1、模块五 作用于呼吸系统药物,呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要病变在气管、支气管、肺部及胸腔，病变轻者多咳嗽、胸痛、呼吸受影响，重者呼吸困难、缺氧，甚至呼吸衰竭而致死。在城市的死亡率占第位，而在农村则占首位。,呼吸系统常见症状及用药,镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛,咳,喘,痰,一、 镇 咳 药,咳嗽为机体保护性反射，有助于排出痰液和异物；轻度咳嗽无须使用镇咳药，但剧烈而频繁的咳嗽，会影响休息和生活，给病人带来痛苦甚至引起并发症。,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,感受器,传入神经,咳嗽中枢,传出神经,效应器,咳嗽反
2、射：,感受器(化学、牵张）受刺激 效应器(咳嗽) 传入神经 传出神经 （迷走神经） 咳嗽中枢,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图,1、作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢。2、作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传入 神经纤维的末梢。 可待因(codeine) 阿片生物碱，与吗啡相似。 有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的14，镇痛作用为吗啡的17-110。镇咳剂量不抑制呼吸。 临床主要用于剧烈的刺激性干咳。 久用可产生耐受和依赖性。,右美沙芬（dextromethorphan，右甲吗喃) 为中枢性镇咳药，强度与可待因相似。 主要用于干咳 喷托维林(pentoxyve
3、rine，咳必清) 人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。1、选择性抑制咳嗽中枢： 对呼吸影响小2、阿托品样作用：能松弛支气 管平滑肌3、局部麻醉作用：抑制呼吸 道感受器,常用镇咳药特点比较,常用药物 中枢作用 外周作用 成瘾性 共同用途 注意事项可待因 + + 用于剧烈 有成瘾性 干咳，痰多 和耐受性右美沙芬 + 患者不使用 苯佐那酯 + 不能咬碎以 防口腔麻木喷托维林 + + 苯丙哌林 + + ,二、 祛 痰 药 是使痰液变稀易于排出的药物。（一）、痰液稀释药 氯化铵(ammonium choride) 通过口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀，易于咳出。 主
4、要用于急性呼吸道炎症痰稠者，空腹服用效果较好。,痰液中包含粘液、异物、病原微生物，各种炎症细胞及坏死脱落的粘膜上皮细胞等成分。痰液中液体主要是由支气管粘膜上皮的分泌粘液的腺体和杯状细胞分泌的。,痰液的粘稠度增加主要是由于痰中的酸性糖蛋白含量增加有关，这是由于糖蛋白分子依靠不同的键(如二硫键、氢键等)交叉联接在一起，形成一种凝胶网。,（二）、黏痰溶解药 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine) 使粘蛋白分子裂解, 从而降低痰的黏滞性，易于咳出。 雾化吸入用于治疗各种原因引起的大量痰液粘稠阻塞气道不易咳出者。,（三）、酶抑制剂 脱氧核糖核酸酶（deoxyribonuclease） 分解脓痰中的
5、大分子脱氧核糖核酸，使痰液黏稠度降低 ，易于咳出。 主要用于呼吸道炎症大量浓痰者。（四）、表面活性剂 泰洛沙泊（tyloxapol） 降低痰液表面张力，从而降低痰液粘度。 用于痰液黏稠不易咳出者。采用水溶液雾化吸入给药。,常用祛痰药作用、用途和不良反应比较,常用药 作用、用途 不良反应、注意事项氯化铵 促进呼吸道腺体分泌来稀释痰液 胃肠反应明显，宜 主要用于痰液粘稠不易咳出者 饭后服用乙酰半胱氨酸 可以使黏痰中的二硫键，降低痰 刺激性强，吸入时 液黏度，用途同上 可引起支气管痉挛 不宜与青霉素、头 孢菌素合用羧甲司坦 与乙酰半胱氨酸 相似 偶有胃肠不适 溃疡患者禁用溴己新 裂解痰液中的粘多糖并
