1、第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品（2）,掌握常用核苷、核苷酸及其衍生物类药品的名称、临床应用和使用方法。 熟悉核苷、核苷酸及其衍生物类药品临床应用中的注意事项及禁忌证、贮藏方法。了解核苷、核苷酸及其衍生物类药品的来源、性质、常见规格和分类。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,知识要求,课前复习,答案,C,A恢复细胞的正常代谢B干扰异常代谢C以上都是 D以上都不是,1核酸类药物是通过下列何种机理而发挥作用的？,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,2下列不属于核酸类药品的药理作用的是：,A抗病毒 B抗肿瘤C免疫增强剂 D 抗真菌,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,3下列不属
2、于免疫核糖核酸来源的是：,A人肿瘤组织免疫的动物的脾脏 B周围血白细胞C脾血白细胞D酵母发酵,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,4核酪主要用于治疗：,A肺癌 B慢性支气管炎和支气管哮喘C白血病 D单纯疱疹病毒感染,答案,B,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,5卡介菌多糖核酸是：,A抗肿瘤药 B抗生素C免疫调节剂 D抗病毒药,答案,C,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,A来自天然生物体内的活性物质。B酵母发酵。C基因工程合成。D以上都不是。,6聚肌胞可来源于是：,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,新课学习,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,一、碱基类药品,
3、二、核苷类药品,三、核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,一、碱基类药品,氟尿嘧啶 来源 氟尿嘧啶 （fluorouracil）由氟乙酸乙酯经缩合、环合、水解合成。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,一、碱基类药品,氟尿嘧啶成分与性状 5-氟-2,4（1H，3H）-嘧啶二酮。为嘧啶类的氟化物，白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点281284。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,作用与用途 抗代谢抗肿瘤药。 作用: 本品需
4、经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。 用途: 对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌和外阴白斑等均有一定疗效。胸、腹腔内给药对癌性胸、腹水也有一定疗效。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,氟尿嘧啶,使用方法 1. 静脉滴注 1次0.250.75g，1日1次或隔日1次，1疗程总量810g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日2530mgkg，溶于5葡萄糖液5001000ml中点滴68小时，
5、每10天为1疗程。 2. 口服 每次50100mg，分23次口服，总量1015g。或连续服至出现毒性反应即停药。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,3. 外涂局部用药 用于皮肤癌或癌性溃疡，将510的细软膏或霜剂涂于病灶处，每天l2次，用药前需清创。 4. 肿瘤内注射 每次剂量0.250.5g。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,不良反应 1. 局部作用 注射局部可有疼痛、静脉炎、皮肤色素沉着, 多见于面部、双手皮肤皱襞、指甲等处。 2. 消化道反应 如食欲不振、恶心、呕吐、口腔粘膜炎及溃疡
6、、腹泻、腹痛等。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,不良反应 3. 骨髓抑制 表现为白细胞和血小板减少，停药后 23周可恢复。 4. 肝损害 因在肝内代谢，故可有肝功能可逆性损害。 5. 小脑病变 如出现共济失调等症状，此毒性为70年代后发现，但很少见。 6. 其他：皮疹、色素沉着、甲床变黑等。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,禁忌证 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响，故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可
7、能在婴儿中出现的毒副反应，在应用期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。禁用于衰弱病人。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,注意事项 1. 在动物实验中有致畸和致癌性，但对于人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂小。 2. 除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,注意事项 3. 当伴发水痘或带状疱疹时禁用。其它有下列情况者慎用： 肝功能明显异常；周围血
