1、贵州医科大学药学院 药物化学 姓名： 专业： 学号： 贵州医科大学药学院 1 一、 单选题 1、 下列有关胰岛素的表述不正确的是（ ） A、 人胰岛素是由 A、 B 两个肽链组成，共 16 种 51 个氨基酸 B、 胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物 C、 重组人胰岛素是基因工程产品，因安全问题不能用于人体 D、 猪胰岛素可作为人胰岛素的替代品 2、 从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是（ ） A、 双胍类降糖药 B、渗透性利尿药 C、二氢吡啶类钙拮抗药 D、局麻药 E、磺酰胺类降糖药 3、 带有苯环结构的药物在体内发生的常见代谢转化类型为（ ） A、 硫酸化 B、葡萄糖醛
2、酸结合 C、羟化 D、还原 E、乙酰化 4、 药物在体内的作用靶点按化学物质分类最多的是（ ） A、 核酸 B、胆碱 C、脂肪 D、蛋白质 E、多糖 5、 巴比妥类药物作用强弱与起效缓慢主要受下列哪种因素的影响（ ） A、 体内的解离度 B、药物分子量 C、官能团 D、立体因素 E、电位因素 6、 以下药物中具有酰脲结构的是（ ） A、 地西泮 B、奥沙西泮 C、氯丙嗪 D、苯巴比妥 E、甲丙氨酯 7、 盐酸普鲁卡因是对哪个天然产物进行简化得到的（ ） A、 喹啉 B、青蒿素 C、可卡因 D、阿托品 E、吗啡 8、 阿司匹林的主要不良反应是（ ） A、 肝毒性 B、肾毒性 C、胃肠道副作用 D
3、、造血系统损害 E、脱发 9、 扑热息痛属于下列哪种结构类型（ ） A、 苯胺类 B、水杨酸类 C、芳基烷酸类 D、吡唑酮类 E、吲哚乙酸类 10、 临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是（ ） A、 布洛芬 B、哌替啶 C、吡罗昔康 D、吲哚美辛 E、可待因 11、 通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应（ ） A、 结构改造增强其酸性 B、结构改造降低碱性 C、结构改造增强其碱性 D、结构改造降低其酸性 E、增加药物的亲酯性 贵州医科大学药学院 2 12、 在喹诺酮类药物分子上的 6 位上引人氟原子可以（ ） A、 降低毒性 B、增加吸收 C、显著增效 D、延效 E、易溶于水 1
4、3、 17-乙炔基睾酮具有（ ） A、 孕激素活性 B、雌激素活性 C、雄激素活性 D、糖皮质激素活性 E、盐皮质激素活性 14、 红霉素属于哪种类型的抗生素（ ） A、 氯霉素类 B、大环内酯类 C、 -内酰胺类 D、氨基糖苷类 E、四 环素类 15、 氧氟沙星属于（ ） A、 萘啶羧酸类 B、喹啉羧酸类 C、苯氧羧酸类 D、吡啶并嘧啶羧酸类 E、吡啶羧酸类 16、 先导化合物是指（ ） A、 临床上已淘汰的药物 B、具有一定生物活性，可进行结构改造的化合物 C、不具有生物活性的化合物 D、很理想的临床药物 E、有机化合物 17、 对氨基水杨酸的临床用途是（ ） A、 抗癌 B、术后感染 C
5、、增效剂 D、治疗结核病 E、解热镇痛 18、 在吗啡分子结构中引入哪一种基团可以降低其成瘾性（ 0 A、 17-烯丙基 B、 3-甲基 C、 3,6-二羟乙酰基 E、 17-羟基 19、 糖皮质激素类药物的主要副作用是（ ） A、 肝毒性 B、肾毒性 C、引起水肿 D、造血系统毒性 E、致癌 20 在氢化可的松分子结构中引入 1，可使药物（ ） A、 增效 B、副作用减少 C、口服活性增加 D、毒性增大 E、延效 21、 在雌二醇的分子结构中引入 17-乙炔基后（ ） A、 可以降低毒性 B、增效 C、可以口服 D、无效 E、产生孕激素活性 22、 17-乙炔基睾丸素具有（ ） A、 雄激素