6、抑制合成 偶有恶心、胃肠 从而使痰液变稀 不适,三、 平喘药,支气管哮喘概述: 是一种常见的慢性呼吸道疾病，机制十分复杂，基本病理改变有炎症细胞浸润、血管通透性增加、粘膜下充血水肿、平滑肌增生、上皮细胞脱落、支气管痉挛收缩。 发作时表现为反复喘息、咳嗽、胸闷，治疗时以对症治疗为主。 支气管哮喘一个全球性的严重健康问题，影响全球3亿人的健康。,目前认为哮喘的本质- 气道炎症+平滑肌痉挛,平滑肌,上皮,肺泡隔,健康人的气道,上皮脱落，受损,炎症，水肿,粘液，血浆渗出,哮喘病人的气道,平滑肌收缩,治疗：抗炎+解痉,炎症细胞浸润 粘膜及粘膜下组织水肿 上皮脱落 气道腺体分泌亢进 气道平滑肌痉挛,哮喘的
7、病理变化,迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩抗 过敏 过敏介质 原 反应 （组胺、5-HT） 血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体 AD、NA,AC,PDE,受体兴奋药,茶碱类,糖皮质激素,抗过敏药,抗胆碱药,哮喘,哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图,由于哮喘和医生的束手无策而死于维也纳,贝多芬（1770-1827）,美国跳水名将洛加尼斯,美国女影星沙朗司通,香港歌后邓丽君,（一）、肾上腺素受体激动药 本类药物激动受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。 也能抑制肥大细胞释放过敏介质，预防过敏性
8、哮喘的发作。 长期应用支气管平滑肌细胞2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要使用对2受体有较高选择性药物，吸入给药。 用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用。,肾上腺素(adrenaline) 对和受体都有强大激动作用。1、受体激动可舒张支气管；2、受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿；同时也收缩支气管平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质。 本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。,麻黄碱(ephedrine) 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。 轻症哮喘和预防哮喘发作。,异丙肾上腺素(isoprenaline) 选择作用于受体，对1和2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给
9、药。 心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。,肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素因对心血管系统副作用明显，很少使用。目前常用选择性2受体激动药，不良反应少，是治疗哮喘发作的首选药。,2受体激动剂 对2受体有较强选择性，对1受体几无作用。口服有效。采用吸入给药法，几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对2受体作用强于1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的110。适用于夜间哮喘发作。,克伦特罗(clenbuterol) 选择性2受体激动药。松弛支气管平滑肌作用较强。心血
10、管系统不良反应较少。特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于2受体药中唯一能作皮下注射的药物。福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol) 均为长效选择性2受体激动药，作用强而持久。用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的症状缓解,常用受体激动药作用、用途和不良反应,类别 药物 作用和用途 共同不良反应短效2 沙丁胺醇 可持续数小时，主要用于 大剂量可引起心受体激 特布他林 轻、中度哮喘发作首选， 悸、骨骼肌震颤、动药 克仑特罗 用于预防 低血钾等，长期 单一 应用发生 耐受性，高血压、长效2 福莫特罗 作用强而持久，适用于哮 甲亢、孕妇
