1、名词解释 1、药理学 研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学,也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。 2、药物效应动力学(药效学) :研究药物对机体的作用和作用机制。 3、药物代谢动力学(药动学) :研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。 4、新药 :化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。 5、药物体内过程 :药物在体内的吸收、分布、生物转化(代谢)和排泄过程 6、吸收 :药 物自用药部位进入血液循环的过程。 7、首过消除: 是指药物口服后经胃肠道吸收
2、先进肝门静脉,在肠道或肝脏时经灭活代谢,最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前,经肠道或肝脏多数被灭活,称为首关消除。有首关消除的药物(如利多卡因,硝酸甘油)不宜口服,可改为舌下或直肠给药,或者加大给药剂量。 8、肝药酶的诱导和抑制 ( 1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快,导致这些药物的药效减弱,称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 ( 2)肝药酶 抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢,导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。 9、肠肝循环 :胆汁内
3、药物及代谢产物经由胆总管入肠腔,随粪便排出,部分由小肠再吸收,经肝脏入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。 10、 t1/2: 血浆药物浓度下降一半所需时间,长短反映血浆药物消除速度。意义:确定给药间隔时间; t1/2 代表药物的消除速度 11、生物利用度 : 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物的百分率。 F ( A / D) 100,表示药物进入体内速度与数量,是评价药物制剂质量的一个重要指标。 12、一级消除动力学: 单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。 13、受体激动药: 既有亲和力又有内在活性的药物。根据内在活性大小分为完全激动药和部分激动药
4、。 14、部分激动药 :一类有较强亲和力而内在活性不强,与激动药并用可拮抗激动药的部分效应的药物。 15、受体拮抗药 :能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,根据受体结合是否可逆分竞争性和非竞争性。 16、受体调节: 维持机体内环境稳定的莪一个重要因素,包括 增敏和脱敏两种类型。 17、耐受性 :机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复,停药消失,再次用药又可发生。 18、耐药性 :病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。 19、依赖性 :长期应用某药后,机体产生了生理性或精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性。 问答题 1、弱酸(碱)性药物中毒
5、时,如何加强药物的排谢?并说明其作用机制。 弱酸(碱)性药物中毒,可碱(酸)化尿液,肾小管上皮细胞具脂质膜特性,与药物通过其他部位细胞膜一样,故只有未解离的分子型药物的浓度差对重 吸收起作用。碱(酸)中毒,酸(碱)化尿液,碱(酸)性药物解离程度增高,重吸收减少,酸(碱)性药物则相反。 2、 何为药物不良反应,解释药物不良反应的主要类型,并举例说明。 ( 1)副反应:治疗剂量下,药物本身固有作用,多轻微可预料。如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。 ( 2)毒性反应:剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。 ( 3)后遗效应:停药后血药浓度降至