6、活性 B、孕激素活性 C、雌激素活性 D、糖皮质激素活性 E、长效 23、 在临床上用作蛋白同化药物的是（ ） A、 睾丸素 B、甲睾酮 C、炔诺酮 D、苯丙酸诺龙 E、氢化可的松 24、 第一个上市的抗艾滋病药物是（ ） A、 利多韦林 B、齐多夫定 C、阿昔洛韦 D、塞利西布 E、西多福韦 贵州医科大学药学院 3 25、 青霉素类药物结构中最不稳定的结构是（ ） A、 苯环 B、酰胺侧链 C、内酰胺环 D、碳 -硫键 E、羧基 26、 具有抗结核作用，但对听觉和肾脏有较大毒性的药物是（ ） A、 氯霉素 B、青霉素 C、红霉素 D、多西环素 E、链霉素 27、 用于测定酯水分配系数 P 值
7、得有机溶剂是（ ） A、 环己烷 B、正庚烷 C、正辛烷 D、正辛醇 E、氯仿 28、 药物的解离度与生物活性有什么关系（ ） A、 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B、增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C、增加解离度，不利吸收，活性下降 D、增加解离度，有利于吸收，活性增强 E、合适的解离度，有最大活性 29、 下列药物中属于 NO 供体药的是（ ） A、 苯巴比妥 B、氟哌啶醇 C、硝酸甘油 D、硝西泮 E、哌替啶 30、 盐酸氯丙嗪在体内代谢中不进行的反应类型是（ ） A、 N-氧化 B、 S-氧化 C、苯环羟基化 D、侧链去 N-甲基 E、脱氯原子 31、 以下哪一种药物为地西泮
8、的药理活性代谢产物（ ） A、 硝西泮 B、氯沙唑仑 C、三唑仑 D、奥沙西泮 E、阿普唑仑 32、 结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ） A、 盐酸吗啡 B、枸橼酸芬太尼 C、二氢埃托啡 D、盐酸美沙酮 E、碰他佐辛 33、 吗啡、人工合成镇痛药及脑啡呔均具有镇痛作用，原因是（ ） A、 化学结构具有很大的相似性 B、具有相似的药效构象 C、具有相同的构效 D、具有相似的疏水性 E、具有相似的溶解度 34、 硝苯地平的化学名是（ ） A、 2、 6-二甲基 -4-(2-硝基苯基 )-1,4-二氢 -3、 5-吡啶二甲酸二甲酯 B、 2、 6-二甲基 -4-(3-硝基苯基 )-1,4-二氢 -3
9、、 5-吡啶二甲酸二甲酯 C、 2、 6-二甲基 -4-(2-硝基苯基 )-1,4-二氢 -3、 5-吡啶二甲酸甲乙酯 D、 2、 6-二甲基 -4-(3-硝基苯基 )-1,4-二氢 -3、 5-吡啶二甲酸甲乙酯 E、 2、 6-二甲基 -4-(4-硝基苯基 )-1,4-二氢 -3、 5-吡啶二甲酸甲乙酯 35、 下列药物中、属于血管紧张素 受体拮抗剂的是（ ） A、 赖诺普利 B、西拉普利 C、氯沙坦 D、依那普利 E、莫西普利 贵州医科大学药学院 4 36、 下列属于 Ca2+通道阻断剂的是（ ） A、 B、 C、 D、 E、 37、 下列不属于 NO 供体药物的是（ ） A、 硝酸甘油
10、B、吗多明 C、硝昔钠 D、洛伐他汀 E、硝异山梨醇酯 38、 主要作用于髓袢升支粗段的利尿药是（ ） A、 呋塞米 B、螺内酯 C、氨苯蝶呤 D、氢氯噻嗪 E、乙酰唑胺 39、 下列环氧酶抑制剂中 B、哪一个对胃肠道的副作用小（ ） A、 布洛芬 B、双氯芬酸 C、塞来昔布 D、萘普生 E、酮洛芬 40、 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ) A、 氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、亚硝基脲类 D、磺酸酯类 E、硝基咪唑类 41、 下列哪个药物不是抗代谢药物（ ） A、 盐酸阿糖孢苷 B、甲氧蝶呤 C、氟尿嘧啶 D、卡莫司汀 42、 化学结构如下的药物是（ ） A、 头孢氨苄 B、头孢克洛 C
