1、改进补骨脂炮制工艺的研究【摘要】目的 研究优选补骨脂的改进炮制工艺与药物效果。方法 以小白鼠半数致死量和补骨脂升白细胞作用为指标，采用实验法对炮制工艺进行研究，对比改进后炮制的补骨脂新品组和其他各组效果。结果 新品组半数致死量为（38.958.52)g/kg；给药 10 天后白细胞为8.020.71109L。结论 补骨脂经改进工艺炮制后，毒性最小、升白细胞效果最明显。 【关键词】补骨脂 补骨脂素和异补骨脂素 炮制研究 补骨脂为豆科植物补骨脂 Psora1ea corylifolia L的干燥成熟果实，是中药常用品种之一，其使用记载在唐宋年间就已经作为药材饮片使用，是一种常用中药1。其性辛、苦，
2、温。归肾、脾经。具有温肾壮阳、固精缩尿、温脾止泻之功效。用于阳痿尿频，腰膝冷痛，肾虚作喘，五更泄泻；外用治疗白癜风，斑秃2。补骨脂中主要含有香豆素类、黄酮类、脂肪类等其它成分，其中以香豆素类中的补骨脂素和异补骨脂素为其主要活性成分且含量较高。 补骨脂的临床应用非常广泛，然而性质温燥，易伤阴助火，制约了临床使用范围。药物的性味燥烈与它的炮制密切相关，因此补骨脂的炮制工艺显得尤为重要。炮制工艺的改进，既能增加它的疗效，又能减少其毒副作用。 1 材料与方法 1.1 材料 补骨脂 1000g（从南阳市医药公司购入） ，平均分 3 份： （1）1 份原药。 （2）1 份原工艺炮制：取补骨脂，与盐水拌匀（
3、每 100kg 补骨脂，用盐 2kg） ，稍闷，炒至表面微鼓起，有爆裂声，香气逸出时，取出，摊凉； （3）1 份新工艺炮制：取补骨脂原药，加 23 倍量水，浸泡 2天，倒去浮水，干燥，再加盐水拌匀、闷片刻，用文火（武火易焦）炒至表面微鼓起，有爆裂声并有香气时，取出，摊凉。 取小白鼠 150 只（体重 1923g，均为雄性，从河南省郑州大学医学院购入） 。 1.2 方法 1.2.1 毒性实验 小白鼠 60 只平均分 3 组，取 3 种试品等条件浓煎出液，分别给予小鼠 1mls 灌胃给药，并测小鼠半数致死量（LD50） 。 1.2.2 升白细胞作用 实验小白鼠 90 只平均分 5 组。取生品组、老
4、工艺制品组、新工艺制品组分别给小白鼠灌胃 2.5gkg.d。另设对照组和正常组小白鼠灌胃给水。灌胃后第四天除正常组小白鼠外腹腔注射环磷酰胺 100mg/kg，继续给药至 10 天，自眶静脉丛取血，测白细胞总数。1.2.3 统计学处理 采用 SPSS 170 统计学软件进行统计学处理采用均数标准差表示，计量资料采用 t 检验，以 P0.05 为差异有统计学意义。 2 结果 2.1 毒性实验 测得小鼠半数致死量为生品（33.247.89)g/kg；老工艺制品（35.877.45）g/kg；新工艺制品（38.958.52)g/kg。3 组数据之间进行 t 检验，P0.05，差异有统计学意义。说明新工
5、艺制品毒性最小，老工艺制品毒性次之，生品毒性最大。 2.2 升白细胞作用结果见表 1。 由表 1 可以看出:组内对比，P0.05，新、老制品组与生品组与给药前比较均有升白细胞作用；组间对比，P0.05，给药后三组之间比较，新、老制品组均优于生品组，而新制品组又优于老制品组。 3 讨论 补骨脂的炮制，早在南北朝刘宋时代的雷公炮制论中就有用酒浸蒸以除燥毒的记载。宋代有炒（圣济总录 ） 、酒炒（洪氏集验方 ） 、盐炒（济生方 ）等法。元代有“如缓急，只以盐同炒令香，去盐用亦得”的记载（金儒门事亲 ） 。清代增加了麸炒（本草述 ） 、童便浸、乳浸、盐水炒（本草备要 ）等炮制法。古代补骨脂炮制工艺虽多，
6、其中最主要的有炒法、浸法、蒸法。而炒法中的麸炒、酒炒主要增加其温脾止泻作用，临床应用并不多。乳、童便等因其难以收集或价格高，难以广泛应用。盐水炒因其原料来源广泛，价格低廉，又能引药走肾，增强补骨脂补肾壮阳、固精缩尿作用，因而是补骨脂炮制最常用的炮制方法，被收载于中国药典和各地炮制规范当中。 随着现代药理学不断发展，资料表明补骨脂的有效成分为补骨脂素、异补骨脂素，有毒成分为补骨脂酚。现代药理认为：补骨脂酚在生物体内以邻位羟基桂皮酸苷的形式存在，环合成内酯，也就是有效成分补骨脂素和异补骨脂素，炮制过程中主要关键因素是：(1)酶的作用，(2)高温的作用。其中酶的作用要远远强于高温的作用。浸法可使生物
7、体内酶活化，把补骨脂酚酶解为补骨脂素、异补骨脂素类有效成分，酶在高温时易被破坏。因此，老炮制工艺不能充分利用酶的作用。新炮制工艺比老炮制工艺增加了水浸环节，在利用高温作用的同时充分利用生物体内酶的作用，达到增效减毒的目的3。新工艺传承了古法炮制并有所发展，符合现代药理，达到增效减毒目的。 参 考 文 献 1国家药典委员会编.中华人民共和国药典M.北京:化学工业出版社,2005：129 2宋立人,洪恂,丁绪亮,等.现代中药学大辞典M.北京:人民卫生出版社,2001:1109-2042 3刘志林,张相年,赵树进,等.补骨脂中补骨脂素的提取及纯化J.第一军医大学学报J.2005,06:751-752.