6、阈浓度以下时残存的药理效应。如苯巴比妥治疗失眠,次日乏力困倦现象。 ( 4)停药反应(回跃反应):长期应用某药,突然停药后原有疾病加剧。 可乐定降血压,次日血压明显回升 ( 5)变态反应:一类免疫反应。非肽类药物与机体蛋白结合为抗原,经接触 10 天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。 如青霉素 G 可引起过敏性休克。 ( 6)特异质反应:先天遗传异常导致。少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。少数红细胞缺乏G-6-PD 的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 3、试述 pilocarpine 、 neostigmine 的作用和用途。 Pilocarpine(毛果
7、芸香碱):( 1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物 腺体:大剂量时,分泌增加,尤其是汗腺,唾液 ( 2)临床应用:低浓度治疗青光眼,高浓度加重;虹膜炎:与扩瞳药交替用;阿托品中毒解救 Neostigmine(新斯的明):( 1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物;促进胃肠收缩蠕动,腺体分泌;逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛;减慢心率,减少心输出量,大剂量血压下降。 ( 2)临床应用:治疗重症肌无力; 手术后腹胀气与尿潴留; 阵发性室上性心动过速; 非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。 ( 3)禁忌证:机械性肠梗阻; 尿路梗阻; 支气管哮喘。 4、 试述
8、 atropine 药理作用、临床应用和不良反应 药理作用:( 1)抑制腺体分泌;( 2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹,视远物;( 3)松弛内脏平滑肌。 ( 4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。 ( 5)大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,扩张血管,改善微循环。 ( 6)大剂量兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调 和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。 临床应用:解除平滑肌痉挛:内脏绞痛如胃肠绞痛,胆 /肾绞痛需与阿片类合用; 抑制腺体:麻醉前给药,严重盗汗,流涎症; 虹膜睫
9、状体炎,验光配镜,眼底检查;缓慢型心律失常:窦性心动过缓,房室传导阻滞; 抗休克:感染性休克; 有机磷中毒抢救 不良反应:治疗量:口干,视力模糊,皮肤潮红,心悸,瞳孔扩大,体温上升,排尿困难 过量中毒:明显中枢 中毒症状(烦躁,幻觉,抽搐,言语不清,高热,精神错乱 -神志模糊,昏迷,血压下降,呼吸抑制) 禁忌证:青光眼、前列腺肥大 5、有机磷中毒的解救药物有那些?试述其主要作用机制及特点。 ( 1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱( ACh)大量存在而产生的 M 样症状,但对 N 样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶( ChE)的作用。 ( 2)胆碱酯酶复活药(碘
10、解磷定):可使 ChE 复活,及时地水解积聚的 ACh,消除 ACh 过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。 ( 3)两 者合用可增强并巩固解毒疗效。 6、 试述肌松药的分类及代表药 非除极化(竞争) 除极化(非竞争) 筒箭毒碱 琥珀胆碱 临床用量有神经节阻断作用 临床用量无神经节阻断作用 抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用 抗胆碱酯酶药增强其肌松作用 乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松 作用 连续用药可产生快速耐受 肌松前不会引起肌束颤动 肌松前出现肌束颤动 7、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。 ( 1)受体激动药: 1 2 受体激动药,去甲肾上腺素; 1 受体激动药,去氧肾上
