油是金银花的有效成分之一。具有很强的芳香气味,在医药、化妆品和香料等行业均有应用。挥发油中所含的化学成分因药材的产地、品种、花期以及提取方法的不同而存在差异。已鉴定出的有芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八碳
4、二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯等数10种。,金银花化学成分,4、环烯醚萜苷 环烯醚萜苷类化合物是金银花中结构多变的一类化合物,近年来从金银花中共发现40多个,主要包括闭环环烯醚萜和开环环烯醚萜两类。 5、三萜皂苷 金银花中所含的三萜皂苷的苷元主要包括常春藤皂苷元和齐墩果酸 2 种,其中以常春藤皂苷元为主。 6、其他 2006年,Kumar等从金银花中分离得到6 个脑苷类化合物,分别为忍冬碱苷( lonijaposide) A1 A4, B1和 B2。2008 年,李弟灶从金银花中发现1 个具有显著抗病毒活性的成分双抗素,该化合物具有共轭三烯以及环状过氧二半缩醛的特殊结构。,化学成分,金银花性寒、味甘,
5、归肺、心、胃经,具有清热解毒、疏散风热的功能,历代中医常用于治疗痈肿疔疮、喉痹、 丹毒、血痢、风热感冒、温病发热等症。药用历史悠久,有“中药中的抗生素”之称。主要有效成分为有机酸类、挥发油、黄酮类、三萜皂苷类以及 -谷甾醇等。,药理作用,现代药理学研究表明,金银花具有广谱抗菌、抗病毒、解热、抗炎、保肝利胆、降血脂降糖、止血等药理作用。在临床上对多种疾病均有较好的治疗作用。,药理研究,药理作用,抗菌作用迄今许多报道表明金银花在体外对多种致病性细菌有不同程度的抑制作用,少数报告表明在体内也有一定疗效。,2,抗病毒作用研究表明,金银花对常见呼吸道病毒有较强的抑制作用,绿原酸和咖啡酰奎宁酸类成分是抗呼
6、吸道病毒作用的主要活性物质。,1,抗炎作用金银花具有显著的抗炎作用,对鸡蛋清致大白鼠足趾肿胀炎症模型,分别采用腹腔注射法和外敷法观察金银花提取物对蛋清所致炎症反映的效果。,4,解热作用金银花具有一定的解热作用。对于干酵母所致大鼠发热,20g/kg金银花煎剂和银翘药对都具有明显解热作用,以银翘作用为强,而单用连翘未见明显作用。,3,药理作用,免疫功能调节金银花水煎剂可明显增强机体的免疫功能。,6,利胆、保肝作用金银花本身的利胆作用尚未见研究,但其所含多种绿原酸类化合物则具有显著的利胆作用,可增进大鼠胆汁分泌。,5,降血脂、降糖作用金银花提取物可降低高脂血症模型动物的血清和肝组织甘油三酯水平,但对
7、血清胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和肝组织胆固醇无明显作用。,8,抗血小板凝聚作用金银花蕊水煎液、混悬液具有显著的止血作用,且悬液的作用强于水煎液,绿原酸、咖啡酸为其主要止血成分。,7,绿原酸在胃、小肠、大肠均有吸收。其中,在胃和小肠中以原型吸收入血。绿原酸在胃部快速吸收,但其吸收机制尚不清楚,存在于胃壁上皮细胞的一种有机阴离子转运载体胆移位酶可能参与这种吸收。绿原酸的吸收受空腹或饱腹的影响。绿原酸进入生物体后发生了广泛的代谢,通过体内外试验,结合排出体外的代谢产物推测了绿原酸在体内的生物转化。绿原酸在肠道和肝脏均发生生物转化,Keiko Azuma比较了大鼠灌胃与腹腔注射绿原酸后血浆中血
8、药浓度,结果灌胃给药的血浆中未检测到绿原酸原型,而腹腔注射给药血浆中绿原酸原型浓度高,可见少量代谢物,由此说明肠道是绿原酸代谢的主要部位。,体内过程,毒理作用,金银花毒性低,水浸液灌服对家兔、犬等无明显毒性反应,对呼吸、血压、尿量均无影响,小鼠皮下注射金银花浸膏的 LD50 为 53g.kg-1。不同产地、不同制法的金银花口服的 LD50 在 67.5781.75g.kg-1之间。金银忍冬急性、亚急性毒性实验结果表明,其 LD50 为(10012.9)g.kg-1。使用是安全的,黄褐毛忍冬总皂苷皮下注射对小鼠的LD50 为 1.08g.kg-1,中毒症状为自发活动减少,呼吸抑制而死亡。0.12