11、、头孢 哌酮 D、头孢噻肟 E、头孢噻吩 43、 -内酰胺类抗生素的作用机制是（ ） A、 干扰核酸的复制和转录 B、影响细胞膜的渗透性 C、抑制粘肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D、为二氢叶酸还原酶抑制剂 E、干扰细菌蛋白质的合成 44、 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药起增效作用（ ） A、 阿莫西林 B、磺胺嘧啶 C、克拉霉素 D、阿米卡星 E、土霉素 45、 地西泮失效的原因是（ ） A、 环苯氧化 B、酯水解 C、内酰胺环开环 D、差向异构化 E、羧酸成酯 46、 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生性贫血的药物是（ ） A、 氨苄西林 B、氯霉素 C、泰利 霉素 D、阿奇霉素 E、阿米卡星
12、 47 因磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是（ ） A、 磺酰脲类降糖药 B、渗透性利尿药 C、二氢吡啶类钙拮抗剂 D、局麻药 E、-内酰胺酶抑制剂 48、 在喹诺酮的构效关系中，这类药物的必需基团是（ ） A、 1 位氮原子无取代 B、 5 位有氨基 C、 3-羧基和 4-酮基 D、 8 位的氮原子 E、7 位无取代 贵州医科大学药学院 5 49、 在雌二醇 17 位上引入一个乙炔基，其设计思想是（ ） A、 有利于吸收 B、降低副作用 C、增强活性 D、阻碍代谢转化 E、增强水溶性 50、 关于手性药物的叙述正确的是（ ） A、 手性药物都是通过不对称合成得到的 B、都能达到 100%的
13、化学纯度 C、都有旋光性 D、目前应用的药物中大部分是手性药物 E、手性药物一定含有手性碳结构 51、 下列药物中不是 Prodrug 的是（ ） A、 洛伐他汀 B、青蒿素 C、百浪多息 D、舒他西林 E、苯乐来 52、 甾体的基本骨架是（ ） A、 环己烷并菲 B、环戊烷菲 C、环戊烷并多氢菲 D、环己烷并多氢菲 E、苯并蒽 53、 以下哪一种药物为抗小儿佝偻病的药物（ ） A、 维生素 E B、维生素 C C、维生素 A D、维生素 B1 E、维生素 D3 54 巴比妥类药物为（ ） A、 两性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物 D、弱碱性化合物 55、 易被氧化而变色，需加入抗氧
14、化剂的是（ ） A、 苯妥英钠 B、盐酸氯丙嗪 C、丙戊酸那 D、舒必利 56 下列哪个药物为 5-羟色胺重摄取抑制剂（ ） A、 氟西汀 B、阿米替林 C、舒必利 D、卡马西平 57 水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、浑浊即不能应用的药物是（ ） A、 盐酸普鲁卡因 B、盐酸氯胺酮 C、盐酸氯丙嗪 D、苯妥英钠 58、 地西泮的化学名是（ ） A、 4-【 3-（ 2-氯吩噻嗪 -10-基）丙基】 -1-哌啶乙醇 B、 5-乙基 -5-苯基 -2,4,6（ 1H,3H,5H） -嘧啶三酮 C、 1-甲基 -5-苯基 -7-氯 -1,3-二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂卓 -2-酮 D、
15、 5,5-二苯基 -2,4-咪唑烷二酮钠盐 59、 目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物（ ） A、 苯并二氮卓类 B、巴比妥类 C、吩噻嗪类 D、对氨基苯酚 贵州医科大学药学院 6 60、氯丙嗪是（ ） A、 碱性药物 B、中性药物 C、弱酸性药物 D、两性药物 61、 在胃中水解主要为 4,5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（ ） A、 巴比妥类 B、氟哌啶醇 C、硝西泮 D、氢氯噻吨 62、 主要临床用途为抗抑郁的药物是（ ） A、 盐酸氟西汀 B、卡马西平 C、吡唑坦 D、氟哌啶醇 63 巴比妥类药物结构中 5 位上的碳总数在哪个范围内活性最好（ ） A、 超过 8 个碳
