1、光皮木瓜研究进展【摘要】 光皮木瓜为蔷薇科木瓜属植物，由于其形状、功用与木瓜相近，历来被当作木瓜替代品使用。光皮木瓜作为一个药食两用的药材，其发展前景非常广阔。现将其本草考证、产区、主要化学成分、现代药理作用、配伍与临床应用及在其他行业的应用现状进行综述，为光皮木瓜的更好利用提供参考依据。 【关键词】 光皮木瓜;主要化学成分;现代药理作用;综述Abstract Fructus of Chaenomeles sinensis come from Rosaceae Chaenomeles because of its shape and functions are similar to fruct
2、us of Chaenomeles,it has always been used as alternatives. As a medicine with dual-purpose of drug and food,it has a widely development future.The title will make a overview on Herbal medicine researchs, production areas, the main chemical compositions, modern pharmacological effects, compatibility
3、and clinical applications and application status in other industries.The review will provide a reference for the better use of Chaenomeles sinensis.Key words Fructus of Chaenomeles sinensis; main chemical compositions;modern pharmacological effects;reviews光皮木瓜Chaenomeles sinensis(Thouin)Koehne为蔷薇科木瓜
4、属植物，又名海棠、土木瓜，因其果实干燥后，果皮光滑不皱缩，故有光皮木瓜之称。同木瓜一样，也是药食两用品。主要分布于山东、陕西、甘肃、四川、江苏、安徽、浙江、江西、湖南、湖北、广东、广西、云南等地。果实榠楂始载于本草经集注 ，又名木李、木梨、木叶、蛮楂等。其味酸、涩，性平，具有和胃舒筋、祛风湿、消痰止渴的功效，主治吐泻转筋、风湿痹痛、咳嗽痰多、泄泻、痢疾、跌打伤痛、脚气水肿等症1。由于其形状、功用与木瓜相近，历来被当作木瓜替代品使用。现将其本草考证、主要产区、化学成分、现代药理作用、临床与应用及在其他行业的应用现状进行综述，为光皮木瓜的更好利用提供参考依据。1 本草考证本品始载于本草经集注 ，曰
5、：“榠楂，大而黄，可进酒去痰” 。本草图经载：“又有一种榠楂，木叶花实酷类木瓜预辨之，看蒂间别有重蒂如乳者为木瓜，无此者为榠楂也” 。 本草纲目载：“榠楂乃木瓜之大而黄色无重蒂者也”并附有榠楂图。对照历代本草记载，古代的榠楂，即是当今蔷薇科木瓜属植物光皮木瓜。由于其形状、功用与木瓜相近，历年有被当木瓜使用的，现在山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、广西、云南等地仍做木瓜使用。2 主要产区光皮木瓜主产于山东、陕西、安徽、江苏、浙江、湖北、江西和四川等省，此外福建、广东、贵州和广西等地亦有出产2。陕西白河县是我国光皮木瓜的原产地之一，属北亚热带湿润季风气候，宜于木瓜种植，素有陕西“木瓜之乡”的美称
6、。因主产于白河县，有时又称“白河光皮木瓜” 。3 主要化学成分近年来，采用各种方法与手段，对光皮木瓜的化学成分进行了深入研究，其有效成分主要为有机酸类化合物、甾体类化合物、三萜及其苷类化合物、木脂素类化合物、黄酮类化合物及挥发性成分等。3.1 有机酸类化合物 目前已分离鉴定出的有机酸类化合物有棕榈酸、硬脂酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等3。3.2 甾体类化合物 ROH SB 等4鉴定出光皮木瓜中含有 -谷甾醇和胡萝卜苷等甾体类化合物。3.3 三萜及其苷类化合物 光皮木瓜中的三萜类衍生物多以五环三萜为主，按结构特点又分为齐墩果烷型(oleanane)、乌苏烷型(ursane)、羽扇豆烷型(lupeo
