艾司西酞普兰培训.ppt

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1、突破束缚 让心飞翔,百适可草酸艾司西酞普兰片,艾司西酞普兰化学成份,西酞普兰(外消旋体),艾司西酞普兰(100%S构型),50% S构型,50% R构型,抗抑郁活性,无抗抑郁活性,完全除去,艾司西酞普兰(100% S构型),S-西酞普兰,R-西酞普兰,立体构型的区别,作用机制的区别,Wennogle et al., 1985;Plenge et al.,1991,S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力,延长结合时间,从而抑制5-HT的再摄取;而R-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点结合后,降低S-西酞普兰与基本位点的结合力,减少结合时间。艾司西酞普兰即是将西酞普

2、兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去,使抗抑郁成分达到100%。,西酞普兰,艾司西酞普兰,选择性最强的5-HT再摄取抑制剂,此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力,Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003,肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。,吸收迅速,生物利用度高,达峰时间短,100%经胃肠吸收不受食物影响。,口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度。,药动学:吸收迅速,生物利用度高,药动学:半衰期适中,半衰期30小时,适合每天服用一次,避免因药物蓄积可能导致的副作用,易于根据病情调整剂量或转换药物,药动学:血浆蛋白结合率低,与其他药物发生相互作用的可能性较低合并用药最可靠的选择,

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