16、B、 48 个碳 C、 68 个碳 D、 36 个碳 64 脂溶性高，临床用于静脉麻醉和全麻诱导的药物是（ ） A、 异戊巴比妥 B、苯巴比妥 C、硫喷妥钠 D、苯妥英钠 65、 具有酸性的药物是（ ） A、 巴比妥类 C、氯丙噻吨 C、氟哌啶醇 D、氯丙嗪 66、结构中含有咪唑环的是（ ） A、艾司唑仑 B、苯巴比妥 C、苯妥英钠 D、氟哌啶醇 67、具有吩噻嗪环结构的药物是（ ） A、奋乃静 B、艾司唑仑 C、氟哌啶醇 D、硫喷妥钠 68、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ ） A、脂溶性 B、电子密度分布 C、水中溶解度 D、分子量 69、根据地西泮的活性代谢产物开发出的新药是
17、（ ） A、氟西泮 B、硝西泮 C、劳拉西泮 D、奥沙西泮 70、氟西汀是（ ） A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、 5-羟色胺重摄取抑制剂 D、多巴胺受体阻断剂 71、为超短效的巴比妥类药物是（ ） A、奋乃静 B、氟哌啶醇 C、艾司唑仑 D、硫喷妥钠 72、舒必利是（ ） A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、 5-羟色胺重摄取抑制剂 D、多巴胺受体阻断剂 73、为口服抗抑郁药的是（ ） 贵州医科大学药学院 7 A、氟西汀 B、氟哌啶醇 C、艾司唑仑 D、奋乃静 74、地西泮化学结构中的母核是（ ） A、 1,4-苯并二氮卓环 B、 1,5-苯并二氮
18、卓环 C、二苯并氮杂卓环 D、苯并硫氮卓杂环 75、 苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（ ） A、 苯巴比妥不溶于水 B、运输方便 C、对热敏感 D、水溶液不稳定，易水解 76、 盐酸阿米替林是（ ） A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、 5-羟色胺重摄取抑制剂 D、多巴胺受体阻断剂 77、可待因是吗啡的衍生物，可待因是（ ） A、 3-甲基吗啡 B、 5-甲基吗啡 C、 7-甲基吗啡 D、 17-甲基吗啡 78、 镇痛作用最强的药物是（ ） A、 哌替啶 B、扑炎痛 C、可待因 D、喷他左辛 79、 临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（ ） A、
19、吗啡 B、哌替啶 C、美沙酮 D、镇痛新 80、 成瘾性较小的药物是（ ） A、 喷他佐辛 B、吗啡 C、美沙酮 D、哌替啶 81、 在吗啡分子结构的 17 位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（ ） A、 环丙基 B、乙基 C、苯甲基 D、苯乙基 82、 临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是（ ） A、 布洛芬 B、哌替啶 C、吡罗昔康 D、吲哚美辛 83 盐酸普鲁卡因胺属于（ ） A、 抗心律失常药 B、全身麻醉药 C、局部麻醉药 D、降压药 84、 安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一种结构（ ） A、 苯基 B、杂环 C、叔胺 D、磺酸钠 85、 不具有抗炎作用的药物是（ ） A、