9、5%的黄褐毛忍冬总皂苷有轻度的溶血作用,溶血指数为 1400,但 1%的黄褐毛忍冬总皂苷溶液对兔眼结膜及皮下均无刺激作用。绿原酸具有致敏原作用,可引起变态反应,但口服无此反应,因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。另有实验证明金银花有溶血作用。,金银花作为中药在我国已有很长的使用历史,对金银花的毒理学检测表明,小鼠急性经口毒性试验,金银花对雌雄小鼠的LD50 值均大于 15g/kg,属无毒级;Ames 试验, 剂量达 5000ug/皿,加及不加S-9, 对标准测试菌 TA97 a、TA98、TA100 和 TA102均未检出明显的诱变活性;小鼠微核试验, 剂量达7.5g/kg体重, 未
10、检出对雌雄小鼠骨髓嗜多染红细胞的诱变活性;小鼠精子畸形分析试验, 剂量达到 5g/ kg 体重, 未检出有对雄性小鼠精子畸形作用。从以上检测结果表明金银花是安全的,可以作为保健食品的原料。,金银花的安全性,中国药典中金银花的质量标准,2005,2010,中国药典关于金银花药材的质量标准正在不断修订和完善中,1963年版和1977年版中只有金银花的性状描述;从1985年版起增加了以绿原酸为对照的薄层鉴别;2000年版起新增了含量测定项,采用HPLC法测定金银花50%甲醇超声提取物中绿原酸含量,规定以干燥品计算,绿原酸含量不得少于1.5%;2005年版在含量测定项除绿原酸外,又增加了木犀草苷为指标
11、成分,规定以干燥品计算,其含量不得少于0.10%;由于2005年版中国药典标准起草时,木犀草苷色谱峰未得到良好分离,2个异构体合为了1个色谱峰,含量限度偏高;2005年版中国药典增补本和2010年版将含量测定项下木犀草苷的含量修订为不得少于0.050%。此外,2010年版中国药典中还收载了多种以金银花入药的成方制剂,功效大多与清热解毒有关,如双黄连口服液、清开灵注射液、牛黄清宫丸、小儿退热颗粒等,其质量标准中,多数以绿原酸作为鉴别和含量测定的指标成分之一。,中国药典中金银花的质量标准,质量控制方法,中国药典中金银花的质量标准,毛细管电泳法,高效液相色谱法,气相色谱质谱联用技术,近年来,人们对单
12、一化学成分(主要是绿原酸)为指标的指纹图谱进行了较多的研究,以分析金银花的化学成分并进行品质鉴定。高效液相色谱(HPLC)指纹图谱是建立中药色谱指纹最基本的选择。,指纹图谱研究,指纹图谱研究,王倩梯度洗脱色谱指纹法,白雪梅HPLC方法,刘艳娥高效液相色谱梯度洗脱法,赵惠茹薄层色谱(TLC)指纹图谱,王斌GC 色谱法,李滔高效毛细管电泳(HPCE)指纹图谱,石俊英PAGE法、同工酶法和和随机扩增多态 DNA 技术 (RAPD)等,在古代金银花主治外科疮疡诸证,如仙方活命饮中重用金银花清热解毒;至清代随温病学派的发展,多 种重要温病方剂如银翘散、清营汤等均以金银花为主药,此外还用于脱疽等多种疾病。
13、近年来,在现代药理学研究的基础上已发展了许多新用途,广泛地应用于临床实践中,并已取得较好的疗效。,临床应用研究,内容页参考,成方便读,卷三,方中犀角、黄连,皆人心而清火。犀角有清灵之性,能解夫疫毒;黄连具苦降之质,可燥乎湿邪,二味为治温之正药。热犯心包,营阴受灼,故以生地、玄参滋肾水,麦冬养肺金而以丹参领之入心,皆得遂其增液救焚之助。连翘、银花、竹叶心三味,皆能内彻于心,外通于表,辛凉清解,自可神安热退,邪自不留耳。,临床应用研究,治疗钩端螺旋体病,治疗毛囊炎,治疗慢性前列腺炎,治疗高脂血症,治疗恶露不尽,以金银花为主要成分研制的中成药也已大量应用 于临床,市场知名度较高的产品有脉络宁、清开灵、双 黄连、清热解毒口服液等。另外我国国内首个具有自 主知识产权,能同时抗乙型肝炎病毒和爱滋病毒的化 学药物“二咖啡酰奎尼酸”已开始一期临床研究。,成品,应用,医药方面,用作观赏植物,化妆品和日用保健品方面,保健食品方面,其他用途,1、干酵母所致大鼠发热2、金银花有没有毒性?,讨论,THANKS,谢谢大家!,PPT模板下载: 行业PPT模板: 节日PPT模板: PPT素材下载: PPT图表下载: 优秀PPT下载: PPT教程: Word教程: Excel教程: 资料下载: PPT课件下载: 范文下载: 试卷下载: 教案下载: