1、植物类抗生素的应用黄藤素软胶囊知识简介,主讲人： （略）,软胶囊剂,介绍,软胶囊是继片、针剂后发展起来的新剂型，能将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊。,软胶囊剂系指将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质囊材中，可用滴制法或压制法制备。软胶囊剂材质是由胶囊用明胶，甘油或适宜的药用材料制成。,若是油状药物，还可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油状药物从吸收辅料中渗出。故软胶囊是油性药物最适宜的剂型。,此外，低熔点药物、生物利用度差的疏水性药物、不良苦味及臭味的药物、微量活性药物及遇光、湿、热不稳定及易氧化的药物也适合制成软胶
2、囊。,生物利用度研究,国外一项随机、开放、交叉试验比较了Sandoz公司的环孢菌素溶液剂和软胶囊剂。结果显示：环孢菌素软胶囊剂的峰值和总吸收量均较大，分别比溶液剂大38、11，但峰谷浓度两者相似。数据表明，软胶囊生物利用度更高。,国外研究人员研究了肾同种异体移植患者口服软胶囊剂和溶液剂的生物等效性、患者顺应性。结果显示：用高效液相色谱法和荧光偏振免疫法测定生物利用度两者无显著性差别，说明软胶囊和溶液剂生物等效，但大多数患者更喜欢软胶囊剂型。,国外还有人研究了艾滋病病毒-1型蛋白抑制剂安泼那韦软、硬胶囊剂的药动学常数，发现两者AUC0（指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下
3、总面积，反映药物进入血循环的总量）相近，而最大血药浓度差1.25倍。如若给予高脂早餐，软胶囊的AUC024（指药物从零时间至24时，即服药24小时内，这一段时间的药-时曲线下总面积）降低14。,16名健康男性口服降血糖药物格列齐特软胶囊和片剂。在pH值为7.2时，两者体外溶出是一致的。体内生物利用度参数研究显示：软胶囊和片剂的吸收总量没有统计意义上的差别，但达峰时间软胶囊比片剂短得多。并且在酸性条件下，加大药物体外溶出可提高格列齐特的血药浓度。,软胶囊剂与其他剂型相比，具有生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观的特点，是一种很有发展前途的剂型。,原料简介,一、黄藤,来源,防己科植物黄藤的干
4、燥藤茎。,性味归经,苦，寒。归心、肝经。,功能主治,清热解毒，泻火通便。用于热毒内盛，便秘，泻痢，咽喉肿痛，目赤红肿，痈肿疮毒。,二、黄藤素,黄藤素为我国自行研制的纯天然植物药，现已被载入中国药典。,植物来源,为防己科植物黄藤的干燥藤茎中提取得到的生物碱。,性状,本品为黄色的针状结晶；无臭，味极苦。本品在热水中易溶，在水中略溶，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在乙醚中几乎不溶。,主要成分,盐酸巴马汀,药理作用,具有广谱抗菌、抗病毒作用。对金黄色葡萄球菌和犬小孢子菌的抑制浓度为500ug/ml，对白色念珠球菌的抑菌浓度为250ug/kg，在1000ug/kg以上时对抗酸分支杆菌有抑制作用。对痢疾杆菌、大
5、肠杆菌、乙型链球菌和亚洲甲型流感病毒均有抑制作用。对12种霉菌有不同程度的抑制作用。,具有明显增加白细胞吞噬细菌的能力。具有良好的解热消炎、增强机体免疫力作用。,中药抗生素,中药抗生素系指一大类能抑制杀灭部分细菌病毒，而且还可多环节的调节免疫，有着不同程度的改善耐药性功效的中药,黄藤素软胶囊,产品介绍,黄藤素软胶囊是由黄藤素片改剂型而来，以黄藤素为原料，加以适当的溶剂制成药液，以明胶、甘油等辅料制成胶皮，压制成软胶囊。,黄藤素片为中国药典标准品种，以黄藤素为主要原料制成。,黄藤素软胶囊与黄藤素片同样具有清热解毒的功效，用于妇科炎症，菌痢，肠炎，呼吸道及泌尿感染，外科感染，眼结膜炎等症候。,黄藤