8、白细胞计数低于3.5109/L 、血小板低于50109/L者； 感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38者； 明显胃肠道梗阻； 脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,注意事项 4. 开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 5. 老年患者慎用氟尿嘧啶，曾报告年龄在70岁以上及女性患者对以氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性反应，因此应密切监测和保护脏器功能。 6. 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,制剂
9、与规格 注射剂：每支125mg（5mL）、250mg（10mL）； 复方片剂：每片50mg。 软膏剂或霜剂：0.52.5。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,贮藏与养护 避光，密闭，室温（1035）下保存。 如遇冷析出沉淀时，使用前将安瓿浸于温水 中振摇，溶解后再用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,氟尿嘧啶,硫唑嘌呤,来源 硫唑嘌呤（Azathioprlne）以草酸二乙酯为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合合成。 成分与性状 6-5-（1-甲基-4-硝基-lH-咪唑基）硫代-lH-嘌呤。淡黄色粉
10、末或结晶性粉末；无臭，味微苦。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,作用与用途 免疫抑制药，系巯嘌呤（6-MP）的咪唑衍生物，在体内几乎全部转变成6-MP而起作用。 作用: 本品具有嘌呤拮抗作用，能抑制DNA合成，从而抑制淋巴细胞增殖，干扰免疫母细胞的形成，产生免疫抑制作用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,作用与用途 用途: 临床上主要用于器官或组织移植后抑制免疫排斥反应，亦广泛应用于自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、特发性血小板减
11、少性紫殿、自身免疫性溶血性贫血等，也可用于急、慢性白血病。对慢性粒细胞白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,使用方法 口服： 自身免疫性疾病每日l3mg/kg体重，一般每日100mg，可连服数月。 器官移植，25mg/kg，或视病情而定。 白血病每日1.53mg/kg，一日1次或分次口服。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,不良反应 1. 毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在610天后出现
12、。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。 2. 增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,禁忌证 对本药及6-疏基嘌呤过敏者禁用；可致畸胎，孕妇禁用；肾功能不全病人应适当减量，肝功能损伤者禁用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,注意事项 1. 用药期间应严格检查血象。对肝、肾功能不全者，应使用推荐剂量的低限值及小心地监察血液学及肝肾功能。 2. 与别嘌呤醇、奥昔嘌醇或巯嘌呤合用时应将硫唑嘌呤的量减少3/4
13、。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,制剂与规格 片剂：125mg/片、250mg/片。储藏与养护 遮光，密封保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,硫唑嘌呤,来源 别嘌醇 （Allopurinol）又名别嘌呤醇，以氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐等为原料化学合成。 成分与性状 白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解，在氯仿、三氯甲烷或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,作用与用途 抗痛风药。
14、 作用:本品为次黄嘌呤氧化酶抑制剂，能阻止次黄嘌呤氧化酶的作用，使尿酸合成减少，降低血尿酸浓度，减少尿酸盐在骨关节及肾脏沉着。 是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。 用途:用于慢性原发性或继发性痛风、痛风性肾病。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,使用方法 口服： 开始每次0.05g，每日23次。逐渐增量，23周后增至每日0.20.4g，分23次口服。 待血尿酸降至正常范围时，选择合适的维持量:每次0.10.2g，每日23次。儿童每天8mg/kg。 治尿酸结石每次0.10.2g，每日14次或0.3g，每日一次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品
15、,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,不良反应 停药后一般均能恢复正常。 1.偶有腹泻、间歇性腹痛、低热、皮疹、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少等。停药或适当治疗可恢复。 2.可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周剥脱性皮炎、胃炎，见于用药后34周。 3. 可导致血液系统异常和骨髓抑制症状。 禁忌证 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人慎用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,注意事项 1. 本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再