7、l)。其中 oleanane 型三萜及其苷类化合物主要有：Oleanolic acid5,Etythodiol，Maslinic acid6，Chaenoid7等;ursane 型三萜及其苷类化合物主要有：Ursolic acid5， Betulin6，3-Acetylursolic acid，Ursolic acid-3-O-behnate，3-Acetyl pomolic acid8,2-Hydroxy Ursolic acid，Euscaphic acid，Ormentic acid9等;lupeol 型三萜及其苷类化合物主要有：3-(E)-Caffeoylbetulin，3-(Z)-C
8、oumaroylbetulin，3-(E)-Coumaroylbetulin，3-(E)-Feruloylbetulin，betulinic acid，2-Hydroxybe-tulinic acid6等。3.4 木脂素类化合物 光皮木瓜中的木脂素类化合物大多为 4-苯基四氢萘类木脂素衍生物。主要有以下几个化合物9：Lyoniresionol-9-O-D-glucopyranoside，Lyoniresionol-9-O-L-rhamnoside，Aviculin,(-)-Isolariciresionol-9-O-L-rhamnoside。3.5 黄酮类化合物 在光皮木瓜中以发现了多种黄酮类
9、化合物：忍冬苷(1onicerin)、(一)儿茶素(一)epicatechin10、广寄生苷(avicularin)。异黄酮衍生物：染料木素-5-O-D-吡喃葡萄糖苷(genistein-5-O-D-glucopyranoside)、染料木素-7-O-D-吡喃葡萄糖苷(genistein-7-O-D-glucopyranoside)7。此外还有金丝桃苷(hyperin)、木樨草素-5-O-D-吡喃葡萄糖苷甲酯(1uteotin-7-O-D-glucuronidemethyl ester)、木樨草素-4-O-D-吡喃葡萄糖苷(1uteotin-4-O-D-glucuronide)、triceti
10、n-3-methoxy-4-O-D-glucoside、芹菜素-7-O-D-吡喃葡萄糖苷甲酯(apigenin-7-0-D-glucuronidemethyl ester)11、原花青素(proanthocyanidin)、2-(4,5,7-三羟基黄烷酮-7-O-D-葡萄糖苷2-(4,5,7-hydroxynaringenin)-7-O-D-glucoside，木瓜酮(methyl-D-galactopyranoside)12。3.6 挥发性成分 对木瓜中的挥发性成分分析主要采用 GC-MS 方法。洪永福等13对光皮木瓜果实的乙醚提取物进行分析，鉴定出乙酸、苯甲醛、正癸酸、丙三醇、苯甲酸、10
11、-二十九烷醇等 23 个化合物。史亚歌等14利用 GC-MS 分离与分析，鉴定出 46 种化合物，主要包括 4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、-癸内酯、正己醇、-杜松醇、顺 11-十六烯酸、辛酸己酯等涉及内酯、酯、酸、醇、酚醚等类化合物。另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。3.7 其他成分 此外还含有 10-二十九烷醇10、多元醇衍生物 5-O- -coamaroylquinic acid butylester15以及鞣质类化合物。4 现代药理作用4.1 抗促癌活性及抗肿瘤作用 高慧媛等16通过体外活性筛选体系，证明光皮木瓜的甲醇提取物具有很强的抗促癌活性，其对 J
12、B-62 肿瘤克隆原细胞在质量分数为 0.33%的软琼脂糖培养基上集落形成的平均抑制率为 96.8%。从中分得的单体化合物如白桦酸、白桦脂醇、3-O-阿魏酰基白桦脂醇、lyoniresinol-9-O-L-鼠李糖苷都具有明显的抗促癌活性，尤其是白桦酸，无论是体内还是体外，对人的黑色素瘤都具有选择性的杀伤作用，因此被认为是比紫杉醇更有开发价值的抗癌前体物质。4.2 对免疫系统的作用 张玲玲等17采用胶质诱导关节炎小鼠，观察光皮木瓜苷类化合物对其免疫系统的影响，结果表明光皮木瓜苷类化合物具有很强的抗炎作用。用光皮木瓜提取液以 4.0mg/g 的剂量对小鼠进行腹腔注射，发现能明显降低腹腔巨噬细胞吞噬