11、、哺受体激 沙美特罗 喘长期治疗，尤其适用夜 乳期慎用。动药 丙卡特罗 间发作,（二）、茶碱类(theophylline) 具松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有抗炎、利尿作用。 氨茶碱(aminophylline) 松弛平滑肌的作用：1、抑制磷酸二酯酶: cAMP2、阻断腺苷受体 ：活性物质释放减少3、 儿茶酚胺类物质释放4、 呼吸肌收缩力5、其它：抗炎、促进纤毛运动处于痉挛状态的支气管作用更明显。,临床应用：1、支气管哮喘：慢性哮喘维持治疗2、慢性阻塞性肺病3、中枢型睡眠呼吸暂定综合征 不良反应： 茶碱的安全范围较小。尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。,（三）、
12、糖皮质激素(glucocorticoids，GCs) 糖皮质激素是目前治疗哮喘最基本的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。,强大的抗炎、抗免疫作用目前哮喘治疗最有效的抗炎药 全身用药时不良反应多而严重，仅用于严重哮喘发作。吸入式局部用药几无全身不良反应，用作哮喘发作间歇期及慢性哮喘的一线药 注意长期吸入可发生口腔霉菌感染，喷药后及时漱口,倍氯米松(beclomethasone) 地塞米松衍生物。 局部抗炎作用比地塞米松强。 气雾吸入，直接作用于气道。长期应用能降低气道反应性、改善病人功能，且不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 长期吸入，可引起口腔霉菌感染，宜
13、多漱口。,（四）、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。 异丙托溴胺 (ipratropium) 口服、吸入给药很少吸收，起效慢。气雾吸入起效快，有明显扩张支气管作用，对2受体耐受病人有效。 主要用于各种慢性支气管炎。,（五）、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(sodium cromoglicate)1、稳定肥大细胞膜： 阻止过敏介质的释放2、抑制感受器的反应性：抑制支气管平滑肌痉挛的神经反射。3、抗炎作用。 在接触抗原前用药，可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。,对急性发作无效,哮喘
14、预防药物,体内过程： 口服难吸收，用其微粒粉末吸入给药。 临床应用： 主要用于支气管哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。 不良反应 ： 毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。,本章小结,支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，在急性发作时以对症治疗为主，常采用的药物有2受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素，都不同程度通过扩张支气管、抗炎来发挥平喘作用。此外还有抗过敏平喘药抗炎用来预防哮喘发作。镇咳药主要是用于缓解剧烈干咳，若有大量粘稠痰液的须使用祛痰药。,目标检测一、填空题1既可以用于支气管哮喘又可用于心源性哮喘的药物 是 ，因起效慢主要用于预防
15、支气管哮喘发作 的药物是 。可用于心源性哮喘但禁用于支气 管哮喘的药物是 。2 可用于剧烈干咳，兼有镇痛作用，但长期应用 会产生 和 。3沙丁胺醇对 受体的选择性高，所以引起心血管 系统不良反应比异丙肾上腺素 。二、单项选择题1用于平喘的M胆碱受体阻断药是（ ） A氨茶碱 B异丙托溴铵 C特布他林 D色甘酸钠 E倍氯米松,氨茶碱,色甘酸钠,吗啡,可待因,耐受性,成瘾性,2,少,B,2黏痰阻塞气道引起窒息的紧急情况，选用下列 何药气管滴入 （ ） A可待因 B氯化铵 C溴己新 D喷托维林 E乙酰半胱氨酸3能抑制过敏介质释放的平喘药是 （ ） A色甘酸钠 B克仑特罗 C氨茶碱 D异丙托溴铵 E可待
16、因4伴有冠心病的支气管哮喘发作时首选（ ） A麻黄碱 B肾上腺素 C沙丁胺醇 D氨茶碱 E异丙肾上腺素5为减少不良反应，应用糖皮质激素平喘时宜（ ） A口服 B静脉给药 C皮下注射 D肌内注射 E气雾吸入,E,A,D,E,6具有中枢和外周双重作用的镇咳药是（ ） A可待因 B右美沙芬 C喷托维林 D氯化铵 E溴己新7宜与2受体阻断合用的祛痰药是（ ） A乙酰半胱氨酸 B溴己新 C氯化铵 D喷托维林 E苯丙哌林8哮喘持续状态或危重发作时的抢救应选用（ ） A麻黄碱 B异丙肾上腺素 C倍氯米松 D氢化可的松 E色甘酸钠9糖皮质激素平喘的机制是（ ） A抗炎、抗过敏作用 B松弛支气管平滑肌 C阻断M
17、受体 D提高中枢的兴奋性 E阻断H1受体,C,A,D,A,三、简答题1平喘药物有哪几类？各举一药名2为下列病情选用合适的药物，并说明道理。 （1）剧烈的刺激性干咳 （2）支气管哮喘急性发作 （3）外因性支气管预防发作 （4）伴有大量黏痰的的剧烈咳嗽,作用于血液及造血系统的药物,Drugs acting on the blood and the blood-forming organs,第1节 促凝血药和抗凝血药,一、促凝血药,促凝血药是一类加速血液凝固，抑制纤维蛋白溶解而使出血停止的药物。,（一）促进凝血因子活性药物,基本结构为甲萘醌，广泛存在于自然界 K1 存在于植物性食物如苜蓿、菠菜、番茄
18、中 K2 主要由肠道细菌所产生。 K1 、K2均为脂溶性，需胆汁协助吸收。 K3、K4为人工合成品，水溶性，不需胆汁 协助吸收。,维生素K vitamin K,【药理作用】,维生素K通过促进、等凝 血因子在肝脏的合成而发挥促凝血作用 缺乏维生素 K，这些凝血因子只能停留 在无活性的前体蛋白阶段而导致凝血障 碍，凝血酶原时间延长而致出血。,【临床应用】,因维生素K缺乏引起的出血：,吸收障碍：梗阻性黄疽、胆瘘、 肝病及慢性腹泻患者； 合成不足：早产儿、新生儿、 长期使用广谱抗生素； 长期应用抗凝血药：香豆素类、 水杨酸类等,【不良反应】,K1 毒性低，静注速度过快可致面部潮红、 出汗、呼吸困难、胸
19、闷、血压、虚脱 故一般采用肌注。 K3、K4 常致胃肠道反应如恶心呕吐等 ， 宜饭后服用。较大剂量可致新生儿、早产 儿溶贫，高胆红素血症及黄疸。 遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，可 引起急性溶贫。,（二）凝血因子制剂,是从健康人或动物血液中提取而制得的含有各种凝血因子的制剂，主要用于凝血因子缺乏时的替代或补充疗法,主要成分为凝血因子。 主要用于甲型血友病的治疗 获得性凝血因子缺乏症如严重肝病、 DIC和系统性红斑狼疮等。,凝血酶原复合物 prothrombin complex,抗血友病球蛋白 antihemophilia globulin,主要用于治疗乙型血友病、严重肝脏疾病、口服香豆素类
20、抗凝剂过量和维生素 K依 赖性凝血因子缺乏等引起的出血，也可用于预防。,（三）抗纤维蛋白溶解药,氨甲环酸 tranexamin acid , AMCHA氨甲苯酸 aminomethylbenzoic acid, PAMBA,【药理作用】,低剂量: 抑制纤溶酶原激活因子，致纤溶 酶原不能转为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白 的溶解而止血。 大剂量: 直接抑制纤溶酶的活性，抑制纤 维蛋白原和纤维蛋白的降解而止血。,主要用于各种纤溶亢进所致的出血， 如肺、肝、前列腺、甲状腺、肾上腺 等手术所致的出血，产后出血等 纤溶酶原激活药链激酶和尿激酶过量 所致出血。 对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白 溶解引起的出血无
21、止血效果。,【临床应用】,氨甲环酸抗纤溶活性是氨甲苯酸的7-10倍,不良反应少，但应用过量可致血栓性疾病 ，并可能诱发心肌梗死。,【不良反应】,（四）作用于血管的促凝药,垂体后叶素 ptuitrin,加压素直接作用于血管平滑肌，对内脏血特别是肺和肠系膜血管收缩作用强，可降低肺及门静脉的血流量和压力，利于血管破裂处的血栓形成而止血。,脑垂体后叶激素，包括缩宫素和加压素,【药理作用】,静注过快可致面色苍白、心悸、腹痛、血压 升高、过敏反应等，应缓慢静注。 禁用：高血压、冠心病、妊娠高血压、胎位 不正、产道异常、有剖腹产史者,【临床应用】,肺咳血、肝硬化食道静脉曲张破裂出血、 产后大出血。 增加肾小
