1、保和丸剂型改革初探【摘要】 对保和丸的剂型改革进行初步探索，找出保和丸的适当剂型，为保和丸的研究开发提供思路。 【关键词】 保和丸；剂型；制备工艺保和丸出自丹溪心法 ，以丸剂用于临床多年，用于治脘腹痞满胀痛、嗳腐吞酸、恶食呕逆，或大便泄泻、舌苔厚腻1。丸剂释药缓慢，制法简单，但存在服用量大、小儿吞服困难、生物利用度低2等不足，故根据现代研究资料，进行剂型改革初探。将本方制备成胶囊剂或片剂，既解决了服用量大、携带不便的困难，还可改善口感方面的不足，又能提高生物利用度和制剂的稳定性。1 处方组成1山楂 180 g、神曲 60 g、半夏 90 g、茯苓 90 g、陈皮 30 g、连翘30 g、莱菔子
2、 30 g。2 工艺路线的设计2.1 山楂蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实3,主要含黄酮类化合物及有机酸等。动物实验表明，山楂中的有机酸口服后有增加胃液酸度、提高胃蛋白酶活性、促进蛋白质消化的作用3。有机酸易溶于水，故山楂选用水提取方法。2.2 神曲酵母制剂，含酵母菌、淀粉酶、维生素 B 复合体、麦角甾醇、蛋白质及脂肪、挥发油等。含多量酵母菌和 B 族维生素。干酵母菌中也含多种 B 族维生素，故本品具有 B 族维生素样作用，如增进食欲、维持正常消化机能等。为保持有效成分，神曲采用粉碎方法。2.3 半夏天南星科植物半夏的干燥块茎3，主要含挥发油、多种氨基酸等。研究表明，半夏水煎液对小鼠胃肠运
3、动呈显著促进作用3。故半夏选用水提取方法。2.4 茯苓多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核3，主要含茯苓聚糖、三萜类茯苓酸、茯苓素等。研究表明茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作用3。糖和酸均易溶于水，故茯苓应选用水提取方法。2.5 陈皮芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果实3，主要含挥发油、黄酮类、生物碱、肌醇等成分。现代药理研究证明陈皮挥发油对胃肠道有温和的刺激作用，能促进消化液分泌。陈皮水煎液能提高人唾液淀粉酶活性3。故陈皮先提取挥发油，再 |CD 包合，以增强疗效。药渣选用水提取。2.6 连翘木犀科植物连翘的干燥果实4 ，含有连翘酚、香豆精、齐墩果酸、皂甙、维生素 P 等。连翘浓缩煎剂在体外有抗菌作用
4、，可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。故连翘选用水提取方法。2.7 莱菔子十字花科植物萝卜的干燥成熟种子3，主要含芥子碱及芥子碱硫酸氢盐和脂肪油等。莱菔子煎液有收缩离体胃、十二指肠平滑肌作用3。故莱菔子选用水提取方法。通过以上分析，结合临床要求、生产可行性及生产设备等方面因素，本方为复方，根据中医药理论，复方药物一般应合煎，故可基本拟订工艺路线，确定各味药的提取方法，陈皮含有挥发油，并且挥发油具有明显的药理作用，故应在制备工艺中提取挥发油成分后，再考虑与山楂、半夏、茯苓、连翘、莱菔子五味药合煎，水提液浓缩浸膏醇沉除杂。神曲粉碎成细粉。3 工艺流程图4 讨论虽然对保和丸剂型改革工艺进行了设计，但是与实际还是有一定距离。比如，陈皮提挥发油的方法学考察，包合技术，加 -环糊精多少；水提工艺中加水量，煎煮次数，煎煮时间考察；精制过程；干燥方法；辅料的筛选；剂型的选择等均有待于进一步研究。【参考文献】1邓中甲.方剂学M.北京：中国中医药出版社，2003:337.2孙耀华.药剂学M.北京：人民卫生出版社，2003:156.3侯家玉.中药药理学M.北京：中国中医药出版社，2002:127,169,96,120,129.4国家药典委员会.中华人民共和国药典 （一部）S.北京：化学工业出版社，2005：117.