16、次诱发并加重关节炎急性期症状。 2. 本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。 3. 服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 4. 本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,注意事项5. 服药初期可诱发痛风，可在治疗开始48周内合用小剂量秋水仙碱 。6. 与排尿酸药合用可加强疗效。7.不宜与铁剂同服。8. 用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。9. 用
17、药期间应定期检查血象及肝肾功能。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,制剂与规格 片剂：0.lg/片。储藏与养护 遮光，密封保存。有效期暂定2年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,别嘌醇,盐酸阿糖胞苷,来源 盐酸阿糖胞苷（Cytarabine Hydrochloride）以环胞苷为原料经水解、开环、成盐而得。 成分与性状 1-D阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐。白色细小针状结晶或结晶性粉末。在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。,二、核苷类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物
18、类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,作用与用途 抗肿瘤药，是一种抗嘧啶类抗代谢物。 作用:本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。 用途:适用于急性白血病及消化道癌，对多数实体瘤无效，对急性非淋巴细胞性白血病效果较好。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,盐酸阿糖胞苷,使用方法 1. 静脉注射 一次按体重2mg/kg（或13mg/kg），一日1次，连用1014日，或46 mg/kg，每周两次。静脉滴注每日57.5 mg/kg，点滴812小时，连用45日。 2. 皮下注射 多用于维持治疗，一
19、次按体重13mg/kg，每周12次。 3. 鞘内注射 剂量为一次2575mg，用510ml 0.9氯化钠注射液溶解，隔日1次，共3次。预防脑膜白血病每6周1次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,盐酸阿糖胞苷,不良反应 1. 骨髓抑制及消化道反应。白细胞及血小板减少严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血。 2. 较少见的不良反应有肝功能异常、发热反应、口腔炎、皮疹。阿糖胞苷综合征多出现于用药后612小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、眼睛发红等表现。 禁忌证 孕妇及哺乳期妇女忌用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及
20、其衍生物类药品,盐酸阿糖胞苷,注意事项 应用本品时，宜适当增加病人的液体摄入量，使尿液保持碱性。本品不应与5FU并用。肝肾功能异常、年老体弱者慎用。用药期间应定期检查周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,盐酸阿糖胞苷,制剂与规格 注射用盐酸阿糖胞苷：50mg/支、100mg/支。 贮藏与养护 遮光，密封，在冷处保存。 干燥药粉22下可保存2年，注射液冰箱保存7天，室温保存24小时。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,盐酸阿糖胞苷,来源 由以5-AMP为原料合成或
21、用尿苷为原料由酶-化学法合成。 成分与性状 为嘌呤核苷同系物，白色结晶性粉末，极微溶于水，其磷酸酯溶解度100mg/ml。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,阿糖腺苷,作用与用途 抗病毒药。 作用:本品静滴后在人体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，具有抑制病毒DNA合成功能。 用途:有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用，用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染，但对巨细胞病毒无效。 本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,阿糖腺苷,使用方法 治疗
22、单纯疱疹病毒性脑炎每日15mg/kg，按200mg药物、500ml输液（预热至3540）的比率配液，作连续静脉滴注，疗程10日。 治疗带状疱疹每日10mg/kg，连用5日，用法同前。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,阿糖腺苷,不良反应 1. 常见消化道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹泻。 2. 弥散性肌痛或下肢肌痛，常发生于用药结束时。 3. 可出现氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞压积下降、白细胞减少、血小板减少等反应。用量超过规定时，出现的反应较严重。 4. 偶见中枢系统反应，如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等。,第四章 核酸及