11、腺素; 2受体激动药,可乐定。 ( 2)、受体激动药:肾上腺素。 ( 3)受体激动药: 1 2 受体激动药,异丙肾上腺素; 1 受体激动药,多巴酚丁胺; 2 受体激动药,沙丁胺醇。 8、比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异 丙肾上腺素和多巴胺药理作用、临床应用和不良反应。 药理作用 临床应用 不良反应 肾上腺素 1、心: 1:收缩力、心率、传导均心输出量;心耗氧量,心律失常 2、血管: 1:皮肤黏膜,内脏血管收缩 2:骨骼肌、冠状血管扩张 3、血压:治疗量收缩压舒张压不变或 较大剂量收缩舒张压均 4、支气管扩张 5、脂肪糖原分解 1 心脏骤停 2 过敏性疾病:过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及
12、血清病 3与局麻药合用及局部止血 4 青光眼 一般反应:心悸、烦躁、头痛、 BP 过量过速: BP ,心肌缺血,心律 失常 去甲肾上腺素 非选择性激动 1、 2、 1 受体 心:外周阻力和 BP反射性心率 1:收缩力、输出量、耗氧量均 血管血压:小 A、 V 剧烈收缩总外周阻力 小剂量脉压加大,较大剂量变小 休克、低血压、上消化道出血(局部止血) 局部组织缺血坏死 急性肾衰竭 停药反应血压骤降 异丙肾上腺素 1、兴奋心脏:收缩力、心率、传导、输出量、耗氧量均 均 2、收缩压舒张压 3、支气管扩张 4、脂肪糖原分解 1 心脏骤停 2 房室传导阻滞 3 支气管哮喘急性发作(舌下吸入) 4 感染性休
13、克(补足 血容量) 常见:心悸头晕、心律失常、猝死 多巴胺 1、兴奋心脏: 1:心收缩力、输出量较少心悸心律失常 2、血管:小剂量:肾、肠系膜血管扩张 大剂量:皮肤黏膜、骨骼肌血管收缩 3、血压:治疗量: SBP /DBP不变或略 大剂量: SBP/DBP 均 4、肾:小剂量舒张,排钠利尿 大剂量收缩肾血管 各种休克:感染性、心源性、出血性休克 尤伴心肌收缩力减弱、尿量减少患者 急性肾衰竭:与利尿药合用 过速过量:心律失常,头痛,高血压,肾功能下降 9、简述 phentolamine 的药理作用及临床应用。 ( 1)药理作用:选择性阻断 受体,拮抗肾上腺素的 型作用,表现为血管扩张,外周阻力降
14、低,血压下降,心率加快,心肌收缩力加强,心输出量增加等。其他有拟胆碱作用,组胺样作用 ( 2)临床应用: 外周血管痉挛性疾病;去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射,缓解血管收缩作用;嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗;抗休克;其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭;其他:勃起功能障碍。 10、试述受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 药理作用:( 1)受体阻断作用:心血管系统:抑 制心脏,血管收缩,增高外周血管阻力,但可降低高血压病人的血压;可诱导支气管平滑肌收缩;延长用胰岛素后血糖恢复时间;抑制肾素释放。 ( 2)内在拟交感活性:部分药物有这一作用。 ( 3)膜稳定作用:大剂量时可有。
15、( 4)其他:抗血小板聚集,降低眼内压等。 临床应用:抗心律失常;治疗心绞痛和心肌梗死;治疗高血压;充血性心力衰竭;治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。 不良反应 : 1.诱发或加重支气管哮喘 2.心脏抑制和外周血管痉挛 3.反跳现象( BP、心绞痛频繁发作)4.其他:少数人可出现低血糖。 禁忌证:严重左室心功能不全;窦性心动过缓和重度房室传导阻滞;支气管哮喘;其他:肝功能不良时慎用。 11、 试述常用抗癫痫药物的临床选用。 苯妥英钠 是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药 ; 卡马西平 :首选:大发作和单纯性局限性发作其他:复合性局限性发作和小发作作用;苯巴比妥对