22、管对水的重吸收，治疗尿崩症。,【不良反应】,（五）局部止血药,凝血酶 thrombin,用于：结扎困难的小血管出血、毛细血 管以及实质性脏器的出血；外伤、 手术、口腔、泌尿道、消化道等 部位的止血。 局部应用: 喷雾或敷于创面；消化道 止血要口服或灌注 严禁注射给药,抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物，临床主要用于防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展。,二、抗凝血药,（一）体内、体外抗凝血药,肝素 heparin,本品最初得自肝脏，故名。药用肝素多取自猪肠粘膜和猪、牛肺脏。,为强酸性的带大量阴电荷的大分子物质，口服不吸收,常静脉给药，80%与血浆蛋白结合,均匀分
23、布于血浆和白细胞。主要在肝脏经肝素酶代谢。 t1/2 1-2 h，可随剂量增加而延长,【药理作用】,在体内、外均有迅速强大的抗凝作用， 可使多种凝血因子灭活, 主要是提高 抗凝血酶 (AT-）的活性。AT-是凝血酶及a、a、a、a 等的抑制剂，它与凝血酶形成复合物 而使凝血酶灭活。肝素可加速这一反应千倍以上。,1.抗凝作用,2.抗动脉粥样硬化作用,【临床应用】,血栓栓塞性疾病 主要防治血栓形成和栓塞 如静脉血栓，肺栓塞等；也防治心肌梗死、 脑梗死及心血管手术等术后血栓形成,弥散性血管内凝血（DIC） 应早期应用， 防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而 发生继发性出血。,体外抗凝 心血管手术、心
24、导管、体外循环、 血液透析等抗凝。,【不良反应】,自发性出血 是最常见的不良反应，表现 为各种粘膜出血、关节腔积血和伤口 出血等。 治疗：轻度出血 停药 严重出血 硫酸鱼精蛋白 iV 其他 血小板减少症；过敏反应如哮喘、 荨麻疹、结膜炎和发热等；长期 应用可引起脱发、骨质疏松等。,肝素过敏者、出血倾向者、严重高血压、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、孕妇、先兆流产及产后、外伤及术后等患者。,【禁忌证】,低分子量肝素low molecular weight heparin ， LMWH,LMWH是新型抗凝血药物，作为肝素中相对分子质量较低部分可由普通肝素直接分离而得或由普通肝素降解后再分离而得。
25、目前临床常用的制剂有： 依诺肝素enoxaparm，替地肝素tedelparin 弗希肝素fraxiparin，洛吉肝素logiparin 洛莫肝素lomoparin,（二）体内抗凝血药,香豆素类 coumarin,均具有4-羟基香豆素的基本结构，口服有效，故又称口服抗凝血药，仅体内有效。,【药理作用】,为维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而影响因子、的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，产生抗凝作用。,【临床应用及注意事项】,本药与肝素相似，主要用于防治血栓栓塞 性疾病。 优点是口服有效，作用时间较长；缺点是 显效慢，作用过于持久，不易控制。 应用期间必须测定
26、凝血酶原时间，一般控 制在2530s较好，注意调整剂量。 如用量过大引起出血时，应即停药和缓慢 静注大量维生素K或输新鲜血。,枸橼酸钠 sodium citrate,其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物, 导致血中Ca2+浓度降低，故有抗凝作用。 仅用于体外抗凝，如输血时每100mL全血中 加入2.5%枸橼酸钠可使血液不凝固。 大量输血(超过1000 ml)或输血速度过快时, 可致血钙下降，必要时可静注钙盐解救。,（三）体外抗凝血药,第2节 抗血小板药和纤维蛋白溶解药,是指能抑制血小板的粘附、聚集以及释放等功能，防止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的药物,一、抗