23、其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,阿糖腺苷,禁忌证 对本品过敏者、肝肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。 注意事项 1. 大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。 2. 本品不可肌注，不可静脉推注或快速滴注。 3. 配得的输液不可冷藏，以免析出结晶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,阿糖腺苷,制剂与规格 注射液（混悬液）：200mg（1ml）、1000mg（5ml），加入输液中滴注用。 注射用单磷酸阿糖腺苷：200mg/瓶。 贮藏与效期 遮光，密闭，在干燥处保存。有效期2年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,
24、第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,阿糖腺苷,无环鸟苷,来源 无环鸟苷（Acyclovir，ACV）别名阿昔洛韦，以鸟嘌呤核苷、鸟嘌呤为原料化学合成。 成分与性状 为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。白色结晶性粉末；无臭、无味。在冰醋酸或热水中略溶，在水中极微溶解，在乙醚或三氯甲烷中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,作用与用途 抗病毒药。 作用:本品进入病毒感染的细胞后，转化为三磷酸化合物，干扰病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA的复制。 用途:用于预防与治疗单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2的皮肤黏膜感染，如病毒性脑炎、
25、生殖器疱疹、疱疹性角膜炎等，以及带状疱疹病毒、EB病毒和巨细胞病毒感染所引起的各种疾病。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,无环鸟苷,使用方法 1. 口服 1次200mg，每4小时1次或1日1g，分5次给予。疗程根据病情不同，短则几日，长者可达6月。肾功能不足者酌减量。 2. 静滴 1次5mg/kg，加入输液中，滴注时间为1小时，每8小时1次，连续7日。12岁以下儿童1次按每平方米体表面积250mg用量给药。对肾功能不全者应减量。 3. 治疗生殖器疱疹 1次0.2g，1日4次，连用510日。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及
26、其衍生物类药品,无环鸟苷,不良反应 可出现一时性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹，尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等症状。静脉给药者可有静脉炎。 禁忌证 对本品过敏者禁用。对肾功能不全病人、婴幼儿、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,无环鸟苷,注意事项 1. 注射给药只能缓慢滴注（持续12小时），不可快速推注，不可用于肌注和皮下注射。 2. 对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未肯定。 3. 并用丙磺舒可使本品的排泄减慢、半衰期延长、体内药物易蓄积。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,
27、无环鸟苷,制剂与规格 片剂：l00mg/片、200mg/片。 胶囊：200mg。 咀嚼片400mg/片。 冻干粉针剂（钠盐）：250mg/支、 500mg/支。 霜膏剂：5。 滴眼液：0.1%。 储藏与养护 遮光，密封保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,无环鸟苷,来源 三氮唑核苷（Ribavirin）别名利巴韦林、病毒唑，以核苷为原料化学合成或由微生物（如产气肠杆菌）所提供的酶系催化合成。 成分与性状 本品为1-D-呋喃核糖基-1H-1,2，4-三氮唑-3-羧酰胺。白色结晶性粉末，无臭、无味。在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚中微溶，在乙醚或三氯甲烷
28、中不溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,作用与用途 广谱抗病毒药。 作用:本品进入被病毒感染的细胞后能抑制单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶，阻碍病毒核酸的合成。 用途:具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等多种病毒生长的作用，对腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、荨麻疹等有防治作用，但临床评价不一。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,使用方法 1. 口服 1日0.81g，分34次服用。 2. 肌注或静脉滴注 1日1015mg/kg，分2次。静滴宜缓慢。 3. 滴鼻 用于防治流感，用0.5溶
29、液（以等渗盐水配制），每小时1次。每次1滴2滴。 4. 滴眼 治疗疱疹感染，浓度0.1，1日数次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,不良反应 常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、口干、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等。 禁忌证 对本品过敏者禁用。动物实验有致畸作用，故孕妇忌用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,注意事项 1大剂量应用（包括滴鼻液）可致心脏损害，有呼吸道疾病患者可致呼吸困难、胸痛等。 2对诊断的干扰，口服本品后引起血胆红