16、除小发作之外的各型癫痫都有效,中枢抑制作用明显,一般不作为首选药; 乙琥胺 只对失神小发作有效( 首选 ); 地西泮 是控制癫痫持续状态的首选药之一 ; 丙戊酸钠 :大、小混合发作(首选 ) 12、抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药的分类及代表药物。 PD:拟多巴胺类药:多巴胺的前体药 左旋多巴,左旋多巴的增效药 卡比多巴、 L-DOPA;抗胆碱药 M 胆碱受体阻断药:苯海索 AD: .1.胆碱酯酶抑制药及 M 受体激动药:他克林等。 2.脑代谢激活药:吡咯烷酮类。 3.改善微循环药物:麦角类衍生物。 4.钙拮抗药:尼莫地平等。 5.其他:神经营养因子等 13.试述 diazepam, chlorp
17、romazine, aspirin 和 morphine 的作用、机制、临 床应用及不良反应。 Diazepam 地西泮 Chlorpromazine 氯丙嗪 Aspirin 阿司匹林 Morphine 吗啡 药理 作用 抗焦虑作用 镇静催眠作用 中枢性肌肉松弛作用 抗惊厥、抗癫痫作用 ( 1)中枢神经作用:抗精神病,对各种精神分裂症、躁狂症有效;镇吐,晕动病无效;体温调节作用,配合物理降温使体温降低;锥体外系反应。加强中枢抑制药的作用;镇静,安定及催眠 ( 2)植物神经作用:可阻断受体(血管扩张,血压下降)及 M 受体。 ( 3)内分泌作用 1 解热镇痛作用 2 抗炎, 抗风湿作用 3 抑制
18、血小板聚集,防止血栓形成 中枢神经系统:镇痛、镇静、欣快,抑制呼吸,镇咳以及缩瞳等作用; 平滑肌:止泻、致便秘,胆内压增高,尿潴留; 心血管系统:扩张血管,体位性低血压,增高颅内压; 其他:对免疫系统有抑制作用。 机制 Diazepam 能增强中枢抑制性神经递质 GABA 的神经传递功能和突触抑制效应。Diazepam 与其受体结合后,进而促进 GABA 与 GABAA受体结合,从而使 Cl 通道开放的频率增加,使更多的Cl 内流,产生中枢抑制效应。 阻断 DA(D2)受体 抗精神病作用机制:阻 断脑内中脑 边缘系统通路和中脑 皮 质 通 路 的DA(D2)受体而发挥作用。 对内分泌系统的影响
19、 :阻断结节 漏斗通路中的DA 受体。 直接抑制体温调节中枢 抑制环氧化酶( COX),使中枢与外周的 PG 合成减少。 阿片受体激动药主要激动受体 镇痛药激动 CNS阿片受体激活“脑内抗痛系统”阻断痛觉传导镇痛 心源性哮喘机制: a.扩张外周血管,降低心脏负荷 b.镇静作用,减少耗氧量 c.呼吸抑制,急促和浅表的呼吸得以缓解 临床应用 焦虑症 镇静、催眠和麻醉前给药 缓解中枢神经病变引起的肌张力增强,肌肉痉挛(如腰肌劳 损) 抗惊厥、抗癫痫:小儿高热惊厥,药物中毒性惊厥,治疗癫痫持续状态 治疗精神病,主要用于治疗精神分裂症; 止吐,晕动病所致呕吐无效; 低温麻醉或人工冬眠; 治疗呃逆。 发热
20、,感冒及慢性钝痛。 风湿热和类风湿性关节炎 缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞 ,防止脑血栓形成 其他作用: a大剂量促进尿酸排泄 治疗痛风。 镇痛 心源性哮喘 止泻:急、慢性消耗性腹泻。 b降低胆道 pH 值 治疗胆道蛔虫病。 c儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗 不良反应 1.常见嗜睡,头昏,乏力等。 2.长 期服用可产生耐受性,成瘾性和戒断症状。 3.过量急性中毒可致昏迷和呼吸循环抑制,可用氟马西尼治疗。 4.致畸 一般不良反应,包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等; 锥体外系反应,表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能及迟发性运动障碍或迟发性多动症;
21、 过敏反应,精神异常,急性中毒等 ( 1)胃肠道反应 ( 2)加重出血倾向 ( 3)水杨酸反应 ( 4)过敏反应 ( 5)瑞夷综合征 ( 6)肾损害 1、 副作用:包括嗜睡,恶心,呕吐等。 2耐受性,成瘾性和戒断症状。 3急性中毒:最终死于缺氧 三联症:呼吸深度抑制 、 昏迷 、 针尖样瞳孔 治疗药物:纳洛酮 14、 临床常用解热镇痛抗炎药有那些?试述其作用特点、临床应用及不良反应。 1、水杨酸类: 乙酰水杨酸 ; 2、苯胺类: 对乙酰氨基酚 (几无抗炎作用 ); 3、吡唑酮类:保泰松 ; 4、其它抗炎有机酸类:消炎痛(吲哚美辛)、萘普生、布洛芬、双氯芬酸 临床应用 : 1、解热作用 2、镇痛
