1、,第十一章 肾上腺素受体阻断药,能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 又称肾上腺素受体拮抗药,第一节 肾上腺素受体拮抗药,能选择性阻断，从而产生拮抗作用 能使肾上腺素升压作用翻转,一、非选择性受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）、妥拉唑啉（tolazoline） 【药理作用】 易解离，短效 1.血管： 阻断1受体 直接扩血管 2.心脏： 反射性交感兴奋 阻断2（？）,血管扩张，血压下降。,心脏兴奋,3.其他作用 （1）拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病： 肢端动脉痉挛性
2、疾病（雷诺氏病）、血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症。 2.NA静滴外漏引起的局部组织缺血坏死：,3.肾上腺嗜铬细胞瘤： 诊断及此病引起的高血压危象和术前准备。 4.抗休克： 增加内脏血液灌注，解除微循环障碍。 适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5.治疗急性心梗和顽固性充血性心力衰竭： 扩血管、降低外阻、降低肺动脉压、增加心排出量改善心衰。,6.药物引起的高血压 用于拟交感药过量所致高血压；突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药同时食用富含酪胺食物出现的高血压危象。 7.其他 妥拉唑啉可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压症 酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。,【不良反应】 1.低血
3、压 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）和诱发溃疡病（组胺样作用）。 3.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）。,【体内过程】 一般静脉给药，口服吸收差，局部刺激强。 起效慢，持久，一次用药可维持3-4天。 阻断作用强。 【药理作用】降血压、加快心率 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克：感染性休克,酚苄明（phenaxybenzamine）,3.嗜铬细胞瘤：不适合手术及术前准奋 4.前列腺肥大引起的排尿困难 【不良反应】 直立性低血压、心动过速、心率失常及鼻塞。 口服有恶心、呕吐、嗜睡等。,二、选择性1阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪
4、 无促进NA释放及加快心率。 主要用于良性前列腺增生、原发性高血压。,第二节 肾上腺受体阻断药,【药理作用】 1.阻断作用 （1）心血管系统： 抑制心脏（较强）？ 对交感兴奋性增高时，作用明显，但正常休息心脏较弱， 收缩血管（较弱）？ 但因心功能抑制，反射性兴奋交感。,（2）支气管： 收缩支气管（较弱） ，增加呼吸道阻力。 对正常人影响小，对哮喘或慢肺阻，可诱发或加重哮喘。 （3）代谢： 增加血浆中VLDL、甘油三酯、减少游离脂肪酸释放。 不影响正常血糖及胰岛素降糖，但能延缓用胰后的血糖恢复。还可掩盖低血糖的心悸等。,抑制外周T4 T3。 抑制肾素释放：阻断肾小球旁器上的受体，使肾素分泌下降。
5、 2.内在拟交感活性 有些阻断剂除具有阻断作用外，还有部分的（微弱的）激动作用， 称为内在拟交感活性。 3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。,4.其它： 降低眼压（抑制房水形成） 普有抗血小板聚集作用 【临床应用】 1.心律失常：快速型 2.心绞痛，心肌梗死：降低复发和猝死率 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等,【不良反应及禁忌证】 一般： 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻 过敏：偶有皮疹、血小板减少 严重： 1.心血管反应 过量致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 血管收缩雷诺症状，脚趾溃
6、烂、坏死,2.诱发或加重支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他 偶有眼-皮肤粘膜综合征 少数有幻觉、失眠和抑郁 少数有低血糖及加强降糖药的降糖，掩盖低血糖出汗、心悸等。 禁忌证：严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。,一、 非选择性阻断药普萘洛尔（propranolol，心得安） 【药理作用及临床应用】 1. 阻断作用较强，对1和2选择性低。 2.个体差异大，血药浓度相差可达25倍。 3.用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢。,纳多洛尔：作用比普强6倍，可增加肾血流量 肾功能不全且需用阻断药 者可 首选。噻吗洛尔：是目前已知的阻断剂作用最强 者，主要用于治疗青光眼（抑制 房水形成）。,二、选择性1阻断药阿替洛尔和美托洛尔 对1阻断 2 降压较普好 作用时间较普和美长（每天一次）,第三节 、阻断药,拉贝洛尔（labetalol） 【药理作用及临床应用】 对阻断 510倍 对阻断为酚的1/101/6 对阻断为普的1/2.5 主要用于中、重度高血压、心绞痛，静注可用于高血压危象。,