30、素增高者可高达25%。 3尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,制剂与规格片剂：50mg/片、100mg/片。注射液: 1ml：100mg、2ml：250mg、2ml：100mg、 2ml：200mg、5ml：250mg。颗粒剂：50mg/袋。滴眼液：8ml：8mg、10ml：10mg、10ml：50mg。滴鼻液:10ml：50mg。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,贮藏与养护 遮
31、光，密封保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,三氮唑核苷,来源 肌苷（Inosine），可经变异芽胞杆菌、枯草杆菌等发酵液中提取。 成分与性状 本品为9-D-核糖次黄嘌呤。白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在水中略溶，在三氯甲烷或乙醇中不溶，在稀盐酸和氢氧化钠溶液中易溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,肌苷,作用与用途 细胞代谢改善药。 作用:本品能直接透过细胞膜进入体细胞，活化丙酮酸氧化酶类，从而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进行代谢，并参与人体能量代谢及蛋白质的合成。 用途:临床用于白细胞或血小板
32、减少症、各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患以及中心性视网膜炎、视神经萎缩等。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,肌苷,使用方法 1. 口服 成人每次200600mg，每日3次；小儿每次100200mg，每日3次；必要时剂量可加倍（如肝病）。 2. 肌内注射 每次100200mg，每日12次。 3. 静脉注射或滴注 每次200600mg，每日12次。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,肌苷,不良反应 口服有胃肠道反应。静脉注射偶有恶心、颜面潮红。禁忌证 对本品过敏者禁用。注意事项 本品不能与氯霉素、双嘧达
33、莫、硫喷妥钠等注射液配伍。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,肌苷,制剂与规格 肌苷口服溶液: 10ml：0.1g 、0.2g；20ml：0.2g、0.4g。肌苷片: 0.1g/片，0.2g/片。肌苷注射液: 0.1g/2mL，0.2g/5mL。肌苷胶囊: 0.2g。贮藏与养护 遮光，密闭保存。有效期2年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,肌苷,来源 碘苷（idoxuridine），以2-去氧脲嘧啶核苷酸为原料，在甲醇中用氯化碘进行碘化而得。成分与性状 本品为2-脱氧-5-碘尿苷。碘苷滴眼液为无色的澄明液体。
34、,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,碘苷,作用与用途 抗病毒药。 作用:本品抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，使病毒停止复制或产生缺陷DNA，从而使病毒失去活性。 用途: 用于单纯疱疹性角膜炎、牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒感染。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,碘苷,使用方法 滴于结膜囊内，每12小时 1次，每次12滴。不良反应 可有畏光、局部充血、水肿、痒或疼痛等不良反应，也可发生过敏反应眼睑水肿。长期滴用，可引起接触性皮炎、点状角膜病变、滤泡性结膜炎、泪点闭塞等。 禁忌证 1. 对本品及碘制剂过敏者禁
35、用。 2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,碘苷,注意事项 1. 全身给药有抑制骨髓、白细胞 和血小板减少等严重并发症，故全身应用受限。 2. 长期使用可致角膜损伤，影响溃疡修复，故疗程一般不得超过3周，愈后继续使用一般不宜超过35日。频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱，且不能避免复发。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,碘苷,注意事项 3. 本品很难穿透角膜，故对虹膜炎和深层角膜炎无效。 4. 本品对单纯疱疹病毒型感染无效。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍
36、生物类药品,碘苷,制剂与规格 滴眼液: 8mg（8ml）； 10mg（10ml）。贮藏与养护 遮光，密闭，在凉处保存。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,碘苷,三、核苷酸类药品,来源 环磷腺苷（Adenosine Cyclophosphate） 以5-AMP为原料合成。 成分与性状 核苷酸的衍生物。白色或类白色疏松块状物或粉末；无臭。在水中微溶，在乙醇或乙醚中几乎不溶。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,环磷腺苷,作用与用途 细胞代谢改善药。 作用:蛋白激酶致活剂，在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质，