13、率和吞噬指数，对蛋清所致的小鼠关节炎有明显的抑制作用，还能增强机体的免疫功能。4.3 保肝作用 有学者发现质量分数为 10%的木瓜混悬液对 CCl4 造成的大鼠肝损伤有保护作用。以每日 3mg/g 的剂量，给大鼠灌胃，连续10 天，与对照组相比，光皮木瓜具有减轻肝细胞坏死、促进其修复，防止肝细胞肿胀、气球样变，并有显著降低血清丙氨酸转氨酶水平的作用。分析认为，光皮木瓜对肝脏的保护作用可归于其中含有大量的齐墩果酸，因其结构中含有活泼官能团，能清除因肝细胞坏死或肝中活性酶失活时体内产生的一些毒素，并可促进酶的活性恢复与肝细胞再生;同时，齐墩果酸还能竞争性的与肝炎病毒生长与繁殖所必需的酶结合，降低丙
14、氨酶的活力与肝组织炎症反应，而促进坏死区的迅速恢复12。4.4 抑菌作用 用新鲜光皮木瓜汁 1kg/L 及木瓜煎剂 1kg/L 进行体外抑菌实验发现，对葡萄球菌有明显抑制作用。对志贺痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌及其变种、致病性大肠杆菌、普通大肠杆菌、变形杆菌、肠炎杆菌、绿脓杆菌、甲型溶血性链球菌等也有抑制作用，但对肺炎链球菌作用较差。同时发现，除去鞣质的光皮木瓜注射液 1kg/L仍有相似的抗菌活性。4.5 对循环系统的作用 罗兴长等18考察光皮木瓜水提物(1040g/L)对牛凝血酶引起的人血纤维蛋白酶凝聚时间的影响，发现具有显著的延长作用。5 配伍与临床运用光皮木瓜在临床上应用广泛，且
15、大多是以配伍的方式使用。用药方式多样，有丸剂、药酒、冲剂和汤剂等。5.1 丸剂 木瓜丸是光皮木瓜与当归、白芷、威灵仙、狗脊等 12味药配伍制成的蜜丸，用于风湿性关节炎、腰腿疼痛、四肢麻木、筋骨无力等症;光皮木瓜与鸡骨、白芷、丹参、怀牛膝等药配伍制成的木瓜片具有舒筋活络、散风止痛的功效，用于风湿性关节痛、腰腿疼痛的治疗;此外，以光皮木瓜粉制成的木瓜片(0.25g/片，相当生药 1.13g)在对 107例患急性细菌性痢疾患者治疗中，有效率达 96.2%，痊愈的 92 例中平均治愈天数为 4.7 天。5.2 药酒 光皮木瓜与玉竹、栀子、羌活等 16 味药配伍制成的木瓜酒或者光皮木瓜与桑枝、川芎、桑寄
16、生等 14 味药配伍制成的木瓜酒速溶剂等都在临床上用于风湿痹痛、筋脉拘挛、四肢麻木等症的治疗。5.3 冲剂 椹宁生等19考察了光皮木瓜提取浸膏制成的“肝灵冲剂”的药效，以 3 次/d，15g/次，10 天为 1 个疗程，治疗急性病毒性肝炎 102 例，其中临床治愈 60 例、显效 21 例、好转 16 例、无效 5 例，总有效率为 95.1%。结果显示，光皮木瓜对肝脏有很好的保护作用。5.4 汤剂 光皮木瓜与苍术、益母草、车前草等进行配伍制成的汤剂，对 30 例肝硬化腹水患者进行治疗均有明显的疗效。光皮木瓜与芍药、甘草等配伍还可治疗腓肠肌痉挛。由白芍、光皮木瓜、鸡血藤、威灵仙、甘草、葛根、狗脊
17、、杜仲、怀牛膝加减组成的白芍木瓜汤治疗骨质增生症疗效显著，治疗总有效率 89.6%20。由葛根、白芍、光皮木瓜、威灵仙、川芎、鸡血藤、炙甘草组成的葛芍木瓜汤对治疗神经根型颈椎病作用显著。6 现代开发与利用木瓜果实不仅可药用，还可食用，现已利用木瓜果实加工罐头、果脯、果酒、果醋、果汁等保健食品，近年来木瓜果实又应用于美容护肤化妆品行业21。据测定 1g 鲜木瓜中，养颜抗衰老核心物质超氧化物歧化酶(SOD)含量高达 3227 活性单位，是葡萄干的 200500 倍，目前人们尚未发现比木瓜富含 SOD 更多的果品。除此之外，光皮木瓜还能用于生产色素、木瓜蛋白等 200 多个品种的物品。7 展望长期以
18、来，光皮木瓜作为木瓜的替代药材一直被广泛使用着，但是光皮木瓜的药效物质基础还需要进一步的探讨与研究。随着科学技术的不断发展，可以利用先进的仪器，综合多学科的优势，运用合理的分析方法，对光皮木瓜的药用物质基础及新的药用价值进一步进行探讨，为合理开发利用这一丰富药用资源提供科学的依据。同时，光皮木瓜在美容业与保健品行业的发展越来越受到青睐，可以以市场为导向，加快光皮木瓜日化产品的开发，创造更多的经济社会价值。【参考文献】1 中华本草编辑委员会.中华本草，第四卷.上海:科学技术出版社,1999,1151.2 范惠霞,任俊龙.木瓜及其伪品的鉴别研究.山西医药杂志,2004,33(11):924.3 孙
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