1、六大类常用降压药的特点及临床应用,2014.06,降压药物的种类,利尿剂受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 钙拮抗剂（CCB） 血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 受体阻滞剂,1. 利尿剂,作用机制： 1.促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血容量，从而降低血压。 2.由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。,利 尿 剂,适应症： 轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。禁忌症： 高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290mol/L副作用： 电解质代谢异常（尤其低钾血症）、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。,常用利
2、尿剂,2. 受体阻滞剂,作用机制： 1.抑制窦房结和房室结受体，减慢心率. 2.抑制心肌受体，减弱心肌收缩力. 3.抑制交感神经节前受体，减少去甲肾上腺素的释放. 4.阻断肾小球旁细胞上的受体，抑制肾素分泌，抑制RAS系统对血压的影响 -减低心率和心肌收缩力，从而降低血压,受体阻滞剂,适应证： 用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快（80次/分）或合并心绞痛时。禁忌症： 1.用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； 2.哮喘和周围血管疾病的患者禁用受体阻滞剂； 3.心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。,受体阻滞剂,副作用： 1.常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢
3、、脂质代谢紊乱。 2.少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉盲点等。 3.相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。,常用受体阻滞剂,3.钙通道阻滞剂,作用机制： 抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。,钙通道阻滞剂,适应证： 1.适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强. 2.对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 3.几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 4.无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 5.外周血管疾病。,钙通道阻滞剂,禁忌症： 1.不稳定型心绞痛
4、时禁用速效二氢吡啶类CCB（如心痛定）。 2.有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类CCB（恬尔心、异搏定）。,钙通道阻滞剂,副作用： 1.增加心率，面部潮红 2.体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，小剂量开始） 3.头痛：用药时间长会消失，否则停药 4.便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca+转运有关 5.胫前或踝部水肿 6.皮疹，牙龈肿胀,钙通道阻滞剂,代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类:维拉帕米 2、苯噻氮卓类:地尔硫卓 3、二氢吡啶类: “地平”类,常用二氢吡啶类钙拮抗剂,4.血管紧张素转换酶抑制剂,作用机制： ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血
5、管紧张素的生成，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容量减少血压下降。,ACE-I,适应证： 1.轻、中度及严重的高血压病人 2.高血压合并左室肥厚 3.高血压伴有外周血管病 4.左室功能不全或心力衰竭 5.心肌梗死后及心室重构 6.糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病,ACE-I,禁忌症： 1.妊娠高血压 2.重度血容量减少 3.重度主动脉或二尖瓣狭窄 4.限制性心包炎 5.肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄 6.肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过50%或高于265umol/L,ACE-I,副作用： 1.干咳： 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。
6、 2.血管神经性水肿： 常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为与缓激肽聚集有关。 3.首剂低血压： 4.肾功能损害：扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过率减低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（对于CKD患者，破坏了代偿机制） 5.高血钾症： 抑制醛固酮释放所致 6.其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少,常用ACEI,5.血管紧张素II受体阻断剂,1.最新一类的降压药物2.直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压3.适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者4.干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者,常用ARB,6.-受体阻滞剂,作用机制：
7、 受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：1、2。 -受体阻滞剂可以选择性的与肾上腺受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，阻滞相应的神经递质及药物与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，降低血压。,-受体阻滞剂,适应症： 1.主要用于轻、中度高血压。 2.有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。 3.减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。 4.合并肾衰、心衰、顽固性高血压。,-受体阻滞剂,禁忌症： 1.短效受体阻断药冠心病、胃炎、溃疡病者慎用 2.长效受体阻断药肾功能不全及冠心病慎用。,-受体阻滞剂,副作用： 1.短效受体阻断药常见胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛等，还可引起体
8、位低血压。静脉注射过快可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。 2.长效受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等，也可有恶心、呕吐，少数患者出现嗜睡和乏力等中枢抑制症状。,-受体阻滞剂,1.1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。有立位低血压（首剂反应）。2.酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。3.乌拉地尔（亚宁定）有注射剂，用于急症。,常用受体阻滞剂,小复方制剂,1.我国特有，应用很多。2.含有23种降压药，剂量很小。有些还有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻嗪。3.优点：降压作用缓和，不良反应少。4.缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用会成瘾。许多药在一起，会起什么相互作用，没有研究过。,高血压急症的处理,高血压急症的常用药物硝普钠：适用于大多数高血压急症，尤其合并高血压脑病。肾功能不全慎用硝酸甘油：多数高血压急症，尤其合并ACS；酚妥拉明：嗜铬细胞瘤；乌拉地尔：亚宁定，大多数高血压急症；速尿：地尔硫卓：合贝爽,扩血管药,1.直接舒张血管药，肼屈嗪，硝普钠等2.钾通道开放药，吡那地尔等3.硝酸酯类药物，硝酸甘油，硝酸异山梨酯等4.其他扩血管药，吲达帕胺，酮色林等,