27、血小板药,阿司匹林 aspirin（乙酰水杨酸）,通过抑制血小板中环氧化酶抑制花生四烯 酸代谢，减少血栓素A2（TXA2）的产生， 限制血小板聚集，防止血栓形成。 临床上可用于心绞痛、心肌梗死、脑梗死 等疾病的预防和治疗。 此外，还有解热镇痛抗炎抗风湿作用。,双嘧达莫 ( dipyridamole，潘生丁),可通过多种机制抑制血小板的聚集和粘附。 主要用于治疗血栓栓塞性疾病。单用效果较弱， 常与阿司匹林或香豆素类合用 。,依前列醇（前列环素，prostacyclin，PGI2),为人工合成前列腺素类 PGI2，是目前活性最强 的内源性血小板聚集抑制剂，最强的抗凝血药 临床上用于急性心肌梗死、外
28、周闭塞性血管疾 病等，还可用于体外循环。,噻氯匹定 ticlopidine,能选择性及特异性地干扰ADP介导的血小板活化， 从而具有抗血小板聚集和粘附作用。 主要用于防治动脉栓塞性疾病，如心肌梗死、脑 栓塞及外周动脉血栓性疾病的复发等，不宜用阿 司匹林者特别适用,阿昔单抗 abciximab,是血小板GpIIb/a的人-鼠嵌合单克隆抗体，可 抑制血小板的聚集，发挥抗血栓作用。 临床主要用于治疗不稳型心绞痛、急性心肌梗死 等严重患者。,纤维蛋白溶解药可使纤溶酶原转变为纤溶酶,后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原,导致血栓溶解,又称为血栓溶解药,用于治疗急性血栓栓塞性疾病。,二、纤维蛋白溶解药,链激酶
29、 streptokinase，SK,溶血性链球菌产生的非酶性蛋白质,可与 纤溶酶原结合成复合物,促其转为纤溶酶, 迅速水解血栓中纤维蛋白,导致血栓溶解。 主要用于治疗血栓栓塞性疾病。静脉或冠 脉内注射可使急性心肌梗死面积减少,梗 死血管重建血流。对深静脉血栓、肺栓塞, 眼底血管栓塞均有疗效。 须早期用药,血栓形成不超过6h疗效最佳。,尿激酶 urokinase，UK,健康人新鲜尿液中提取的蛋白质酶, 可直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶， 发挥溶血栓作用。 临床应用同SK，对脑栓塞疗效明显， 价格昂贵,仅用于对SK过敏或耐药者。,阿尼普酶 anistreplase,是将SK进行了改良的第二代溶栓药。
30、 常用于急性心肌梗死,可改善症状,降低病死率, 亦用于其他血栓性疾病。,本品是应用基因重组技术,对天然溶栓药结构进 行改良的第三代溶栓药。溶栓选择性高,疗效高 见效快,耐受性好,生产成本低,给药方法简便。 可用于急性心肌梗死患者。,雷特普酶 reteplase,第3节 抗贫血药,缺铁性贫血： 铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血：叶酸、维生素B12治疗 再生障碍性贫血： 治疗比较困难,常用口服铁剂,硫酸亚铁 ferrous sulfate枸橼酸铁铵 ferric ammonium citrate富马酸亚铁 ferrous fumarate,右旋糖酐铁 iron dextran山梨醇铁 iron sorb
31、itex,注射铁剂,一、铁制剂,铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系等 所必需的成分。 合成血红蛋白时，铁先吸附在有核红细胞膜 上，然后进入细胞内线粒体，与原卟啉结合 成血红素再与珠蛋白结合，形成血红蛋白。 各种原因造成的机体铁缺乏均可影响血红 蛋白的合成而导致小细胞低色素性贫血,即 缺铁性贫血。 铁剂可起到补铁的作用。,【药理作用及机制】,【体内过程】,铁以Fe2+形式主要在十二肠和空肠近端吸收 食物中的铁为Fe3+或有机铁，很难吸收。 胃酸、食物中果糖、半胱氨酸和维生素C等 可将Fe3+还原为Fe2+而促进吸收。胃酸缺乏， 服用抗酸药、高钙、高磷酸盐食品及四环素 类药物等均可妨碍铁的吸收。 铁剂吸收率与体内储存铁有关，正常为10%， 当发生缺铁性贫血时可提高至30%。,【临床应用】,临床上用于治疗失铁过多、需铁增加、铁吸收障碍和红细胞大量破坏等情况下引起的缺铁性贫血，疗效甚佳。,【不良反应】,口服铁剂对胃肠道有刺激性，可引起恶心、呕吐、 上腹部不适、腹泻等反应 小儿误服铁剂1g以上可发生急性中毒,表现为急性 循环衰竭、休克、胃粘膜凝固性坏死。 可用去铁胺灌胃或肌注以结合残存的铁进行急救,
