1、 医学考试之家论坛（）2018 年执业药师药学专业知识二考点：调节血脂药2018 年执业药师考试时间在 10 月 13、14 日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！调节血脂药血脂异常俗称高脂血症 补充 更全面的血脂分类第一亚类 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂(他汀类) 降低 LDL-ch 作用最强。一、药理作用与临床评价(一)作用特点竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶(HMG-CoA 还原酶)，降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(
2、Apo)B，也降低三酰甘油(TG)，轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。还具有：(1)对抗应激。(2)减少心血管内皮过氧化。(3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。(4)减少脑卒中和心血管事件。(5)抑制血小板聚集。(6)降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的预防。【两个细节】1.具有广泛的首关效应，生物利用度不高。医学考试之家论坛（）2.“6 规则”-在标准剂量的基础上，剂量增加 1 倍，LDL-ch 降幅平均仅增加 6%，但不良反应增加。(二)典型不良反应肌毒性 肌痛、肌病、横纹肌溶解症;肝毒性 肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升
3、高。胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆 他常吃鸡肝，容易得高脂血症。(三)禁忌证(1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶 AST 及 ALT 持续升高者。(2)妊娠期。(四)药物相互作用1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增加他汀类药的代谢，使血药浓度升高，肌毒性风险增加。2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用，可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。二、用药监护(一)严格遴选适应证 四类人群：(1)确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。(2)原发性 LDL-ch4.9 mmol/L。(3)4075 岁、LDL-ch1.84.9 mmol/L 的糖尿病患者。(4)10 年动脉粥样
4、硬化性心血管病风险7.5%者。(二)定期监测血脂和安全指标肌：肌磷酸激酶(CK)大于正常值 10 倍以上肝：(AST 及 ALT)大于正常值 3 倍以上停药。(三)联合用药时宜慎重 监测 ALT、AST 和 CK。医学考试之家论坛（）(四)掌握适宜的服药时间提倡晚间服用 肝脏合成脂肪峰期多在夜间。(五)注意肝酶代谢的差异普伐他汀 适用于肝、肾功能不全者。三、主要药品辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀 18 岁以下不推荐使用。瑞舒伐他汀第二亚类 贝丁酸类药吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。降低 TG首选。一、药理作用与临床评价(一)作用特点侧重于 TG，平均可使 TG 降低 2050%。而对 TC
5、 仅降低 615%,并升高 HDL-ch。适应证 高 TG 血症或以高 TG 高为主的混合型高脂血症。(二)典型不良反应1.主要 胃肠道反应。2.肌痛、肌病3.肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高4.胆石症、胆囊炎5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆 太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了!(三)禁忌证医学考试之家论坛（）(1)严重肝、肾功能不全。(2)胆石症及有胆囊疾病史者(可引起胆结石)。(3)妊娠及哺乳期。(四)药物相互作用1.与他汀类、烟酸以及其他同类药合用，可增加横纹肌溶解症危险。尤其禁止吉非贝齐联合他汀治疗。2.增强香豆素类抗凝血药的疗效，合用时应减
6、少抗凝血药剂量。3.经肾排泄，与免疫抑制剂(环孢素)等具肾毒性的药物合用时，可致肾功能不全。二、用药监护(一)监测用药的安全性监测：肝酶 AST 及 ALT;CK。(二)高三酰甘油血症的治疗原则 重要!(1)TG1.70 mmol/L改善生活方式 基石。(2)23 个月后，若 TG2.26mmol/L 启动药物治疗。(3)LDL-ch 未达标者 首选他汀类;已达标者 低 HDL-ch 成为次级治疗目标 首选贝丁酸类药、烟酸或 -3 不饱和脂肪酸。(4)伴糖尿病者 非诺贝特单药，或联合他汀。(5)需要联合时 首选非诺贝特。三、主要药品非诺贝特【适应证】高胆固醇血症(a 型)，内源性高三酰甘油血症
7、，单纯型()和混合型(b 和型)。【注意事项】当 AST 及 ALT 升高至正常值 3 倍以上，应停用。苯扎贝特第三亚类 烟酸类医学考试之家论坛（）属于 B 族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时 降脂。一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.烟酸为脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，而使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;抑制肝内合成含载脂蛋白 B 的脂蛋白。增加 VLDL-ch 的清除率 降三酰甘油(TG)。“较为全效” ：升高 HDL-ch最强!降低载脂蛋白 LP(a)唯一!降低 TC、TG 及 LDL-ch。【适应证】(1)高脂血症辅助治疗(除型外)。
8、(2)烟酸缺乏症 糙皮病，等。也可用于血管扩张。(3)接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者 烟酸缺乏。2.阿昔莫司 烟酸衍生物。作用时间较长。可改善 2 型糖尿病患者血脂紊乱。(二)典型不良反应1.强烈的扩张血管 发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;2.少见 肌毒性：肌痛、肌病;3.心血管毒性 心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。医学考试之家论坛（）4.大剂量 肝毒性：AST 及 ALT 升高。记忆 烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。(三)禁忌证严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童、妊娠及哺乳期。(四)药物相互作用(1)与抗高
9、血压药合用 体位性低血压。(2)与他汀类药合用 横纹肌溶解危险。(3)与异烟肼合用 烟酸缺乏。二、用药监护(一)控制烟酸所致的皮肤反应强烈的扩张血管作用 瘙痒、皮肤干燥、面部潮红。缓解 应用小剂量缓释制剂，或服药前 30min 合用阿司匹林，或每日服用一次布洛芬。(二)与他汀类药合用 监测肝功能和肌磷酸激酶。(三)监控肝功能和血糖。(四)监测血尿酸水平，严重痛风者禁用。第四亚类 胆固醇吸收抑制剂 依折麦布一、药理作用与临床评价(一)作用特点选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性，通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点，减少肠道内胆固醇吸收。用于 原发性高胆固醇血症。【优点】1.不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);医学考试之家论坛（）2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸收;3.很少与其他药相互影响良好的安全性和耐受性。补充胆汁酸螯合剂-考来烯胺 阻断胆汁酸肝肠循环(二)典型不良反应常见 呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、便秘、肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高;少见 肝炎、肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高;罕见 横纹肌溶解症。(三)药物相互作用1.与他汀类药作用机制互补，联合应用降胆固醇作用显著增强。2.与非诺贝特联合，可使 LDL-ch 降低 20%。不能与葡萄柚汁合用 血药浓度升高而发生不良反应。