37、由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动，有改善心肌缺氧、扩张冠脉、增强心肌收缩力、增加心排血量等作用。 用途:用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗，但其作用持续时间较短。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,环磷腺苷,使用方法 肌注或静注：1次20mg，溶于0.9%氯化钠注射液20ml中，一日2次。 静滴：一日1次40mg，溶于5%葡萄糖液250500ml中滴注。 冠心病以15日为一疗程，可连续应用23疗程；白血病以一个月为一疗程；银屑病以23周为一疗程，可延长使用到47周，每日用量可增加至6080mg。,第四章 核酸及其降解物和衍生
38、物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,环磷腺苷,不良反应 偶见发热、皮疹。大剂量静脉注射（按体重每分钟达0.5mg/kg）时，可引起头痛、肌痛、腹痛、背痛、睾丸痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。 禁忌证 对药物中任一成分过敏者禁用。 注意事项 本品禁与氨茶碱同时静脉给药。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,环磷腺苷,制剂与规格 注射剂：20mg（5ml）。贮藏与养护 严封，在凉处保存。有效期两年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,环磷腺苷,来源 胞磷胆碱（Citicoline），别名二磷酸胞嘧啶
39、胆碱，胞嘧啶核苷二磷酸胆碱等。由微生物菌体（如酵母）所提供的酶系催化胞苷酸和磷酸胆碱合成。 成分与性状为核苷衍生物，白色结晶或结晶性粉末，无臭。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,作用与用途 细胞代谢改善药。 作用:是人体的正常成分，在体内参与卵磷脂的生物合成，有改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和苏醒的作用。本品还能改变脑血管阻力，增加脑血管流量而促进脑物质代谢，改善脑循环。胞磷胆碱还可增强脑干网状上行激活系统的机能，增强椎体系统的机能，改善运动麻痹，对促进大脑功能恢复和促进苏醒等具有一定作用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节
40、核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,作用与用途 细胞代谢改善药。 用途:主要用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍的患者和脑卒中而致偏瘫的患者，也可用于耳鸣及神经性耳聋。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,使用方法 1. 静脉滴注：一日0.250.5g，用5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注，每510日为一疗程。 2. 单纯静脉注射：每次100200mg。 3. 肌内注射：一日0.10.3g，分12次注射。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,不良反应 本品对人及动物均无明显的毒性作用，偶有
41、一过性血压下降、失眠、 头痛、头晕、兴奋、恶心、 食欲不振及给药后发热等，停药后即可消失。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,禁忌证 对本品中任何成份过敏及脑出血急性期不宜大剂量应用。 注意事项 一般不采用肌注，若用时应经常更换注射部位。癫痫及低血压者慎用。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,制剂与规格 注射剂： 每支200mg（2mL）； 250mg ( 2mL )。贮藏与养护 避光密闭，有效期两年。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,胞磷胆碱,来
42、源 脱氧核苷酸钠（Sodium Deoxyribonucleotide）别名DNA单核苷酸钠，混合脱氧核苷酸钠，脱氧核苷酸。由鱼精蛋白或小牛胸腺中提取的脱氧核糖核酸经酶解制成。 成分与性状 为4种脱氧核糖核苷酸钠盐的混合物，由脱氧腺苷酸、脱氧鸟苷酸、脱氧胞苷酸和脱氧胸腺嘧啶核苷酸组成。白色或类白色的冻干块或粉状物，易溶于水。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,脱氧核苷酸钠,作用与用途 促进白细胞增生药。 作用:本品是一种具有遗传特性的化学物质，与蛋白质相结合成核蛋白，为生物体的基本物质。它在个体的生长、繁殖、遗传、变异等生理生化功能方面起着重要作用，具
43、有促进细胞生长、增强细胞活力的功能，从而能改善机体代谢。 用途: 临床用于急、慢性肝炎，白细胞减少症，血小板减少症及再生障碍性贫血等的辅助治疗。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,脱氧核苷酸钠,使用方法 1. 口服 成人每次2060mg/次，3次/日。 2. 肌内注射 一次50100mg(12支)，一日1次。 3. 静脉滴注 1次50150mg(13支)，一日1次，30天为1疗程，将本品加入到250ml的5%葡萄糖注射液中，缓慢滴注(每分钟2ml)。儿童参照成人酌减。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,脱氧核苷酸钠,不良反应 尚未见有关不良反应报道。 偶有一过性血压下降。禁忌证 对本品过敏者禁用。注意事项 1. 不要与其他注射液混用。 2. 用于因放射、化学治疗后白细胞减少。治疗过程中应定期检测血象，如果治疗期间粒细胞计数升到5000/立方毫米以上，应监测病情停止给药。用药23周仍无效者应停药。 3. 当药品性状发生改变时禁止使用。,