6、素软胶囊具有增强白细胞吞噬能力的作用，对多种革兰阳性和阴性菌有抑制作用，尤其抗霉菌作用更佳。对柯氏表皮癣菌、白色念珠菌等12种霉菌均有良好疗效。对霉菌性阴道炎等妇科炎症和上呼吸道感染，效果更佳。,黄藤素软胶囊使用范围,1、妇科炎症：急慢性盆腔炎，急、慢性附件炎、宫颈糜烂、子宫内膜炎、霉毒性阴道炎，产褥期感染等。 2、消化系统疾病： 用于急慢性菌痢，急慢性肠炎。 3、呼吸系统疾病： 用于上感，流感，急慢性气管炎，肺炎，扁桃体炎。,4、泌尿系统疾病： 用于泌尿道感染，睾丸炎。 5、外科疾病： 用于急慢性阑尾炎，胆道感染，外伤后感染。 6、眼科疾病：用于眼结膜炎 。,不良反应,黄藤素软胶囊一般少见过
7、敏反应，但是误食或者服用过量会导致中毒。,个别病例出现轻微胃肠不适，食欲减退和便秘，但无需特殊处理，停药后即自行消失。,曾经有过黄藤素片致大疱性表皮坏死松解型药疹1例的报道。,禁忌,对盐酸巴马汀生物碱过敏者禁用。,黄藤素软胶囊剂与片剂,优缺点比较,黄藤素软胶囊为液态黄藤素，与黄藤素片相比较具有吸收更彻底、起效更迅速、疗效更优秀、使用更安全的特点。,传统黄藤素片具有以下缺点：,1、口感差,黄藤素片为素片，裸露的片剂口味苦，口感差，特别是引起咽喉不适。,2、吸收时间长,与所有片剂相同，黄藤素片在胃内剂崩解时间长，起效很慢。,3、胃寒不宜,由于片剂在胃内停留时间太长，局部浓度过高，苦寒的黄藤素使部分
8、患者岀现胃肠道内壁不适，食欲减退，对胃寒的患者尤其明显。,4、便秘不宜,片剂崩解不均匀，进入肠道后会造成局部药物浓度过高，引起肠道不适，并且一定程度上抑制了肠道蠕动，导致患者便秘，尤其对于女性及便秘患者尤其不实用。,5、不能充分体现疗效,因为片剂崩解不均匀，所以肠道内壁无法均匀、彻底的吸收，导致疗效下降，副作用增加。,6、血药浓度不均衡,片剂在肠道吸收不均衡，导致血药浓度瞬间过高，会导致大疱性表皮坏死松懈型药疹。,7、制作简单,片剂制备工艺简单，仅仅把黄藤素和辅料制粒后，就压制成片剂，质量水平有限。,与黄藤素片相比，黄藤素软胶囊具有以下优点：,1、口感更好,软胶囊采用全封闭式一次性压制而成，全
9、部掩盖了黄藤素的苦味，患者服用方便，不痛苦，患者的依从性好。,2、稳定性更好,液态的黄藤素被封闭式保护，不受外界因素的干扰，更稳定，更能保证质量。,3、胃排空更快,软胶囊在胃内崩解后，液态黄藤素符合胃首先排空的动力学要求，在胃内容物中，液态黄藤素首先排空进入肠道，吸收快，起效快。,4、吸收更彻底,液态黄藤素在肠道内平铺于肠内壁，充分包围肠内壁绒毛，绒毛的大量毛细血管充分吸收肠道壁的液态黄藤素，吸收均衡而充分。,5、起效更快,胃内优先的排空，肠内充分快速吸收，黄藤素软胶囊起效更快。,6、疗效更优,充分均衡的吸收，提高了黄藤素的血药浓度，提高了黄藤素的生物利用度，液态的黄藤素软胶囊疗效更好更优。,
10、7、更加安全,黄藤素软胶囊在胃内崩解后，液态黄藤素优先胃排空，胃内停留时间短，影响胃内壁时间短，不容易引起胃不适，不易引起患者的食欲减退，胃寒患者和有胃病的患者也可以放心使用了。液态黄藤素进入肠道后，平铺于肠道内壁，分布均匀，不会造成局部药物浓度过高，不易引起起肠道不适，不易引起患者便秘，女性及便秘患者可以放心使用了。液态黄藤素在肠道分布均匀，吸收均衡，降低了血药浓度瞬间过高的弊端，降低了大疱性表皮坏死松懈型药疹的发生率。,8、精品效应,高标准的原料，全封闭式制造，精细的做工，精美的外观，质量比片剂有大大提高，是口服黄藤素的精品。,9、美感效应,娇小圆滑的身材，亮黄色的外表，让人一见就拥有温馨的感觉，真是患者的漂亮宝贝。,本公司黄藤素软胶囊简介,批准文号： （略） 规格： （略）用法用量：口服。（略）包装： （略）有效期： （略）,公司简介,（略）,云龙制药本着质量第一，信誉第一的宗旨，尽善尽美，使产品质量得到最有效的保证。,谢谢观看,