20、 氯酚那酸 B、布洛芬 C、消炎痛 D、扑热息痛 86、 以下不具有酸性的药物是（ ） A、 阿司匹林 B、布洛芬 C、苯巴比妥 D、普鲁卡因 贵州医科大学药学院 8 87、 以下结构变化不会引起该类药物活性 消失或降低的是（ ） A、 硝苯地平的 1， 4-二氢吡啶环被还原为六氢吡啶环 B、 二氢吡啶类 Ca2+拮抗剂结构中在苯环间位上引入硝基 C、 他汀类药物结构中 -羟基内酯环被咪唑环取代 D、 Reserpine 结构中 3 位差向异构化 E、 四环素结构中 4-二甲胺基差向异构化 88、 以下属于钙通道阻滞剂的药物是（ ） A、 B、 C、 D、 E、 89、 阿拉普利是（ ）的前药
21、 A、 赖诺普利 B、西拉普利 C、卡托普利 D、依那普利 E、莫西普利 90、 洛伐他汀主要用于治疗（ ） A、 高甘油三酯症 B、高胆固醇血症 C、心绞痛 D、高脂血症 E、心律失常 91、 下列属于选择性 1 受体阻滞剂的药物是（ ） A、 哌唑嗪 B、普萘洛尔 C、美托洛尔 D、可乐定 E、洛沙坦 92、 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ） A、 氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、亚硝基脲类 D、磺酸酯类 E、硝基咪唑类 93、 下列那个药物不是抗代谢药物（ ） A、 盐酸阿糖胞苷 B、甲氨蝶呤 C、氟尿嘧啶 D、卡莫司汀 E、巯嘌呤 94、 环磷酰胺毒性较小的原因是（ ） A、 在正
22、常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物 B、 烷化作用强，使用剂量小 C、 在体内的代谢速度很快 D、 在肿瘤组织中的代谢很快 E、 注射给药，所以毒性小 95、 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成的微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（ ） A、 盐酸多柔比星 B、紫杉醇 C、伊立替康 D、鬼白毒素 E、长春瑞滨 96、 环磷酰胺在肿瘤组织中代谢生成的具有烷化作用的代谢产物是（ ） A、 4-羟基环磷酰胺 B、 4-酮基环磷酰胺 C、羧基磷酰胺 D、醛基磷酰胺 E、贵州医科大学药学院 9 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 97、 青霉素的作用靶点是（ ) A、 DNA 螺旋酶 B、粘
23、肽转肽酶 C、 -内酰胺 D、 内酰胺酶 E、 ACE 98、 临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（ ） A、 链霉素 B、氯霉素 C、红霉素 D、四环素 99、 化学结构如下的药物是（ ） A、 头孢氨苄 B、头孢洛克 C、头孢哌酮 D、头孢噻肟 E、头孢噻吩 100、 在苄青霉素的 6 位侧链的 -碳上引入哪种基团后具有耐酶活性（ ） A、 空间位阻大的的基团 B、吸电子基 C、斥电子基 D、甲氧基 E、酯基 101、 红霉素属于哪种类型的抗生素（ ） A、 氯霉素类 B、四环素类 C、 -内酰胺类 D、氨基糖苷类 E、大环内酯类 102、 阿莫西林的结构式为（ ） A、 B、 C、 D、 E、 103、 氯霉素的光学异构体中，仅（ ）构型有效 A、 1R,2S B、 1S,2S C、 1S, 2R D、 1R,2R E、以上都不是 104、 糖皮质激素的主要副作用是（ ） A、 肝毒性 B、肾毒性 C、引起水肿 D、造血系统毒性 E、制畸 105、 具有同化激素活性的药物是（ ） A、 睾丸素 B、甲睾酮 C、炔诺酮 D、苯丙酸诺龙 106、 甾体的基本骨架是（ ) A、 环己烷并菲 B、环戊烷并菲 C、环戊烷并多氢菲 D、环己烷并多氢菲 E、苯并恩