22、作用 3抗炎,抗风湿作用 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 特点:解热镇痛作用缓慢而持久,强度类似 aspirin,几无抗炎作用。 15、 临床常用阿片类镇痛药有那些?试述其作用特点 、临床应用及不良反应。 阿片受体激动药 : 吗啡,哌替啶 , 可待因 , 芬太尼,美沙酮 ; 哌替啶 特点如下: 1作用弱,持续时间短,成瘾性也小。 2兴奋 CTZ,增加前庭器官敏感性,易致眩晕,恶心和呕吐。 3无止泻及致便秘作用。 4不对抗催产素的作用,不延长产程。 5过量中毒时不缩瞳,而呈瞳孔散大,心动过速,口干等阿托品样作用。 用途: 1镇痛:为临床最常用的人工合成镇痛药。 A各种剧痛,如创伤,晚期恶性肿瘤疼痛等。
23、 B内脏绞痛,需合用阿托品。 C分娩止痛,但临产前 24 小时内不易使用。 2心源性哮 喘 3麻醉前给药及人工冬眠 不良反应: 类似吗啡,久用也可成瘾;剂量过大可抑制呼吸,可用纳洛酮拮抗;中枢兴奋甚至惊厥,则须谨慎应用巴比妥类救治。 16、试比较解热镇痛抗炎药和阿片类镇痛药的镇痛作用。 Aspirin Morphine 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制 COX 抑制 PG 合成 激动阿片受体 效 能 中等 强大 临床应用 慢性钝痛 剧烈疼痛 不良反应 胃肠道反应等,但无成瘾性 欣快症 呼吸抑制 依赖性 17、 试比较解热镇痛抗炎药和氯丙嗪的降温作用。 ( 1)作用:氯丙嗪配合物理降温
24、,不仅可使升高的体温降到正常,也可使正常体温降到正常以下; asprin只能使升高的体温降到正常。 ( 2)作用机制:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使其调节功能减弱,不能随外界温度变化而调节体温; asprin 抑制前列腺 素合成,使散热增加而解热。 ( 3)临床应用:氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠; asprin 用于感冒发热。 18、试比较非甾体抗炎药和糖皮质激素的抗炎作用。 GCS(糖皮质激素 )有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。糖皮质激素提高机体对内毒素的耐受能力。而不能中和内毒素。对外毒素完全无作用。注意抗炎药配合抗生素一起使用。 NSAIDs 通过抑制前列腺素的合成
25、,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。常作为治疗类风湿关节炎的一线药物,能减轻临床体征,但不能根治炎症 。 19、 简述抗心律失常药的基本电生理作用。 ( 1)降低自律性:抑制快反应细胞 4 相 Na+内流,或抑制慢反应细胞 4 相 Ca2+内流,或促进 K+外流。 ( 2)减少后除极与触发活动:抑制 Ca2+及 Na+内流。 ( 3)改变膜反应性而改变传导性,增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动。 ( 4)延长不应期,可终止及防止折返的发生。 20、 抗心律失常药的分类、代表药及主要用途。 ( 1)类:钠通道阻滞药,又分为: A 类:适度阻滞钠通道,代表
26、药为 奎尼丁 :广谱,治疗房颤房扑前, 应先使用强心苷等 。 普鲁卡因胺:室性心律失常(室早、室速)。 B 类:轻度阻滞钠通道,代表药为 利多卡因 :窄谱,心肌梗死时的 持续性室性心律失常首选 , 室早、室速(首选) 特别适用于危急病例(急性心梗、心胸手术、药物中毒) 苯妥英钠 :治疗 强心苷中毒 引起的快速型心律失常 首选药 C 类:明显阻滞钠通道 ,代表药为氟卡尼:危及生命的室性心动过速 普罗帕酮(心律平):防治室性和室上性心律失常,限用于危及生命的心律失常 ( 2)类:肾上腺素受体阻断药,代表药为 普萘洛尔 : 室上性心律失常 ,尤交感过度兴奋者效佳:窦速(首选) 、房颤、房扑、阵发性室
