1、环磷酰胺的西药效用【摘要】目的 讨论环磷酰胺的西药效用。方法 查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论 据报道,在传统治疗基础上用环磷酰胺、左旋咪唑与泛癸利酮调整机体免疫功能治疗流行性乙型脑膜炎患者 45 例,治愈者 40 例,治愈率为 89,明显优于仅用传统综合治疗措施的对照组。应用环磷酰胺治疗重症肝炎患者,效果显著。运用环磷酰胺软膏治疗肛门巨型尖锐湿疣患者,一般用药 2 周见效,1 个半月痊愈。 【别名】 癌得量、环磷氮芥。 【药理】 环磷酰胺抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,它主要通过肝的酶 P450 水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。本品对淋巴瘤、白
2、血病、多发性骨髓瘤均有效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤及骨肉瘤也均有一定疗效。 【制剂】 注射用环磷酰胺,100mg,200mg。片剂:每片50mg。 【注意】 1本品的代谢物对尿路有刺激,故应用时应鼓励患者多饮水。 2本品可杀伤精子,但为可逆性。 3应用本品可引起脱发、口腔炎、消化道反应以及膀胱炎等。还可引起胎儿畸形、闭经、精子减少等。 【临床新用途】 1治疗流行性乙型脑膜炎 据报道,在传统治疗基础上用环磷酰胺、左旋咪唑与泛癸利酮调整机体免疫功能治疗流行性乙型脑膜炎患者 45 例,治愈者 40 例,治愈率为 89,明显优于仅用传统综合治疗措施的对照组。两组
3、间差异显著。用法:环磷酰胺 35mgkg 体重,加入生理盐水 20ml,静脉注射,1d,连用 3d;左旋咪唑 25mg(kgd),分为 2 次口服或鼻饲,连用 3d;泛癸利酮 35mg,肌内注射,1d,连用 57d。 2治疗重症肝炎 应用环磷酰胺治疗重症肝炎患者,效果显著。用法:环磷酰胺 200mg 加入 10%葡萄糖注射液 500ml 中,静脉滴注,或加入 10葡萄糖注射液 20ml 中,缓慢静注,1d,连续用药至症状消失止。结果:用上药治疗重症肝炎患者 94 例,总有效率为 86%。在应用本药时,黄疸可一度加深,消化道症状加重,可能为环磷酰胺毒性反应,随着免疫功能调整而逐渐好转,可不必停药
4、及特殊处理,密切观察。 3治疗系统性红斑狼疮 本病是多系统损害的自身免疫性疾病。有人报道,用环磷酰胺 100200mg 治疗系统性红斑狼疮患者 5 例,ld或 2d 1 次,效果显著。采用环磷酰胺间歇疗法治疗狼疮肾炎患者 16 例,用药 1 个月后大部分病例病情稳定;第 3 个月时,除 1 例外,其余病情明显好转。 4治疗尖锐湿疣 运用环磷酰胺软膏治疗肛门巨型尖锐湿疣患者,一般用药 2 周见效,1 个半月痊愈。方法:涂药前先用温水坐浴。然后取 0.5环磷酰胺软膏外涂患处,1d,便后加涂 1 次。另有人用环磷酰胺软膏治疗尖锐湿疣患者 20 例,治愈者 18 例,有效者 2 例。 5治疗慢性活动性
5、肝炎 采用环磷酰胺治疗慢性活动性肝炎患者 39 例,用药 12 个疗程后,临床症状及肝功能明显改善,其中治愈者 30 例,好转者 6 例,无效者 3 例,总有效率为 92。用法:将环磷酰胺 40mg,加入生理盐水 1ml 中混合均匀后,作两侧足三里穴位注射。注射时,针头刺入穴位,在捻转、提插得气后再注入药物,2d 1 次,7 次为 1 个疗程。作者认为,应用环磷酰胺治疗慢性活动性肝炎有效,可能与本品有免疫抑制作用有关。 6治疗类风湿关节炎 类风湿关节炎是一种自身免疫性疾病。环磷酰胺可使血液循环中 T 细胞和 B 细胞减少,并抑制二者的功能。据报道,应用环磷酰胺 100200mg,静脉注射或静脉
6、滴注,2d 1 次,病情稳定后改为每周 1 或 2 次。治疗类风湿关节炎患者 24 例,其中完全缓解者 3 例,显效者 11 例,有效者 8 例,无效者 2 例,总有效率为 92。另有人用环磷酰胺治疗严重活动性类风湿关节炎患者 108 例,完全缓解者29 例,部分缓解者 45 例,有效者 21 例,无效者 13 例。还有人用环磷酰胺间歇疗法治疗难治性类风湿关节炎患者 3 例,其中 2 例并用甲基泼尼松龙冲击治疗,结果 3 例均获得长期缓解。 7治疗再生障碍性贫血 采用大剂量环磷酰胺治疗严重再生障碍性贫血患者 4 例,获得满意疗效者 3 例。用法:环磷酰胺2025mg(kgd)(日总量 5001
7、000mg),分 2 次静脉注射,疗程 4d。有人认为,对免疫性或严重再生障碍性贫血,可以试用环磷酰胺。 8治疗过敏性紫癜 环磷酰胺可使免疫复合物分裂、解体,从而消除了免疫复合物对机体的病原学作用,故用于治疗过敏性紫癜患者有显效。应用环磷酰胺治疗 14 例对激素治疗无效的小儿过敏性紫癜患者,全部获得治愈。用法:环磷酰胺,25mg(kgd),分 3 次口服。另有人用环磷酰胺治疗儿童过敏性紫癜患者 2 例,用药 510d 即愈。 9治疗脑炎后偏瘫 运用环磷酰胺治疗脑炎后偏瘫患者 13 例,肌力恢复正常者 8 例,肌力接近正常者 4 例,无效 1 例。用法:环磷酰胺 5mgkg 体重,加入 5葡萄糖
8、注射液 200ml 内静脉滴注,1d,10d为 1 个疗程,间隔 7d 用第 2 个疗程,连续用药至症状消失止。 10治疗重症狼疮的肾炎 用环磷酰胺(白细胞3000 109L,肝功能异常停用)812mg(kgd),加生理盐水 100ml,静脉滴注lh;2d 为 1 个疗程,半个月重复 1 次,至总量150mgkg 后,34 个月 1 次,总量12g。用泼尼松 1mg(kgd),68 周后,每周递减 10;至 05mg(kgd),用 34 个月后,渐减量,对症处理,保护肝肾功能。多饮水,尿量3Ld。并内服中药:急性活动期用清瘟败毒饮加减;相对恢复期用六味地黄丸加减。结果:50 例中,完全缓解 18 例,部分缓解 32 例。 参 考 文 献 1周自永,王世祥.新编常用药物手册,第 3 版.北京:金盾出版社,2000,248-249. 2竺新影.药理学M.第 3 版.北京:人民卫生出版社,1995.149.