27、上速 ( 3)类:选择地延长复极的药物,代表药为胺碘酮:各种室上性和室性心律失常 ( 4)类:钙通道阻滞药 ,代表药为 维拉帕米 : 阵发性室上性 心动过速的 首选药 ( 5)其他:腺苷:折返性室上性心律失常 21、 抗心律失常药应注意的主要不良反应? 1低血压 2诱发心律失常 3加重心力衰 竭 4过敏反应 5胃肠刺激症状 6特殊反应 : 奎尼丁:金鸡纳反应和奎尼丁晕厥 胺碘酮:角膜褐色微粒沉着及影响 , 甲状腺功能 , 肺纤维化 普鲁卡因胺:红斑狼疮样综合征 22、 钙通道阻滞药的分类,代表药物,主要药理及临床应用。 一)选择性钙通道阻滞药: 二氢吡啶类: 硝苯地平 ; 苯并噻氮卓类: 地尔
28、硫卓 ; 苯烷胺类: 维拉帕米 (二)非选择性钙通道阻滞药:普尼拉明、氟桂利嗪等 药理作用:对心肌的作用,有负性肌力、负性频率、负性传导作用,并对心肌缺血有保护作用; 松弛血管平滑肌:扩张外周、冠状及脑血管; 松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌; 稳定红细胞膜,减轻红细胞损伤,抑制血小板聚集;抗动脉粥样硬化。对肾功能的影响:明显增加肾血流 临床应用:心绞痛;心律失常,对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常疗效较好; 高血压;其他如支气管哮喘;脑血管病以及外周血管痉挛性病 变等。 23、 试述 RAS 抑制药( ACEI、 AT 1 受体拮抗药)的作用、用途及不良反应。 药理作
29、用 : 1.阻止 Ang生成; 2.保存缓激肽活性; 3.保护血管内皮细胞、抗动粥作用; 4.抗心肌缺血、保护心肌; 5.增敏胰岛素受体 临床用途: 1.治疗高血压:伴心衰、糖尿病、肾病高血压,可为首选; 2治疗充血性心衰( CHF)、心肌梗死; 3治疗糖尿病性肾病和其他肾病 不良反应: 1)首剂低血压;( 2)干咳:是停药主要原因,不吸烟和老人发生率高, ACEI 之间有交叉性;( 3)高血钾;( 4)低血 糖; 5)肾功能损伤:对肾动脉阻塞、肾动脉硬化造成的双侧肾血管病变,ACEI 能加重损害;( 6)妊娠与哺乳:畸胎,致死;( 7)血管神经性水肿;( 8)含巯基药,如卡托普利可引起味觉异
30、常、皮疹、白细胞缺乏 24、利尿药分类、代表药的作用与用途与及不良反应。 高效 :呋塞米( furosemide,速尿) 中效能 :氢氯噻嗪hydrochlorothiazide 低效 :螺内酯spironolactone,安体舒通 作用 抑制髓拌升支粗段的 Na+-K+-2Cl-同向转运系统, 减少 NaCl 的重吸收,降低肾对尿的稀释和浓缩 而发挥利尿作用 促进 Na+-K+交换导致 K+排出增加 增加 Mg2+和 Ca2+的排出 1利尿作用 2降压作用 3抗利尿作用 拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用 用途 治疗各种水肿,包括心、肝、肾水肿,特别是其他利尿无效的严重水肿; 急性肺水肿与脑
31、水肿:静脉注射是治疗急性肺水肿的首选药 治疗急慢性肾衰竭(急性少尿期肾衰早期); 加速毒物排泄; 高血钙症; 充血性心力衰竭。 1 轻中度水肿:尤其对心源性水肿较好,常作为抗慢性心功能不全的常规药物 2 高血压基础降压药 3 尿崩症 4 充血性心 力衰竭 5 特发性高尿钙症和肾结石 伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等 ; 充血性心力衰竭。 单用效果较差,常与噻嗪类排钾利尿药合用 不良反应 水与电解质紊乱,如低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症等;耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋;高尿酸血症;胃肠道反应,过敏反应。 l、电解质紊乱:低钾血症 2、高尿酸血症:有痛风史者可诱发或加剧痛风 3、代谢变化:高血糖、高脂血症 4、过敏反应 l、高钾血症:久用可引起 ,尤其肾功能不全者 2、性激素样作用:久用可致女性多毛、月经紊 乱;男性乳房增大、性功能障碍等,停药后消失。 25、 目前用于治疗充血性心力衰竭的药物有哪几类?各举一个代表药。 ( 1)强心苷类药:地高辛等; ( 2)肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统抑制药: 血管紧张素 转化酶抑制药:卡托普利等; 血管紧张素 受体( AT1)拮抗药:氯沙坦等; 醛固酮拮抗药:螺内酯。 ( 3)利尿药:氢氯噻嗪、呋噻米等 ( 4) 受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